Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Einmal-Dosierung von 75 mg Cinnarizin wird nach 1–4 Stunden ein maximaler Plasmaspiegel zwischen 200 und 400 ng/ml, entsprechend der interindividuellen Schwankungen, erreicht.
Die relative Bioverfügbarkeit der Stugeron Tropfsuspension beträgt annähernd 100%.
Distribution
Im Tierversuch verteilt sich Cinnarizin nach der Resorption schnell in Blut, Leber, Fettgewebe, Lunge und Nieren. Geringere Konzentrationen erscheinen im Gehirn, Herz, Milz und etwas später in den Gonaden. Die höchsten Konzentrationen werden in Leber, Nieren und Fettgewebe gemessen. Es bestehen keine Hinweise auf eine Akkumulation.
Im Blut wird Cinnarizin zu 91% an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus
Cinnarizin wird weitgehend über den Stoffwechselweg CYP2D6 metabolisiert.
Elimination
Die beobachtete Plasmahalbwertszeit von Cinnarizin liegt zwischen 4 und 24 Stunden. Im Urin erscheint Cinnarizin zu einem geringen Teil unverändert (renale Dosisfraktion <1%), der grösste Teil wird in Form von Metaboliten (ca. 1/3 mit dem Urin, ca. 2/3 mit den Fäzes) ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen/Nierenfunktionsstörungen
Metabolismus, Ausscheidung und Plasmakonzentrationen werden durch renale Insuffizienz nicht beeinflusst. Bei Leberschäden muss mit einer verzögerten Elimination von Cinnarizin gerechnet werden. Die Dosierung sollte deshalb entsprechend angepasst werden.