Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N07AX01
Wirkungsmechanismus
Pilocarpin ist ein Parasympathomimetikum, das ein breites Spektrum an pharmakologischen Wirkungen mit überwiegender Muskarinwirkung besitzt. In geeigneter Dosierung erhöht Pilocarpin die Sekretion der Schweiss-, Speichel-, Tränendrüsen und der exokrinen Drüsen von Magen, Darm und Pankreas sowie die Funktion der Schleimzellen des Atmungstraktes.
Pilocarpin stimuliert dosisabhängig die glatte Muskulatur des Darmtrakts und erhöht den Tonus der Bronchialmuskulatur sowie den Tonus und die Motilität des Urintraktes, der Gallenblase und des Ductus choledochus.
Pilocarpin kann paradoxe Wirkungen auf das kardiovaskuläre System ausüben. Die zu erwartende Wirkung des muskarinen Agonisten ist die Vasodepression; die Einnahme von Pilocarpin kann aber nach einer kurzen Hypotonieepisode zu Bluthochdruck führen. Bei der Einnahme von Pilocarpin wurde sowohl über Bradykardie als auch über Tachykardie berichtet.
Im Auge bewirkt Pilocarpin eine Kontraktion des Sphinktermuskels der Iris. Dadurch wird einerseits die Pupille verengt, andererseits der intraokulare Druck durch Erweiterung der Abflusswege des Kammerwassers gesenkt. Die Kontraktion des Ziliarmuskels durch Pilocarpin führt zur Nahakkommodation.
Bei männlichen Freiwilligen wurde 20 Minuten nach einmaliger Einnahme von 5 mg und 10 mg Salagen ein erhöhter Speichelfluss festgestellt, der für 3 bis 5 Stunden anhielt und bei 1 Stunde einen maximalen Wert aufwies.
Pharmakodynamik
Siehe «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Bei Patienten mit Xerostomie länger als 4 Monate nach Bestrahlung von Kopf- und Halstumoren mit 40-70 Gy wurden zwei klinische Studien durchgeführt. Die Symptome der Mundtrockenheit wurden durch die Behandlung mit Salagen in einer Studie signifikant, in der zweiten Studie trendmässig gebessert. Die Auswirkung auf den Speichelfluss war nur in der zweiten Studie signifikant besser als bei Placebo. Die Verwendung von künstlichem Speichel und andere Massnahmen wurden reduziert.
Es wurden zwei 12-wöchige, randomisierte, doppelblinde, plazebokontrollierte klinische Studien mit Patienten durchgeführt, bei denen ein primäres oder sekundäres Sjögren-Syndrom diagnostiziert worden war. In beiden Studien entsprach die Mehrheit der Patienten den europäischen Kriterien eines primären Sjögren-Syndroms. Im Vergleich zu Placebo wurde eine Steigerung der produzierten Speichelmenge nach der ersten Dosierung festgestellt, die während der Versuchsdauer bei entsprechender Dosierung anhielt.
Nach einer 6- und 12-wöchigen Behandlungsdauer mit Salagen wurden die durch die Patienten bewerteten Symptome der Xerostomie signifikant verbessert.