Pharmakokinetik

Absorption
Pharmakokinetische Studien zeigen eine rasche Resorption. Nach oraler Verabreichung wird die maximale Plasmakonzentration nach 1-2 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit der unveränderten Substanz beträgt 4-6% aufgrund eines beträchtlichen firstpass-Effekts in der Leber.
Eine Nahrungsaufnahme bewirkt keine signifikante Änderung der Bioverfügbarkeit.
Distribution
Das Verteilungsvolumen ist beträchtlich und beträgt im Durchschnitt 88 Liter. Autoradiographische Studien am Tier zeigen eine vorwiegend gastrointestinale Verteilung der Wirksubstanz. Bei mehreren Tierarten passieren lediglich geringe Mengen Trimebutin und seine Metaboliten die Plazentaschranke (weniger als 0.3%). Die Eiweissbindung ist gering und liegt bei weniger als 5%.
Metabolismus
Im Stoffwechsel entsteht ein aktiver Hauptmetabolit, der etwa ein Viertel der verabreichten Dosis darstellt und dessen Halbwertszeit bei ungefähr 4 Stunden liegt. Die Eliminationshalbwertszeit bezüglich der gesamten Radioaktivität liegt bei etwa 12 Stunden.
Elimination
Die Ausscheidung vom Trimebutin erfolgt grösstenteils mit dem Harn in Form von Metaboliten, wobei 70% der Dosis durchschnittlich innerhalb von 24 h eliminiert werden. Die Substanz kumuliert nicht im Körper.