Pharmakokinetik

Paracetamol wird peroral rasch und fast vollständig absorbiert. Für Becetamol C Brausepulver wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg Paracetamol (1 Beutel) eine maximale Plasmakonzentration von 9,4 µg/ml (C) in 0,3 Std. (t) erreicht.

Distribution
Paracetamol wird nahezu gleichmässig in die meisten Körperflüssigkeiten verteilt. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 0,8 l/kg.
Bei therapeutischer Dosierung ist die Plasmaproteinbindung gering.

Metabolismus
Paracetamol wird in der Leber metabolisiert und unterliegt hauptsächlich zwei Biotransformationswegen: es wird in glukuronidierter oder sulfatierter Form mit dem Urin ausgeschieden. Eine kleine Menge wird durch Cytochrom P450 oxidiert und in einen vermutlich hepatotoxischen Metaboliten umgewandelt. Er wird normalerweise durch Konjugation mit Glutathion entgiftet. Die Fähigkeit für diese Konjugation ist bei älteren Patienten nicht beeinträchtigt.

Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol beträgt nach oraler Gabe 2–2½ Std.
Paracetamol wird renal ausgeschieden. Es geht nicht in die Galle und nur in geringem Ausmass in die Muttermilch über.

Ascorbinsäure
Ascorbinsäure in kleineren Dosen wird fast vollständig in den oberen Abschnitten des Dünndarms resorbiert und in alle Körperzellen verteilt.
Ascorbinsäure wird in der Leber metabolisiert, wobei ein Teil zu Dehydroascorbinsäure, Ascorbinsäure-2-sulfat und Oxalsäure, dem wichtigsten Metaboliten, oxidiert wird.
Die Ausscheidung der Ascorbinsäure erfolgt in unveränderter Form oder in metabolischer Form hauptsächlich über die Niere.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz
Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.
Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40–50% vermindert sein.

Alte Personen
Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance einhergehen.

Kinder
Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.