Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
A07DA53
Wirkungsmechanismus
Loperamid bindet sich stark an die µ-Opiatrezeptoren in der Darmwand und zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine lange Wirkungsdauer aus. Es blockiert die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandin, wodurch die propulsive Peristaltik gehemmt und die intestinale Transitzeit verlängert wird. Zusätzlich wird der Tonus des Analsphinkters erhöht, was die Inkontinenz reduziert und den Stuhldrang herabsetzt. Loperamid verändert die Darmflora nicht.
Simethicon ist physiologisch inert und führt auf rein physikalischem Weg, durch seine oberflächenaktiven und entschäumenden Eigenschaften, zur Elimination von Darmgasen.
In einer im Jahre 1975 durchgeführten multizentrischen randomisierten klinischen Doppelblindstudie mit 213 Patientinnen und Patienten mit akuter Diarrhöe, die entweder Loperamid, Placebo oder andere Arzneimittel gegen Durchfall erhielten, wurde bei mehr als der Hälfte der 56 Patientinnen und Patienten in der Loperamid-Gruppe innerhalb von zwei Stunden nach Einnahme einer Dosis von 4 mg Loperamid (das entspricht 2 Tabletten bzw. Kapseln) kein ungeformter Stuhl mehr beobachtet. Klinische Studien bei Diarrhöe haben diese sehr schnelle Wirksamkeit von Loperamid bestätigt.
Pharmakodynamik
Nicht zutreffend.