Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
G03CA03
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Der Wirkstoff, synthetisches 17β-Estradiol, ist chemisch und biologisch mit dem körpereigenen humanen Estradiol identisch.
17β-Estradiol induziert und erhält die primären und sekundären weiblichen Geschlechtsmerkmale. Der biologische Effekt von 17β-Estradiol erfolgt über spezifische Estrogenrezeptoren. Der Steroid-Rezeptor-Komplex ist an die DNA der Zelle gebunden und induziert die Synthese spezifischer Proteine.
Zur Reifung des Vaginalepithels werden Estrogene benötigt. Estrogene erhöhen die Zahl der Superfizial- und Intermediärzellen und senken die Zahl der Basalzellen im Vaginalabstrich.
Estrogene halten den vaginalen pH-Wert im Normbereich (4.5), was die physiologische bakterielle Flora verbessert.
Klinische Wirksamkeit
Wirksamkeit und Sicherheit von Vagifem 10 µg zur Behandlung von Symptomen der postmenopausalen vaginalen Atrophie wurden in einer 12-monatigen, doppelblinden, randomisierten, Placebo-kontrollierten, multizentrischen Studie an n=309 Patientinnen im Parallelgruppenvergleich untersucht. Nach 12-wöchiger Behandlung verbesserten sich unter Vagifem 10 µg die drei primären Endpunkte gegenüber Studienbeginn signifikant im Vergleich zu Placebo: vaginaler Maturationsindex, Normalisierung des vaginalen pH-Wertes und Linderung der moderaten/schweren urogenitalen Symptome, welche von den Patientinnen als am meisten störend empfunden wurden.
Klinische Sicherheit
Die endometriale Sicherheit von Vagifem 10 µg wurde in der oben angegebenen Studie und einer zweiten offenen multizentrischen Studie evaluiert. Insgesamt wurden bei 386 Frauen Endometriumbiopsien zu Beginn und am Ende einer 52 Wochen dauernden Behandlung durchgeführt. Hyperplasien und/oder Karzinome traten mit einer Häufigkeit von 0.52% [95% CI 0.06, 1.86%] auf, was nicht auf ein erhöhtes Risiko hindeutet.