Pharmakokinetik

Penetration von Ciclopirox aus dem wirkstoffhaltigen Nagellack in onychomykotisch veränderte exzidierte humane Fingernägel
Die Freisetzung des radioaktiv markierten Wirkstoffs (14C) aus dem wirkstoffhaltigen Nagellack und die Penetration in exzidierte onychomykotisch veränderte Nägel führt innerhalb von 24 bis 48 Stunden zu Gewebekonzentrationen in den tieferen Nagelschichten, die dem 2- bis 10-fachen der Mindestinhibitionskonzentration für relevante Erreger von Onychomykosen entsprechen.
Klinische Wirksamkeit
In-vivo-Untersuchungen zur Penetration von Ciclopirox aus dem wirkstoffhaltigen Nagellack in gesunde humane Fingernägel
Da Versuche, das Modell an exzidierten Nägeln die in-vivo-Situation nur sehr eingeschränkt widerspiegeln, wurde die Penetration von Ciclopirox aus dem Lack in die Nagelplatte von gesunden Fingernägeln untersucht. Der Nachweis der Wirksubstanz erfolgte mit einem Biotest (Hemmung des Wachstums von Candida pseudotropicalis). Hierbei ergaben sich Gewebekonzentrationen von Ciclopirox in verschiedenen Schichten der Nagelplatte, die zur totalen Wachstumshemmung des Testkeims ausreichten. Der Aufbau des Diffusionsgradienten bis zur Stabilität war nach 14 Tagen abgeschlossen. Darüber hinaus war der Wirkstoff relativ gleichmässig über die Nagelplatte verteilt. Dies trifft zumindest auf den distalen Teil zu. Diese Studie zeigte weiterhin, dass der prozentuale Anteil von Ciclopirox, der die Nagelplatte durchdringt, mikrobiologisch aktiv bleibt.
Über die Resorption durch die Nagelplatte und die systemische Resorption von Ciclopirox liegen keine Daten vor. Diese liegt jedoch vermutlich deutlich unter 1,3% (dermale Resorption). Der Wirkstoff entwickelt seine Wirkung lokal.
Es gibt keine Hinweise darauf, dass die über Ciclopirox-Olamin erfassten toxikologischen Daten nicht auf Ciclopirox übertragbar sind.