Pharmakokinetik

Absorption
Propylthiouracil wird nach oraler Gabe rasch und gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 80%. Maximale Serumspiegel werden nach 1–2 Stunden erreicht. Die Einnahme zusammen mit Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung beträgt 75%, das Verteilungsvolumen 14 Liter. Propylthiouracil akkumuliert geringfügig in der Schilddrüse.
Propylthiouracil passiert die Plazentaschranke und ist in der Muttermilch nachweisbar; die Konzentration in der Muttermilch beträgt 1/10 der Plasmakonzentration.
Metabolismus
Der Metabolismus von Propylthiouracil erfolgt zu 60% durch Konjugation mit Glukuroniden in der Leber. Daneben erfolgt auch eine S-Methylierung und Sulfatierung. Ein Phase I-Metabolismus spielt hingegen vermutlich nur eine untergeordnete Rolle.
Die Konjugate sind nicht oder nur schwach pharmakologisch aktiv.
Elimination
Die Elimination erfolgt überwiegend renal, zu ca. 60% in Form von Metaboliten, ca. ein Drittel wird unverändert eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 1–2 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit Leberinsuffizienz wurden keine pharmakokinetischen Studien durchgeführt.
Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurden keine pharmakokinetischen Studien durchgeführt.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist die Pharmakokinetik nicht verändert.
Kinder und Jugendliche
Für die pädiatrische Population liegen keine spezifischen pharmakokinetischen Daten vor.