Pharmakokinetik

Absorption
Untersuchungen zur Resorption der Wirkstoffe nach rektaler Applikation von Faktu Salbe und Suppositorien am Menschen liegen bisher nicht vor.
In Tierversuchen wurde nach oraler Verabreichung von Policresulen etwa 10% der Dosis absorbiert; die Absorption nach lokaler intravaginaler oder intrarektaler Applikation war bei Hunden mit 6-8% etwas geringer.
Nach dermaler Applikation von Cinchocain wurden 15,3% der applizierten Dosis innerhalb von 12 Stunden von Ratten aufgenommen. Aufgrund der langjährigen Erfahrung mit der Anwendung von Faktu bei Menschen wird davon ausgegangen, dass nach lokaler Verabreichung an Haut und Schleimhäuten nur geringe Mengen von Cinchocain aufgenommen werden.
In Tierversuchen wurden 70-87,5% des Policresulens an Plasmaproteine gebunden.
Distribution
Keine Daten vorhanden für Policresulen. Nach intraperitonealer Verabreichung von Cinchocain bei Ratten wurden die maximalen Blutwerte innerhalb von 10 Minuten erreicht, wobei die höchsten Konzentrationen im Dünndarm, in der Niere, Leber, Lunge, Milz und im Magen beobachtet wurden.
Metabolismus
In Tierversuchen wurde keine Biotransformation von Policresulen nachgewiesen. Cinchocain wird in der Leber zu nicht aktiven Metaboliten biotransformiert, hauptsächlich hydrolysiert.
Elimination
In Tierversuchen wurden absorbierte Policresulenbestandteile mit einer Halbwertszeit zwischen 4 und 5 Stunden eliminiert. Intravenös verabreichtes Policresulen wurde hauptsächlich über den Urin ausgeschieden, und weniger als 10% wurde über den Stuhl ausgeschieden, während oral oder rektal verabreichtes Policresulen aufgrund seiner geringen Absorption hauptsächlich über den Stuhl ausgeschieden wurde, und weniger als 10% über den Urin eliminiert wurde.
Cinchocain wurde im Urin und in der Galle in fast gleichen Mengen ausgeschieden, und die Halbwertszeit der terminalen Ausscheidung von unverändertem Cinchocain betrug 12 Minuten nach intraperitonealer Verabreichung bei Ratten.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Keine Daten vorhanden