Pharmakokinetik

Absorption
Nach einer Einzeldosis von 300 mg werden maximale Plasmaspiegel nach zirka 1,5 Stunden erreicht und betragen im Mittel 21,3 μg/ml. Der aufgrund von Dosisproportionalität im Bereich von 200 mg bis 400 mg ermittelte AUC (0-24)-Wert beträgt für die 300 mg Einzeldosierung etwa 106 mg/l·h.Nach 3tägiger Verabreichung von Etodolac retard 600 mg pro Tag betragen die maximalen Plasmakonzentrationen 11,9 μg/ml und werden nach ca. 8 Stunden erreicht.
Distribution
Die relative Bioverfügbarkeit von Etodolac retard 600 mg im Vergleich zu einer 2maligen täglichen Verabreichung einer konventionellen Darreichungsform beträgt 90%, was auf eine Bioäquivalenz schliessen lässt.
Etodolac ist zu über 99% an Serumproteine gebunden.
Etodolac geht leicht in die Synovialflüssigkeit über. Nach der Distributionsphase werden in der Synovialflüssigkeit signifikant höhere Konzentrationen an freiem Etodolac gemessen als im Serum.
Metabolismus
Der metabolische Abbau erfolgt überwiegend durch Hydroxylierung in 6-, 7und 8-Stellung des Moleküls und Konjugation mit Glucuronsäure.
Elimination
Die mittlere Serumhalbwertszeit beträgt etwa 7-8 Stunden. In Studien mit radioaktiv markiertem Etodolac wurden 60% der verabreichten Radioaktivität innerhalb von 24 Stunden und 92% in 7 Tagen
ausgeschieden. Ca. 74% der verabreichten Dosis (weniger als 5% in Form von Etodolac) werden über den Urin und 19% über die Faeces ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberund Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit Nierenoder Leberinsuffizienz liess sich kein Unterschied in den pharmakologisch aktiven Etodolac-Konzentrationen feststellen.
Ältere Patienten, Kinder und Jugendliche
Prüfungen an älteren Patienten und jungen Freiwilligen zeigen, dass die Pharmakokinetik altersunabhängig ist.