Pharmakokinetik

5-FU wird nach dermaler Applikation geringfügig resorbiert. In einer Studie zur systemischen Resorption von topisch angewendetem Tolak lagen die 5-FU-Spiegel bei 8 von 21 Patienten unterhalb der Nachweisbarkeitsgrenze (< 1 ng/ml). Unter den Patienten mit messbaren 5-FU-Plasmaspiegeln wurden die höchsten Plasmakonzentrationen von 5-FU im Allgemeinen 1 Stunde nach der Dosisgabe beobachtet, wobei die Höchstwerte zwischen 1,1 und 7,4 ng/ml betrugen.
5-FU kann über katabole oder anabole Stoffwechselwege abgebaut werden, die denen von endogenem Uracil ähneln. Der geschwindigkeitsbegrenzende Schritt beim Abbau von 5-FU ist die Umwandlung zu 5-6-Dihydrofluorouracil durch das Enzym Dihydropyrimidin-Dehydrogenase (DPD).