Pharmakokinetik

Absorption
[18F]PSMA-1007 wird intravenös verabreicht.
Distribution
[18F]PSMA-1007 wird nach intravenöser Verabreichung unmittelbar verteilt. Bei gesunden Probanden wurden 2 Minuten, 1 Stunde, 2 Stunden und 3 Stunden nach der Injektion im Mittel 76 %, 22 %, 12 % bzw. 8 % der injizierten Aktivität im Blutkompartiment detektiert.
[18F]PSMA-1007 reichert sich vorzugsweise in Prostatakrebszellen und weniger im gesunden umliegenden Gewebe an. Eine Stunde nach der Injektion sind die Krebsherde sichtbar und die Anreicherung nimmt bis zu 3 Stunden nach der Injektion zu. Der mediane SUVmax in Prostatakrebsherden bei Patienten mit einem biologischen Rezidiv liegt etwa zwischen 4 und 40.
In Nichtzielorganen wurde die stärkste Anreicherung von [18F]PSMA-1007 in Nieren, Speicheldrüsen, Tränendrüsen, Leber, Milz und Gallenblase bis zu 3 Stunden nach der Injektion beobachtet (medianer SUVmean von etwa 12-30). Die Aktivität im Gehirn ist vernachlässigbar.
Metabolismus
Der Metabolismus von [18F]PSMA-1007 wurde nicht untersucht.
Elimination
Es wird angenommen, dass die hepatobiliäre Ausscheidung der wichtigste Eliminationsweg für [18F]PSMA-1007 ist. Diese wurde aber nicht quantitativ charakterisiert und es ist nicht bekannt welche Enzyme und Arzneimitteltransporter potentiell beteiligt sind.
In einer Studie an 3 gesunden Freiwilligen war die Elimination über den Urin minimal: innerhalb von 6 Stunden nach der Injektion wurden im Mittel 2,4 % der verabreichten Radioaktivität im Urin ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik und Bioverteilung von [18F]PSMA-1007 bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht. Da [18F]PSMA-1007 wahrscheinlich hauptsächlich hepatobiliär ausgeschieden wird, ist mit einer erhöhten Exposition bei Patienten mit einer Leberfunktionsstörung zu rechnen.
Nierenfunktionsstörungen
Die Pharmakokinetik und Bioverteilung von [18F]PSMA-1007 bei Patienten mit einer Nierenfunktionsstörung wurde nicht untersucht. Es ist unwahrscheinlich, dass eine Nierenfunktionsstörung die Pharmakokinetik von [18F]PSMA-1007 in einem klinisch relevanten Ausmass beeinflusst
Weitere Informationen
Der Einfluss der ethnischen Herkunft oder des Körpergewichts auf die Pharmakokinetik und Bioverteilung von [18F]PSMA-1007 wurde nicht untersucht.