Pharmakokinetik

Absorption
Der Wirkstoff wird nach oraler Einnahme rasch, aber nur geringfügig systemisch resorbiert.
Die absolute orale Bioverfügbarkeit betrug nach einmaliger Gabe von 20 mg 3,3% (0,9–6,1%).
Nach der Inhalation gelangen 10–30% in die Lungen, die gastrointestinale Absorption wie systemische Resorption sind gering.
Plasmaspitzenwerte werden innerhalb von Minuten nach der Inhalation erreicht. Bei gesunden Erwachsenen wurde die systemische Bioverfügbarkeit nach der Inhalation auf 7–28% der verabreichten Dosis geschätzt.
Distribution
Das Verteilungsvolumen (V) beträgt 338 l (entspricht etwa 4,6 l/kg) und die Plasmaeiweissbindung ist minimal (weniger als 20%).
Wie es seiner chemischen Struktur als quaternäres Amin entspricht, überschreitet das Ipratropium-Ion die Blut-Hirn-Schranke nicht, doch ist nicht bekannt, ob die Substanz die Placentaschranke passiert oder in die Muttermilch sezerniert wird.
Metabolismus
Nach intravenöser Verabreichung werden etwa 60% der Dosis metabolisiert, der grösste Anteil davon wahrscheinlich durch Oxidation in der Leber.
Die bekannten Metaboliten, die durch Hydrolyse, Wasserabspaltung oder Elimination der Hydroxymethylgruppe im Tropasäureteil gebildet werden, zeigen keine bzw. nur eine sehr geringe Affinität zum Muscarinrezeptor und können als praktisch unwirksam angesehen werden.
Elimination
Die wichtigsten pharmakokinetischen Parameter wurden aufgrund der nach intravenöser Verabreichung beobachteten Plasmawerte berechnet. Es wurde ein rascher biphasischer Abfall der Ipratropium-Konzentrationen im Plasma festgestellt. Die Halbwertszeit der terminalen Eliminationsphase betrug ungefähr 1,6 Stunden. Die Eliminationshalbwertszeit für den radioaktiv markierten Wirkstoff und der Metaboliten betrug 3,6 Stunden. Die Gesamt-Clearance des Wirkstoffes beträgt 2,3 l/Min. Etwa 40% der Clearance erfolgt renal (0,9 l/Min.).