Pharmakokinetik

Absorption
Oral verabreichtes Metronidazol wird zu mindestens 80% aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach einmaliger oraler Verabreichung von 250 mg, 500 mg bzw. 2 g Metronidazol werden innerhalb von 1–3 Stunden maximale Plasmakonzentrationen von 4,6–6,5 µg/ml, 11,5–13 µg/ml bzw. 30–45 µg/ml erreicht. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme ist die Resorption etwas verzögert, jedoch nicht verringert.
Nach intravenöser Infusion von 500 mg Metronidazol innerhalb von 20 Minuten liegt die mittlere Serumkonzentration bei 18 µg/ml. Bei i.v.-Applikation von 500 mg Metronidazol alle 8 Stunden wird ein mittlerer Serumspiegel von 14 µg/ml erreicht, gemessene Minimalspiegel liegen über der minimalen Hemm- bzw. Abtötungskonzentration für empfindliche Keime.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung ist gering (unter 20%). Metronidazol diffundiert rasch in fast alle Gewebe und findet sich vor allem in Lungen, Nieren, Leber, Haut, Galle, Liquor cerebrospinalis, Speichel, Samenflüssigkeit und Vaginalsekret; es passiert die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.
Metabolismus
30-60% einer oralen oder i.v. Dosis werden in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit besitzt ebenfalls eine gewisse Wirkung gegen Bakterien und Protozoen.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt zur Hauptsache über die Niere (bis 80% innert 48 Stunden), vor allem als Metaboliten. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 6-8 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Niereninsuffizienz: Die Plasmahalbwertszeit bleibt unverändert. Unter Hämodialyse ist sie auf 2,5 Stunden verkürzt. Mit zunehmendem Alter sinkt die renale Ausscheidung.
Leberinsuffizienz: Die Plasmahalbwertszeit kann verlängert sein.
Neugeborene: Bei Neugeborenen sind die Halbwertszeiten verlängert.