Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N01BB04
Wirkungsmechanismus
Prilocain-Hydrochlorid (Prilocain Sintetica) ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Ähnlich wie Lidocain, verfügt es über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer. Die 2%ige Lösung zu 20 mg/ml hat bei epiduraler Verabreichung eine Wirkungsdauer von 1,5–2 Stunden und bei peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden. Die 1%ige Lösung zu 10 mg/ml verfügt über eine geringere Wirkung auf die motorischen Nervenbahnen und die Wirkungsdauer ist kürzer. Die Blutspiegelwerte sind tiefer als die, mit derselben Dosis von Lidocain und sie werden schneller eliminiert. Prilocain hat eine geringere akute Toxizität als Lidocain. Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer der lokalanästhetischen Wirkung von Prilocain hängen von der Dosierung und dem Anwendungsort ab. Die Eigenschaft Methämoglobinämie zu verursachen macht Prilocain für kontinuierliche Anästhesietechniken ungeeignet.
Pharmakodynamik
Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Prilocain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle sind.
Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membrane im Gehirn und Myokard verfügen. Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären Systems auf.
Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits in geringeren Plasmakonzentrationen auftreten.
Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.
Indirekte kardiovaskuläre Wirkungen (Hypotonie, Bradykardie) können nach einer epiduralen oder spinalen Verabreichung auftreten; sie sind jedoch abhängig von der Ausdehnung einer gleichzeitigen Sympathikusblockade.
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten verfügbar.