Pharmakokinetik

Absorption
keine Angaben
Distribution
Nach intravenöser Verabreichung von Gadoteridol entspricht die Pharmakokinetik bei gesunden Probanden einem offenen Zwei-Kompartiment-Modell. Die mittlere Verteilungs-Halbwertszeit beträgt etwa 12 Minuten. Das Verteilungsvolumen von ca. 129 ml/kg entspricht demjenigen des extrazellulären Wassers. Untersuchungen an Ratten ergaben keine Hinweise auf eine Plasmaproteinbindung.
Metabolismus
Eine nachweisbare Biotransformation oder ein Abbau von Gadoteridol konnte nicht beobachtet werden.
Elimination
Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Gadoteridol beträgt etwa 1 Stunde und 34 Minuten. Die Substanz wird ausschliesslich mit dem Harn ausgeschieden (Ausscheidungsrate ca. 95% der innerhalb von 24 Stunden nach der Injektion ausgeschiedenen Dosis).
Bei Gadoteridol entspricht die renale Clearance im Wesentlichen der plasmatischen Clearance (ca. 1.41 ml/min/kg bzw. 1.50 ml/min/kg). Dieser Befund weist darauf hin, dass das Präparat hauptsächlich durch die Niere eliminiert wird. Die Clearance ähnelt derjenigen von Substanzen, die der glomerulären Filtration unterliegen.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Daten zur Kinetik bei Leberinsuffizienz liegen bisher nicht vor.
Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz wird die Verteilungs-Halbwertszeit nur unwesentlich beeinträchtigt.
Die Eliminationshalbwertszeit erhöht sich im Vergleich zu gesunden Probanden mit 1 Stunde und 34 Minuten bei mittelschwerer Niereninsuffizienz auf 6 Stunden und 57 Minuten resp. auf 9 Stunden und 32 Minuten bei schwerer Beeinträchtigung der Nierenleistung.
Die Serumclearance beträgt 37.2 ml/min bei mittelschwerer und 16.0 ml/min bei schwerer Niereninsuffizienz.
Bei hämodialysepflichtigen Patienten wird ProHance effektiv hämodialysiert. Die Clearancerate von Gadoteridol beträgt 97% der Kreatininclearance und 71% der Blutharnstoff-Nitrogen-Clearance. Nach 3 Dialysesitzungen verbleiben noch ca. 2% der injizierten Dosis Gadoteridol im Blut.