Pharmakokinetik

Je nach Inhalationsmethode und dem dabei verwendeten System erreichen nach der Inhalation 10-30% des aus dem Dosier-Aerosol freigesetzten Wirkstoffs die unteren Atemwege, während sich der Rest in den oberen Atemwegen und im Mundraum ablagert. In der Folge geht ein Teil des inhalativ verabreichten Fenoterols in den Magendarmtrakt über. Nach Inhalation eines Ventilhubes aus dem Berotec 200 mcg Dosier-Aerosol wurde eine Resorption von 17% der verabreichten Dosis errechnet. Danach nimmt die Resorption einen biphasischen Verlauf, wobei 30% des Wirkstoffes mit einer Halbwertszeit von 11 Minuten rasch und 70% mit einer Halbwertszeit von 120 Minuten langsam resorbiert werden.
Pharmakodynamische Untersuchungen haben ergeben, dass die HFA-haltige Formulierung und die herkömmliche FCKW-haltige Formulierung des Dosier-Aerosols als gleichwertig betrachtet werden können.
Es besteht keine Korrelation zwischen den Plasmaspiegeln und der pharmakodynamischen Zeit/Wirkungs-Kurve nach der Inhalation. Die im Vergleich zur intravenösen Verabreichung lang anhaltende bronchienerweiternde Wirkung nach der Inhalation ist nicht durch systemische Plasmaspiegel bedingt. Nach oraler Gabe wird Fenoterol zu rund 60% resorbiert. Da der resorbierte Wirkstoff einer hohen ersten Leberpassage unterliegt, beträgt die orale Bioverfügbarkeit nur ungefähr 1,5%. Dies ist auch der Grund, weshalb der Anteil des verschluckten Wirkstoffs nach der Inhalation praktisch nichts zur systemischen Plasmakonzentration beiträgt.
Systemisch verabreichtes Fenoterol wird nach einem 3-Kompartiment-Modell mit Halbwertszeiten von tα(½) = 0,42 Min., tβ(½) = 14,3 Min. und tγ(½) = 3,2 Std. eliminiert. Die Metabolisierung von Fenoterol beim Menschen erfolgt fast ausschliesslich durch Sulfatierung, und zwar vorwiegend in der Darmwand.
Verteilungsvolumen 0,4 l/kg (zentrales Kompartiment). Die renale Clearance beträgt 330 ml/Min. und die totale Clearance 2000 ml/Min. Plasmaproteinbindung 40%. Aktive Metaboliten sind keine bekannt.
Im nicht-metabolisierten Zustand kann Fenoterol die Placenta passieren und in die Muttermilch übergehen.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bezüglich der Wirkungen von Fenoterol auf die Stoffwechsellage beim Diabetiker liegen nicht genügend Daten vor.