Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
A07EC02
Wirkungsmechanismus
Yaldigo enthält Mesalazin (5-Aminosalizylsäure), welches antiinflammatorische Eigenschaften aufweist, deren Wirkmechanismus nicht völlig geklärt ist. Es resultiert eine Reduktion pro-inflammatorischer Prozesse in der entzündeten Darmmukosa.
Pharmakodynamik
Mesalazin inhibiert die LTB4-stimuierte Migration von intestinalen Makrophagen. Durch das Einschränken der Migration der Makrophagen in die entzündeten Bereiche kann Mesalazin die Darmentzündung reduzieren. Die Bildung pro-inflammatorischer Leukotriene (LTB4, 5-HETE) in Makrophagen der Darmwand wird unterdrückt. Kürzlich wurde die durch Mesalazin ausgelöste Aktivierung des PPAR-γ Rezeptors aufgezeigt, die einer nukleären Aktivierung intestinaler Entzündungsreaktionen entgegenwirkt.
Klinische Wirksamkeit
Die Akutbehandlung der Colitis ulcerosa wurde an 529 Patienten mit milden bis mittelschweren Symptomen untersucht. Von sechs kontrollierten Studien waren zwei Plazebo-kontrolliert, vier Studien waren Referenz-kontrolliert oder dienten der Dosisfindung. Die Behandlungsdauer variierte zwischen vier und sechs Wochen. Allen Patienten gemeinsam war das Vorliegen von sigmoidoskopisch belegter Erkrankung. Das Ansprechen auf die Therapie wurde anhand von klinischen Untersuchungen, Patienten Selbstkontrollen sowie klinischen Befunden (Sigmoidoskopie Bewertungen) täglich oder im Abstand mehrerer Wochen kontrolliert. Beide Plazebo-kontrollierten Studien erreichten ein statistisch signifikantes Ergebnis zugunsten von Mesalazin.
Die Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa wurde an 503 Patienten untersucht. Von vier kontrollierten Studien war eine Plazebo-kontrolliert und drei Referenz-kontrolliert. Die Behandlungsdauer variierte zwischen vier und elf Monaten. Studienendpunkt war das Auftreten eines Rückfalls mit sigmoidoskopischer Kontrolle. Die Plazebo-kontrollierte Studie erreichte ein statistisch signifikantes Ergebnis zugunsten von Mesalazin.