Pharmakokinetik

Absorption
Bei topischer Anwendung ist die Absorption von Minoxidil durch die Haut begrenzt: Die perkutane Absorption von Minoxidil nach topischer Anwendung von 2%igen hydroalkoholischen, Propylenglykol-haltigen Lösungen des Arzneimittels beträgt im Allgemeinen 0.3-4.5 % der applizierten Dosis. Die systemische Bioverfügbarkeit von Minoxidil 20 mg/ml topischer Lösung (20 mg) im Steady-State (untersucht im Vergleich zu der einer oralen 2.5 mg-Tablette) beträgt durchschnittlich 1.4 %. Nach zweimal täglicher Anwendung von 1 ml Alopexy 20 mg/ml kutaner Lösung über sieben Tage auf einer Fläche von 100 cm2 auf der Kopfhaut von 24 gesunden Probanden mit androgenetischer Alopezie wurde eine Cmax von Minoxidil von weniger als 2 ng/ml festgestellt.
Die hämodynamischen Effekte von Minoxidil werden erst evident, wenn die durchschnittliche Konzentration von Minoxidil im Serum einen Wert von 21.7 ng/ml erreicht.
Bei oraler Verabreichung (zur Behandlung bestimmter Formen des Bluthochdrucks) wird Minoxidil praktisch vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.
Die systemischen Konzentrationen von Minoxidil nach topischer Anwendung sind abhängig von der applizierten Dosis, der Häufigkeit der Applikation und der Barrierefunktion des Stratum corneum.
Distribution
Minoxidil bindet nicht an Plasmaproteine und überschreitet die Blut-Hirn-Schranke nicht.
Metabolismus
Die Biotransformation des nach topischer Applikation absorbierten Minoxidils ist noch nicht vollständig geklärt. Oral verabreichtes Minoxidil wird hauptsächlich durch Konjugation mit Glucuronsäure, sowie auch durch Umwandlung in polarere Produkte metabolisiert. Die bekannten Metabolite weisen eine bedeutend schwächere pharmakologische Aktivität auf als Minoxidil.
Elimination
Die renale Clearance korreliert mit der glomerulären Filtrationsrate. Nach dem Absetzen der Behandlung werden ca. 95% des systemisch absorbierten Minoxidils innerhalb von 4 Tagen mit dem Urin ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei vorgeschädigter Hornschicht der Kopfhaut, (z.B. durch Sonnenbrand, Rasieren oder andere Faktoren) kann die perkutane Resorption erhöht sein, was zu einer Vermehrung bzw. einer Verstärkung der unerwünschten Wirkungen führen kann.