Pharmakokinetik

Absorption
Nach der Einnahme von Diamilla wird DSG rasch und vollständig resorbiert und in ENG umgewandelt. Unter Steady-state-Bedingungen werden maximale ENG-Plasmasspiegel von ca. 640 pg/ml ungefähr 1,8 h nach der Tabletteneinnahme erreicht.
Die Bioverfügbarkeit von ENG beträgt rund 70%.
Distribution
ENG wird zur 95,5–99% an Plasmaproteine gebunden, vorwiegend an Albumin und, in geringerem Masse, auch an SHBG. Das Verteilungsvolumen von ENG beträgt 465 l.
ENG wird in die Muttermilch ausgeschieden.
Metabolismus
DSG wird schnell und vollständig in der intestinalen Mucosa und bei der ersten Leberpassage durch Hydroxylierung (katalysiert durch CYP2C9) und Dehydrierung zum aktiven Etonogestrel (ENG) metabolisiert. ENG wird hydroxyliert (katalysiert durch CYP3A4), reduziert und zu Sulfaten und Glukuroniden konjugiert.
Elimination
Die durchschnittliche Eliminationshalbwertzeit von ENG beträgt rund 30 h, wobei kein Unterschied zwischen Einzel- und Mehrfachdosen besteht. Das Steady-State Niveau im Plasma wird nach 4–5 Tagen erreicht. Die Plasmaclearance nach intravenöser Administration liegt bei ca. 10 l/h.
Die Ausscheidung von ENG und dessen Metaboliten, in Form von freien Steroiden oder als Konjugate, erfolgt hauptsächlich über den Urin und die Fäzes in einem Verhältnis von 1,5:1.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik bei Frauen mit Leber- oder Niereninsuffizienz vor.