Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
V03AB15
Wirkungsmechanismus
Naloxonhydrochlorid ist ein spezifischer Opioidantagonist mit kompetitiver Wirkung an den Opioidrezeptoren. Durch seine sehr hohe Affinität zu den Opioidrezeptorbindungsstellen verdrängt Naloxonhydrochlorid sowohl Opioidagonisten als auch partielle Antagonisten. Naloxonhydrochlorid wirkt nicht den durch Hypnotika oder andere Nichtopioide verursachten zentralnervösen Dämfpungszuständen entgegen und besitzt nicht die "agonistischen" oder morphinähnlichen Eigenschaften anderer Opioidantagonisten. Selbst hohe Dosen (das Zehnfache der üblichen therapeutischen Dosis) verursachen eine unwesentliche Analgesie, nur leichte Schläfrigkeit und keine Atemdepression, psychotomimetische Effekte, Kreislaufveränderungen oder Miosis.
In Abwesenheit von Opioiden oder agonistischen Effekten anderer Opioidantagonisten zeigt Naloxonhydrochlorid im Wesentlichen keine pharmakologische Eigenwirkung. Da Naloxonhydrochlorid, im Gegensatz zu Nalorphin, die durch andere Substanzen verursachte Atemdepression nicht verschlimmert, kann es daher auch zur Differentialdiagnose eingesetzt werden.
Naloxonhydrochlorid induziert keine Toleranz und führt nicht zu psychischer oder physischer Abhängigkeit.
Bei Opioidabhängigkeit verstärkt Naloxonhydrochlorid die Symptome der physischen Abhängigkeit. Bei intravenöser Verabreichung tritt die pharmakologische Wirkung von Naloxonhydrochlorid in der Regel innerhalb von 2 Minuten ein. Die Dauer der antagonistischen Wirkung ist dosisabhängig, beträgt aber gewöhnlich 1- 4 Stunden. Eine wiederholte Gabe hängt von der Dosis, Art und Anwendungsform des Opioids ab, das antagonisiert werden muss.
Pharmakodynamik
Am schnellsten tritt die Wirkung nach i.v. Verabreichung ein; daher wird empfohlen, Naloxon OrPha in Notfällen i.v. zu verabreichen. Nach i.m. Gabe setzt die Wirkung nur unwesentlich später ein, hält aber länger an. Wirkungseintritt und -dauer sind abhängig von der Dosis und der Applikationsart. Da die Wirkungsdauer einiger Opioide die von Naloxonhydrochlorid übertrifft, sollte der Patient, auch wenn er zunächst zufriedenstellend auf Naloxon OrPha ansprach, ständig beobachtet werden, damit bei Bedarf die Naloxon OrPha-Applikation wiederholt werden kann.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.