Composition

Principes actifs
Minoxidil.
Excipients
Éthanol anhydre 564,6 mg/g, eau purifiée, butylhydroxytoluène (E321) 1,0 mg/g, acide lactique, acide citrique, glycérol (E422), alcool cétylique 11,6 mg/g, alcool stéarylique 5,3 mg/g, polysorbate 60.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement topique de l'alopécie androgénétique masculine. Regaine 5 % réduit la chute de cheveux excessive et favorise la croissance de nouveaux cheveux.

Posologie/Mode d’emploi

Regaine 5 % est exclusivement destiné à un usage externe sur un cuir chevelu sain. Avant utilisation topique de la mousse, les cheveux et le cuir chevelu doivent être parfaitement secs. Regaine 5 % ne doit être utilisé que sur le cuir chevelu et ne doit pas être appliqué sur d'autres zones du corps.
Recommandation posologique
Adultes à partir de 18 ans
Hommes
Appliquer une dose de 1 g de Regaine 5 % deux fois par jour (matin et soir) sur les zones touchées, en partant du centre de la zone touchée et en répartissant la mousse éventuellement du bout des doigts. Se laver ensuite soigneusement les mains pour éviter un transfert de la mousse sur des zones non souhaitées où elle pourrait entraîner une hypertrichose. Cette dose doit être appliquée indépendamment de la taille de la zone touchée. La dose totale ne doit pas excéder 2 g par jour (ce qui correspond à 100 mg de minoxidil).
Femmes
Les femmes ne doivent pas utiliser Regaine 5 %.
Durée du traitement
Avant que de nouveaux cheveux repoussent, Regaine 5 % doit être utilisé deux fois par jour pendant au moins deux à quatre mois. En l'absence d'effet observable après 16 semaines, il convient d'arrêter le traitement.
Une utilisation plus fréquente ou l'utilisation de quantités plus importantes ne permet pas d'améliorer les résultats. Pour favoriser et entretenir la nouvelle pousse, une application régulière (deux fois par jour) est nécessaire. À défaut d'application régulière, la chute des cheveux reprendra.
Le minoxidil permet de faire en sorte que les cheveux passent en plus grand nombre de la phase de repos (phase télogène) à la phase de croissance (phase anagène). C'est pourquoi il peut temporairement se produire une chute accrue puisque les nouveaux cheveux, en poussant, font tomber les anciens («shedding»). Ce renforcement provisoire de la chute des cheveux survient normalement deux à six semaines après le début du traitement et disparaît en quelques semaines (premier signe de l'action du minoxidil). Si ce renforcement de la chute des cheveux persiste, il convient d'arrêter le traitement par Regaine et de consulter un médecin.
Mode d'utilisation correct
Utilisation cutanée (cuir chevelu).
Il est possible que la mousse fonde rapidement en entrant en contact avec la peau tiède. C'est pourquoi il est recommandé de se rincer au préalable les doigts à l'eau froide. Se sécher soigneusement les mains avant l'utilisation de la mousse.
Pour ouvrir le récipient, aligner la flèche sur le récipient avec la flèche sur le bouchon puis retirer le bouchon. Tenir le récipient verticalement, tête de pulvérisation orientée vers le bas, et, en appuyant sur l'embout, recueillir de la mousse sur le bout des doigts ou sur une surface plane et froide (p.ex. sous-tasse ou plat creux).
Pour une dose de 1 g de Regaine 5 %, le volume nécessaire correspond à un demi-bouchon.
Instructions posologiques particulières
Il n'existe pas de recommandations posologiques particulières pour l'utilisation chez les patients âgés ou les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique.

Contre-indications

Hypersensibilité au minoxidil ou à l'un des excipients.

Mises en garde et précautions

Regaine 5 % ne doit pas être utilisé par les femmes, ni par les enfants et adolescents de moins de 18 ans.
Regaine 5 % doit être utilisé sur un cuir chevelu normal et sain, c'est-à-dire exempt de rougeurs, d'inflammation, d'infection, d'irritation et de douleurs, car cela peut avoir une influence sur l'absorption percutanée. Aucune étude clinique détaillée portant sur Regaine 5 % n'a mis en évidence de signes d'une absorption cliniquement significative du minoxidil avec des effets systémiques. Toutefois, il est possible qu'une absorption accrue du minoxidil par le cuir chevelu (suite à une mauvaise utilisation, des lésions de la couche cornée du cuir chevelu dues à des inflammations ou à des processus pathologiques touchant la peau, p.ex. des écorchures du cuir chevelu, un psoriasis du cuir chevelu, ou des facteurs individuels) entraîne des effets systémiques (voir aussi «Pharmacocinétique» et «Surdosage»).
Le minoxidil n'est pas indiqué en cas de chute des cheveux non héréditaire, d'alopécie soudaine et/ou de pelade ou lorsque la cause de la chute des cheveux est inconnue.
Les patients ayant des antécédents d'affections cardiovasculaires ou d'arythmie cardiaque doivent consulter un médecin avant d'utiliser Regaine 5 %.
Il convient d'arrêter le traitement et de consulter un médecin dans les cas suivants: hypotension (voir rubrique «Effets indésirables»), douleurs thoraciques, fréquence cardiaque rapide, faiblesse, vertiges, prise de poids soudaine, gonflement des mains ou des pieds, rougeur ou irritation persistante du cuir chevelu, aggravation de symptômes préexistants de ce type ou apparition de nouveaux symptômes inattendus.
L'ingestion accidentelle de la mousse peut conduire à des réactions indésirables cardiaques graves. Par conséquent, le produit doit être conservé hors de la portée des enfants.
Regaine 5 % ne doit pas être utilisé de manière concomitante avec d'autres produits topiques appliqués sur le cuir chevelu.
Ce médicament contient 564,6 mg/g d'éthanol. En cas de lésions de la peau, il peut provoquer une sensation de brûlure. En outre, Regaine 5 % peut entraîner des brûlures et des irritations oculaires. En cas de contact accidentel avec des zones sensibles (œil, éraflures cutanées et muqueuses), rincer abondamment à l'eau.
Ce médicament contient du butylhydroxytoluène (E321).
Le butylhydroxytoluène (E321) peut provoquer une irritation cutanée locale (p.ex. dermatite de contact) ou une irritation des yeux et des muqueuses.
Ce médicament contient de l'alcool cétylique et de l'alcool stéarylique.
L'alcool cétylique et l'alcool stéarylique peuvent provoquer une irritation cutanée locale (p.ex. dermatite de contact).

Interactions

Actuellement, il n'existe pas de signes d'interactions de Regaine 5 % avec d'autres médicaments.
Interactions pharmacocinétiques
Regaine 5 % ne doit pas être utilisé avec d'autres médicaments dermatologiques (corticostéroïdes, trétinoïne, rétinoïdes, anthraline, etc. à usage externe) ou avec des agents qui renforcent l'absorption cutanée.
Interactions pharmacodynamiques
Bien que cela n'ait pas été prouvé cliniquement, il existe un risque théorique que le minoxidil absorbé puisse entraîner des interactions en cas de prise concomitante d'antihypertenseurs ou de médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile. Ainsi, l'hypotension orthostatique chez les patients qui prennent de manière concomitante des vasodilatateurs périphériques pourrait être renforcée.
Ce risque ne peut pas être exclu non plus en cas de prise concomitante de bêtabloquants qui diminuent la tachycardie réflexe.

Grossesse, allaitement

Regaine 5 % n'est pas indiqué pour une utilisation chez les femmes.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Des vertiges ou une hypotension peuvent survenir en tant qu'effets indésirables du minoxidil (voir «Effets indésirables»). Dans ces cas, Regaine 5 % peut avoir une influence importante sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines. Les personnes concernées ne doivent donc pas prendre part activement à la circulation routière ou utiliser des machines.

Effets indésirables

La fréquence des effets indésirables a été définie selon la convention suivante:
très fréquent (≥1/10), fréquent (< 1/10, ≥1/100), occasionnel (< 1/100, ≥1/1000), rare (< 1/1000, ≥1/10 000), très rare (< 1/10 000), fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Ont été évaluées les données relatives aux effets indésirables survenus avec un taux d'incidence de plus de 1 % ou supérieur au placebo dans le cadre d'une étude clinique contrôlée contre placebo portant sur la mousse à 5 % de minoxidil et menée auprès de 590 hommes traités au total, ainsi que les données relatives aux effets indésirables survenus après la mise sur le marché.
Affections du système immunitaire
Très rare: angio-œdème (la survenue d'angio-œdèmes peut s'accompagner des effets indésirables suivants: œdème des lèvres, gonflement des lèvres, œdème de la bouche, gonflement oropharyngé, œdème du pharynx, langue gonflée et œdème de la langue), hypersensibilité (la survenue de ces réactions peut s'accompagner des symptômes suivants: œdème du visage, érythème généralisé, prurit généralisé, gonflement du visage et gorge serrée), dermatite allergique de contact
Affections du système nerveux
Fréquent: céphalée
Très rare: vertiges
Affections oculaires
Très rare: irritation oculaire
Affections cardiaques
Très rare: tachycardie, palpitations
Affections vasculaires
Fréquent: hypertension
Occasionnel: hypotension
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Occasionnel: dyspnée
Affections gastro-intestinales
Très rare: nausée, vomissement
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent: prurit (y compris éruption prurigineuse, prurit au site d'application, prurit généralisé et prurit oculaire), rash cutané (y compris au site d'application, rash pustuleux, papuleux, généralisé et éruption de taches)
Occasionnel: hypertrichose (pilosité indésirable en dehors du cuir chevelu y compris pilosité sur le visage chez les femmes), chute de cheveux temporaire (voir «Mises en garde et précautions»), modifications de la structure et de la couleur des cheveux (possible en particulier en cas de cheveux gris, en cas de baignade dans une eau traitée chimiquement [bassin de natation], ou si Regaine 5 % s'est décoloré), desquamation (y compris au site d'application), acné, dermatite (y compris dermatite de contact, dermatite au site d'application, dermatite allergique, atopique et séborrhéique) et sécheresse cutanée (y compris au site d'application)
Très rare: réactions au site d'application (celles-ci peuvent parfois toucher des zones corporelles à proximité, comme les oreilles ou le visage, et consistent typiquement en des irritations, des douleurs, des œdèmes et des érythèmes [y compris érythème et rash érythémateux], mais peuvent aussi s'avérer graves, avec des exfoliations, une formation de cloques, des saignements et une formation d'abcès)
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Occasionnel: œdème périphérique
Très rare: douleur thoracique
Pour une description précise des autres réactions, voir «Affections de la peau et du tissu sous-cutané».
Investigations
Fréquent: prise de poids
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Il peut se produire une absorption systémique accrue du minoxidil en cas d'application de Regaine 5 % à des doses supérieures à la posologie recommandée, sur une surface corporelle plus étendue ou en dehors du cuir chevelu.
Une ingestion accidentelle peut entraîner des effets systémiques en relation avec l'action vasodilatatrice du médicament (2 g de Regaine 5 % contiennent 100 mg de minoxidil; ceci correspond à la dose maximale recommandée chez l'adulte pour l'utilisation orale de minoxidil dans le traitement de l'hypertension). Selon toute probabilité, les signes et symptômes d'un surdosage se manifesteraient essentiellement sous forme d'effets cardiovasculaires accompagnés d'une rétention hydrique, d'une hypotension, d'une tachycardie et d'une léthargie.

Propriétés/Effets

Code ATC
D11AX01
Mécanisme d'action
Bien que le mécanisme d'action exact du minoxidil pour le traitement topique de la chute des cheveux ne soit pas entièrement connu, il est possible que le minoxidil contrecarre le processus de chute des cheveux dans l'alopécie androgénétique par les effets suivants:
·augmentation du diamètre de la tige capillaire,
·stimulation de la croissance anagène,
·prolongation de la phase de croissance,
·stimulation du passage de la phase de repos à la phase de croissance.
Pharmacodynamique
En tant que vasodilatateur périphérique, le minoxidil améliore la microcirculation des follicules capillaires. Il stimule le facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGF, vascular endothelial growth factor). Le VEGF est très probablement responsable de l'augmentation de la perméabilité capillaire, qui caractérise la forte activité métabolique observée au cours de la phase de croissance.
Efficacité clinique
L'efficacité de la mousse à 5 % de minoxidil a été évaluée dans une étude de phase 3 sur 16 semaines. Dans le cadre de cette étude, la mousse à 5 % de minoxidil a été comparée à la base de mousse sans le principe actif minoxidil.
Le tableau suivant montre l'évolution moyenne, par rapport à la valeur initiale, du nombre de cheveux autres qu'à l'état de duvet sur une zone de référence de 1 cm2.

Le délai d'action et le degré d'épaississement des cheveux varient selon les individus.
Les alopécies androgénétiques avancées et les alopécies installées depuis plus de dix ans répondent rarement, voire pas du tout, au traitement par Regaine.

Pharmacocinétique

Regaine 5 % est thermolabile, fond à la température de la peau et s'évapore rapidement.
Absorption
En cas d'application topique de Regaine, l'absorption du minoxidil à travers le cuir chevelu intact et sain n'est que faible. En moyenne, seulement 1,7 % (entre 0,3 et 4,5 %) de la quantité de principe actif appliquée atteint finalement la circulation systémique. Par comparaison, en cas d'administration orale de comprimés de minoxidil, c'est pratiquement toute la quantité administrée (90 à 100 %) qui est absorbée dans le tractus gastro-intestinal. Dans une étude menée chez des hommes, l'aire sous la courbe de concentration en fonction du temps (ASC) du minoxidil dans le sérum pour la solution à 2 % était en moyenne de 7,54 ng h/mL (par comparaison avec une ASC moyenne de 35,1 ng h/mL pour la formulation orale de 2,5 mg). La concentration plasmatique maximale (Cmax) moyenne pour la solution topique était de 1,25 ng/mL, par comparaison avec 18,5 ng/mL après la prise d'une dose orale de 2,5 mg.
L'absorption systémique de la mousse à 5 % de minoxidil a été comparée à celle de la solution de minoxidil à 5 % dans une étude pharmacocinétique chez des sujets souffrant d'alopécie androgénétique. Il a été mis en évidence que, chez les sujets de sexe masculin, l'absorption systémique de la mousse à 5 % de minoxidil appliquée deux fois par jour correspondait à environ la moitié de la quantité absorbée après application de la solution à 5 % de minoxidil.
Les effets hémodynamiques du minoxidil ne deviennent évidents que lorsque la concentration moyenne de minoxidil dans le sérum atteint une valeur de 21,7 ng/mL.
La concentration de minoxidil dans le sérum après application topique de Regaine dépend du taux d'absorption percutanée individuel. Après utilisation de Regaine 5 %, le taux plasmatique était deux fois plus élevé qu'après utilisation de Regaine 2 %. L'influence de pathologies cutanées concomitantes sur l'absorption n'est pas connue (voir aussi la rubrique «Mises en garde et précautions»).
Distribution
Bien qu'il a été rapporté par le passé que le minoxidil ne se lie pas aux protéines plasmatiques, une méthode d'ultrafiltration in vitro a mis en évidence une liaison réversible aux protéines plasmatiques humaines comprise entre 37 et 39 %.
Puisque seulement 1 à 2 % du minoxidil appliqué topiquement est absorbé, le degré de liaison aux protéines plasmatiques après application topique in vivo n'est pas cliniquement significatif.
Le volume de distribution après administration intraveineuse de 4,6 mg et 18,4 mg de minoxidil atteint respectivement 73,1 L et 69,2 L. Le minoxidil ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme
Après application topique, environ 60 % du minoxidil absorbé sont principalement métabolisés dans le foie en glucuronide de minoxidil.
Élimination
La demi-vie du minoxidil topique est en moyenne de 22 heures, contre 1,49 heure pour la formulation orale. Quatre-vingt-dix-sept pour cent (97 %) du minoxidil et de ses métabolites sont excrétés dans les urines et 3 % dans les selles.
L'excrétion rénale (clairance rénale) du minoxidil et du glucuronide de minoxidil, qui a été calculée à partir des données pour l'administration orale, était respectivement de 261 mL/min et de 290 mL/min.
La clairance rénale présentait une corrélation avec le débit de filtration glomérulaire. Après l'arrêt de Regaine, environ 95 % du minoxidil absorbé systémiquement sont excrétés dans les urines en l'espace de quatre jours.

Données précliniques

Les données précliniques issues des études conventionnelles sur la pharmacologie de sécurité, la toxicité en administration répétée, la génotoxicité et la carcinogénicité n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme.
Génotoxicité
Dans des études in vitro et in vivo, le minoxidil n'a présenté aucun signe de potentiel mutagène et génotoxique.
Carcinogénicité
Chez la souris et le rat, une incidence élevée des tumeurs hormono-induites a été observée. Ces tumeurs résultent d'un effet hormonal (hyperprolactémie) qui n'a été observé que chez les rongeurs à une dose très élevée. L'application de minoxidil topique n'a présenté jusqu'ici aucun impact sur le statut hormonal chez les femmes. Par conséquent, les tumeurs hormono-induites ne représentent pas un risque cancérigène pour l'être humain.
Toxicité pour la reproduction
Des études de toxicité pour la reproduction menées chez le rat et le lapin ont mis en évidence des signes de toxicité maternelle (doses ≥80 mg/kg/jour) et un risque pour le fœtus, en cas de très fortes doses (équivalant à > 500 fois l'exposition humaine attendue). Il existe un faible risque pour le fœtus humain.
Fertilité
Dans des études de fertilité menées chez le rat, l'administration de doses orales de minoxidil de 3 à 80 mg/kg/jour (> 100 fois l'exposition humaine attendue avec Regaine 5 %) a été associée à une réduction des taux de conception et d'implantation, ainsi qu'à une diminution de la progéniture vivante.
Tolérance locale
Le minoxidil n'est ni phototoxique ni photoallergénique.

Remarques particulières

Stabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver dans l'emballage d'origine.
Conserver à température ambiante (15-25 °C).
Tenir hors de portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Le récipient contient du gaz propulseur (propane / butane / 2-méthylpropane).
Attention: le récipient sous pression est hautement inflammable. Le récipient doit être protégé des rayons du soleil et ne doit pas être exposé à une température supérieure à 50 °C. Ne pas perforer ni brûler le récipient, même après usage. Ne pas vaporiser vers des flammes nues ou vers tout matériau incandescent. Le récipient doit être tenu à l'écart de toute source d'ignition. Ne pas fumer pendant l'utilisation de la mousse. Ne pas utiliser sur des surfaces polies ou peintes, ni à proximité.

Numéro d’autorisation

62446 (Swissmedic)

Présentation

Regaine 5 %, mousse cutanée: 3 flacons de 60 g (D)

Titulaire de l’autorisation

JNTL Consumer Health II (Switzerland) GmbH, Risch, Domicile: Rotkreuz.

Mise à jour de l’information

Avril 2022