Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N07BC02
Methadon gehört zur Gruppe der stark wirksamen Analgetika vom Morphin-Typ und ist in äquivalenten Dosen etwa 3–4-fach stärker und auch länger wirksam als Morphin.
Die klinischen Wirkungen von Methadon bei der Behandlung der Opiat-/Opioidabhängigkeit beruhen auf zwei Mechanismen: Zum einen erzeugt Methadon als synthetischer Opioid-Agonist morphinartige Wirkungen, die bei opiat-/opioidabhängigen Personen Entzugssymptome unterdrücken. Zum anderen kann die chronische orale Methadonanwendung, abhängig von Dosis und Substitutionsdauer, eine Toleranz hervorrufen, die zum Blockieren der subjektiv als euphorisierend empfundenen Wirkung («high») parenteral angewendeter Opiate führt.
Die Wirkung in der Substitution setzt 1 bis 2 Stunden nach oraler Gabe ein und hält bei Einmalgabe 6 bis 8 Stunden an. Bei wiederholter Gabe steigt die Wirkdauer durch Erreichen des pharmakokinetischen Gleichgewichts auf 22 bis 48 Stunden an, sodass eine einmal tägliche Gabe ausreichend ist.
Zentrale Wirkungen sind ferner Sedierung, Atemdepression, Hemmung des Hustenzentrums, Verengung der Pupillen, Erbrechen sowie Antidiurese. In der Peripherie wird der Tonus der glatten Muskulatur erhöht, dadurch wird die Entleerung von Magen-, Gallen- und Harnblase gehemmt und die Darmpassage verlangsamt.
Methadon ist im Vergleich zu Heroin viel weniger lipophil; die orale Einnahme verhindert zusätzlich einen raschen Konzentrationsanstieg im Gehirn und vermindert so die euphorisierende Wirkung.
Die analgetische Wirksamkeit, Abhängigkeitsentwicklung und Atemdepression lässt sich primär auf die L-Form zurückführen. D-Methadon besitzt eine ausgeprägte antitussive Aktivität.