Pharmakokinetik

Absorption
Die systemische Bioverfügbarkeit von Tribenosid aus Suppositorien beträgt im Vergleich zur oralen Gabe (Kapseln) nur 30%. Aus Procto-Glyvenol Rektalcreme werden etwa 2-20% des Tribenosids perkutan resorbiert. Zwei Stunden nach rektaler Verabreichung von einem Suppositorium (400 mg Tribenosid) werden im Plasma maximale Konzentrationen von 1 µg/ml Tribenosid + Metaboliten gefunden.
Lidocain wird von der Schleimhaut leicht aber nur mässig von der intakten Haut resorbiert. Nach rektaler Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit von Lidocain ca. 50%. 122 Minuten nach Verabreichung eines Suppositoriums mit 300 mg Lidocain werden maximale Plasmakonzentrationen von 0.70 µg/ml erreicht.
Distribution
Lidocain wird variabel und konzentrationsabhängig an Plasmaproteine, vor allem saures alpha-1-Glykoprotein, gebunden (bei Konzentrationen von 1-4 µg/ml etwa 60-80%).
Metabolismus
Tribenosid wird im Organismus stark metabolisiert. Lidocain wird in der Leber schnell metabolisiert.
Elimination
Tribenosid: Im Harn werden nach einem Suppositorium 20-27% der Dosis in Form von Metaboliten ausgeschieden.
Lidocain: Weniger als 10% werden unverändert ausgeschieden; die Metaboliten werden im Urin ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Keine Angaben.