Pharmakokinetik

Die Plasmaspiegel nach topischer Applikation von Ciloxan Augentropfen sind niedrig und nach häufiger Verabreichung bei Ulcus Cornea 1000× geringer als diejenigen nach oraler Verabreichung einer einmaligen Dosis einer 500-mg-Tablette.
Nach Verabreichung von Ciloxan Augentropfen entsprechend dem Dosierungsschema bei Ulcus Cornea (2 Tropfen jede 15 Minuten während 6 Std., danach alle 30 Minuten während 16 Std. und anschliessend stündlich während 24 Std.) wurden mittlere maximale Plasmakonzentrationen von 2.6 ng/ml gemessen. Plasmaspiegel von Ciprofloxacin nach Anwendung von Ciloxan Augensalbe wurden nicht bestimmt. Wegen der geringeren Dosierungsfrequenz der Augensalbe werden jedoch geringere Plasmakonzentrationen erwartet.
Die Ciprofloxacin-Konzentration in der Kornea nach Anwendung von Ciloxan Augentropfen belief sich nach stündlicher Verabreichung von Ciloxan während 10 Std. auf 5 µg/g.
Nach Verabreichung von Ciloxan alle 15 Minuten während 4 Std. erreichte die Ciprofloxacin Konzentration in der Kornea 173 µg/g, welche bei geschädigter Kornea auf 938 µg/g anstieg.
Bei gesunden Probanden wurde in der Tränenflüssigkeit 4 Std. nach der Applikation von einem Tropfen Ciloxan Augentropfen eine mittlere Wirkstoffkonzentration von 16 µg/ml gemessen.
Tierstudien haben gezeigt, dass Ciprofloxacin nach topischer Anwendung im Auge absorbiert wird und das Kammerwasser erreicht. In einer Studie an Kaninchen wurden nach Applikation von 0.3% Ciloxan Augentropfen alle 15 Minuten während 6 Std. und von Ciloxan Augensalbe stündlich während 6 Std. folgende Konzentrationen im Kammerwasser gemessen: Obwohl die Gesamtmenge von Ciprofloxacin bei der mit Ciloxan Augentropfen behandelten Gruppe 10× höher war als bei der mit Ciloxan Augensalbe behandelten Gruppe, waren 1 Std. nach der letzten Dosis die Kammerwasserkonzentrationen in der mit Ciloxan Augentropfen behandelten Gruppe nur 2× höher als in der mit Ciloxan Augensalbe behandelten Gruppe (5.4 µg/ml vs. 2.2 µg/ml).