Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung wird Cyproteronacetat über einen weiten Dosisbereich hinweg vollständig resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Cyproteronacetat beträgt 88%.
Die Einnahme von 50 mg Cyproteronacetat ergibt maximale Serumspiegel von ca. 140 ng/ml nach etwa 3 Stunden.
Distribution
Im Plasma liegt Cyproteronacetat nahezu ausschliesslich in an Albumin gebundener Form vor. Der freie Anteil beträgt etwa 3,5–4%. Da die Proteinbindung nicht spezifisch ist, haben Änderungen des SHBG-Spiegels (Sexualhormon-bindendes Globulin) keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Cyproteronacetat.
Aufgrund der langen Halbwertszeit in der terminalen Verteilungsphase aus Plasma bzw. Serum kann bei einmal täglicher Einnahme eine Akkumulation von Cyproteronacetat im Serum um den Faktor 3 erwartet werden.
Metabolismus
Cyproteronacetat wird hauptsächlich in der Leber mittels verschiedener Mechanismen wie Hydroxylierung (hauptsächlich durch CYP3A4) und Konjugation metabolisiert. Hauptmetabolit ist 15β-Hydroxycyproteronacetat, dessen Exposition und anti-androgene Wirkung mit jenen von Cyproteronacetetat vergleichbar sind. 15β Hydroxycyproteronacetat besitzt jedoch keine nennenswerte gestagene Aktivität.
Elimination
Die Serumspiegel des Wirkstoffes fallen normalerweise während eines Zeitintervalls von 24 bis 120 Stunden mit einer Halbwertszeit von 43,9 ± 12,8 Stunden ab. Der weitaus grösste Anteil wird in Form von Metaboliten über Harn und Stuhl im Verhältnis von 3:7 mit einer Halbwertszeit von 1,9 Tagen eliminiert. Metaboliten aus dem Plasma werden mit einer ähnlichen Rate (Halbwertszeit von 1,7 Tagen) ausgeschieden. Ein geringer Anteil der verabreichten Dosis wird unverändert mit der Galle ausgeschieden.
Die totale Clearance von Cyproteronacetat aus dem Serum liegt bei 3,5 ± 1,5 ml/min/kg.