Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe wird Naproxen rasch und vollständig absorbiert. Wirksame Plasmakonzentrationen werden innerhalb einer Stunde, maximale Wirkstoffkonzentrationen nach 2-4 h erreicht.

Distribution
Das Verteilungsvolumen von Naproxen beträgt etwa 0,09 l/kg Körpergewicht. 3 bis 4 h nach oraler Medikation erreicht die Wirkstoffkonzentration in der Synovialflüssigkeit etwa 50% der jeweiligen Plasmakonzentration und 15 h nach Applikation liegt der entsprechende Wert bei 74%. Die Wirkstoffkonzentration in den Synovialmembranen liegt bei etwa 30% der Plasmakonzentration.
Die Plasmaeiweissbindung liegt bei etwa 99,5%. Der Anteil freien Naproxens ist jedoch abhängig von der Plasmakonzentration. Mit steigender Wirkstoffkonzentration nimmt der ungebundene Anteil zu.
Naproxen passiert die Plazentaschranke. Untersuchungen zum Übergang in die Muttermilch ergaben, dass nach Einnahme von Naproxen etwa 1% der mütterlichen Naproxenplasmakonzentrationen in der Muttermilch nachweisbar waren.

Metabolismus/Elimination
Ca. 95% der verabreichten Dosis werden unverändert oder in konjugierter Form als Naproxen und als inaktives 6-O-Desmethylnaproxen im Urin ausgeschieden.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 12-15 h.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Niereninsuffizienz
Da Naproxen und seine Metaboliten hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden, besteht grundsätzlich die Möglichkeit einer Kumulation bei Niereninsuffizienz. Die Elimination von Naproxen ist bei Patienten mit stark beeinträchtigter Nierenfunktion verringert.
Bei diesen Patienten (Creatinin-Clearance <10 ml/Min.) wird jedoch mehr Naproxen eliminiert als man aufgrund des Ausmasses der Niereninsuffizienz schätzen würde.

Kinder
Das pharmakokinetische Profil von Naproxen bei Kindern im Alter zwischen 5 und 16 Jahren ist demjenigen bei Erwachsenen ähnlich, obschon die Elimination bei Kindern im allgemeinen rascher erfolgt als bei Erwachsenen. Bei Kindern unter 5 Jahren wurden keine pharmakokinetischen Studien mit Naproxen durchgeführt.