Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
C07AB02
Wirkungsmechanismus
Metoprolol, der Wirkstoff von Beloc i.v., ist ein kardioselektiver β1-Rezeptorenblocker. Er wirkt auf die sich vorwiegend im Herzen befindlichen β1-Rezeptoren in Dosen, die niedriger sind als diejenigen, die zur Beeinflussung der vorwiegend in den Bronchien und peripheren Gefässen gelegenen β2-Rezeptoren erforderlich sind.
Metoprolol hat weder eine membranstabilisierende Wirkung noch eine partielle agonistische Aktivität (intrinsic sympathomimetic activity = ISA).
Die agonistischen Effekte der Katecholamine, die zu einer Zunahme der Herzfrequenz, des Minutenvolumens, der Kontraktionsstärke sowie des Blutdrucks führen, werden durch Metoprolol herabgesetzt bzw. gehemmt. Bei hohen endogenen Adrenalinspiegeln beeinflusst Metoprolol den Blutdruck in geringerem Masse als nicht-selektive β-Rezeptor-Blocker.
Im Allgemeinen sollten wegen Bluthochdruck behandelte Patienten mit gleichzeitiger obstruktiver Atemwegserkrankung keine β-Rezeptor-Blocker erhalten. In Fällen, in denen entsprechende andere Medikamente, z.B. Diuretika, nicht vertragen werden oder unwirksam sind, kann Metoprolol Patienten mit obstruktiver Lungenerkrankung in Kombination mit einem β2-Agonisten verabreicht werden. Im therapeutischen Dosierungsbereich wirkt Metoprolol der durch β2-Agonisten verursachten Bronchodilatation weniger stark entgegen, als ein nicht-selektiver β-Blocker (siehe «Vorsichtsmassnahmen»).
Metoprolol beeinflusst die Insulin-Freisetzung und den Kohlenhydrat-Stoffwechsel in geringerem Masse als nicht-selektive β-Rezeptor-Blocker. Die kardiovaskuläre Reaktion bei Hypoglykämie wird mit Metoprolol im Vergleich mit unspezifischen β-Blockern weniger beeinflusst. Trotzdem ist Vorsicht geboten. Unter Langzeitbehandlung mit Metoprolol kann sich die Insulinempfindlichkeit verringern.
Kurzzeit-Studien zeigen, dass Metoprolol einen leichten Anstieg der Triglyceride und eine Abnahme der freien Fettsäuren im Blut bewirken kann. In einigen Fällen wurde ein leichtes Absinken der HDL-Fraktion beobachtet, allerdings in geringerem Masse als bei den nicht-selektiven β-Rezeptor-Blockern. In einer Langzeit-Studie über mehrere Jahre konnte eine signifikante Abnahme des Cholesterinspiegels nachgewiesen werden.
Während einer Therapie mit Metoprolol bleibt die Lebensqualität unbeeinflusst oder kann unter Umständen verbessert werden. Eine Verbesserung der Lebensqualität wurde bei Patienten nach Myokardinfarkt beobachtet.
Bei Patienten mit leichter bis mittlerer Hypertonie wurde festgestellt, dass diese unter Metoprolol-Behandlung ein reduziertes Risiko aufweisen, an einer kardiovaskulären Krankheit zu sterben, dies insbesondere aufgrund der Senkung des Risikofaktors «plötzlicher kardiovaskulärer Tod». Gleichzeitig besteht für diese Patienten ein kleineres Risiko, einen nicht-tödlichen bzw. tödlichen Myokardinfarkt oder einen Schlaganfall zu erleiden.
Wirkung auf den Herzrhythmus
Bei supraventrikulären Tachykardien, bei Vorhofflimmern sowie bei ventrikulären Extrasystolen verlangsamt Metoprolol die Pulsfrequenz und vermindert ventrikuläre Extrasystolen.
Wirkung bei Myokardinfarkt
Metoprolol führt zur Herabsetzung der Mortalität bei Patienten mit einem vermuteten oder bestätigten Myokardinfarkt, indem das Risiko des plötzlichen Herztodes verkleinert wird. Diese Wirkung beruht möglicherweise auf einem präventiven Effekt gegen Kammerflimmern. Dieser antifibrillatorischen Wirkung liegt wahrscheinlich ein dualer Mechanismus zu Grunde: einerseits wird durch eine vagale Wirkung die elektrophysiologische Stabilität des Herzens positiv beeinflusst und andererseits werden durch einen sympathikus-induzierten, antiischämischen Effekt die Kontraktilität und Herzfrequenz verbessert und der Blutdruck stabilisiert. Bei früher oder später Intervention konnte eine Reduktion der Mortalität sowohl bei Hochrisikopatienten mit vorgängiger kardiovaskulärer Erkrankung wie auch bei Patienten mit Diabetes mellitus gezeigt werden. Es konnte auch beobachtet werden, dass unter Metoprolol-Gabe die Häufigkeit der nichttödlichen Reinfarkte vermindert wird.
Pharmakodynamik
Siehe «Wirkunsgmechanismus»
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten vorhanden