Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
H02AB01
Wirkungsmechanismus
Diprophos enthält eine Kombination eines leicht und eines schlecht wasserlöslichen Esters von Betamethason, einem fluorierten Glukokortikoid mit entzündungshemmender, antirheumatischer und antiallergischer Langzeitwirkung auf das Gewebe. Diprophos ist eine sterile Kristallsuspension mit Zweiphasenwirkung. Das gelöste Betamethason-Natriumphosphat bewirkt einen raschen Wirkungseintritt, da es nach der Injektion rasch vom Gewebe resorbiert wird. Die langanhaltende Wirkung beruht auf dem suspendierten mikrokristallinen Betamethason-Dipropionat, welches ein Depot bildet, und daher die Symptome über längere Zeit kontrolliert.
Die Wirkung von Betamethason beruht wie die aller Glukokortikoide auf der Anregung der Synthese spezifischer Proteine in der Zelle. Diese sind für die eigentlichen biologischen Wirkungen verantwortlich. Da der Wirkmechanismus über den Zellkern verläuft, tritt die maximale pharmakologische Wirkung der Glukokortikoide auch bei parenteraler Verabreichung verzögert (etwa 2 Stunden nach der Injektion eines löslichen Salzes) ein und hält länger an als der Plasmahalbwertszeit entspricht.
Pharmakodynamik
Die Wirkung von Diprophos hält individuell verschieden lang an. Mit einer Injektion von Diprophos wird normalerweise eine mittlere klinische Wirkungsdauer von 3 bis 4 Wochen bei systemischer (i.m.) Applikation erreicht, bei lokaler Applikation von 4 bis 6 oder mehr Wochen.
Die relative entzündungshemmende Äquivalenzdosis von Betamethason (in löslicher Form) im Vergleich zu anderen Glukokortikoiden beträgt: 1mg Betamethason = 1,25mg Dexamethason = 6,5mg Triamcinolon bzw. Methylprednisolon = 8,5mg Prednison bzw. Prednisolon = 35mg Hydrocortison = 40mg Cortison.
Die Dauer der entzündungshemmenden Wirkung entspricht etwa der Dauer der Suppression der Hypothalamus-Hypophysen-NNR-Achse.
Die mineralokortikoide Wirkung von Betamethason ist sehr gering.
Klinische Wirksamkeit
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