Eigenschaften/WirkungenATC-Code
V08CA10
Wirkungsmechanismus
Dinatriumgadoxetat (Komplex aus Gadolinium(III) und dem Liganden Ethoxybenzyl-diethylentriamin-pentaessigsäure (EOB-DTPA) ist ein paramagnetisches Kontrastmittel für die Magnetresonanztomographie (MRT). Ethoxybenzyl-diethylentriamin-pentaacetat bildet einen stabilen Komplex mit dem paramagnetischen Gadoliniumion mit grosser in-vivo- und in-vitro-Stabilität (thermodynamische Stabilitätskonstante: log KGdL = 23,46). Dinatriumgadoxetat ist eine sehr gut wasserlösliche, hydrophile Verbindung mit einem Verteilungskoeffizienten zwischen n-Butanol und Puffer bei pH 7,6 von ca. 0,011.
In der frühen dynamischen Bildgebung wie auch in der späteren hepato-zellulären Phase verbessert Primovist die Detektion von Leberläsionen (z.B. Anzahl, Grösse, segmentale Verteilung und Visualisierung) und ergibt zusätzliche Informationen betreffend der Klassifikation und Charakterisierung von fokalen Leberläsionen. Damit wird die diagnostische Sicherheit erhöht.
Die durch das Gadoliniumion verkürzte Spin-Gitter-Relaxationszeit angeregter Atomkerne führt in der Protonen-Kernspintomographie bei Verwendung von T1-gewichteten Scanningsequenzen zu einer Erhöhung der Signalintensität und damit zu einer Bildkontrasterhöhung in bestimmten Geweben.
Dinatriumgadoxetat führt selbst bei niedriger Konzentration infolge der ausgeprägten Relaxivität zu einer deutlichen Verkürzung der Relaxationszeiten. Die Relaxivität von Dinatriumgadoxetat, die in vitro unter physiologischen Bedingungen und klinisch relevanten Feldstärken (1,5 und 3,0 T) untersucht wurde, liegt im Bereich von 5,4-7,3 l/(mmol·sec) (siehe Tabelle 1).
Tabelle 1: Bereich der T1-Relaxivität l/(mmol·sec) von GBCAs, in vitro untersucht unter physiologischen Bedingungen bei 1,5 und 3 T
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Makrozyklische GBCAs
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Lineare GBCAs
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Feldstärke (T)
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Gadobutrol
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Gadotersäure
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Gadoteridol
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Gadodiamid
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Gadobenat
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Gadoxetat
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1,5
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4,6-5,2
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3,6-3,9
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4,1-4,3
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4,3-4,5
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6,2-6,3
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6,9-7,3
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3,0
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4,4-5,0
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3,3-3,5
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3,4-3,7
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3,5-4,0
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5,0-5,5
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5,4-6,2
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Die Komplexstabilität verschiedener GBCAs wurde in vitro unter physiologischen Bedingungen untersucht. Die Mengen an freien Gadolinium-Ionen bei Gadoxetat ist tief, was auf die hohe Komplexstabilität der GBCAs unter physiologischen Bedingungen hinweist (siehe Tabelle 2).
Tabelle 2: Freisetzung von Gadolinium (Gd) nach 15 Tagen bei zuvor unbehandeltem Humanserum (bei pH 7,4 und 37 °C) und initiale Geschwindigkeit der Gd-Freisetzung, ermittelt anhand HPLC-ICP-MS-Analyse (95 %-Konfidenzintervall in Klammern)
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Strukturklasse von GBCA
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INN
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Gd3+-Freisetzung nach 15 Tagen (%)
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Initiale Geschwindigkeit (%/Tag)
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Linear-nichtionisch
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Gadodiamid
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20 (17-20) %
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0,16 (0,15-0,17) %/Tag
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Linear-ionisch
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Gadobenat-Dimeglumin
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1,9 (1,3-2,1) %
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0,18 (0,13-0,38) %/Tag
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Gadoxetat-Dinatrium
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1,1 (0,8-1,2) %
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0,07 (0,05-0,08) %/Tag
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Makrozyklisch
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Gadobutrol
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Alle Messungen lagen unterhalb der Bestimmungsgrenze
(d.h. < 0,1 % nach 15 Tagen)
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Gadoteridol
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Gadoterat-Meglumin
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Pharmakodynamik
Siehe auch unter «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten vorhanden.
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