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Zusammensetzung

Wirkstoffe
Budesonid.
Hilfsstoffe
Glucose, mikrokristalline Cellulose, Carmellose-Natrium, Kaliumsorbat 60 µg pro Sprühstoss, Polysorbat 80, Natriumedetat, Salzsäure, gereinigtes Wasser.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Saisonale und ganzjährige allergische Rhinitiden; nichtallergische Rhinitiden; Heuschnupfen; Rhinitis vasomotorica; Nasenpolypen.

Dosierung/Anwendung

Allgemeine Angaben
Die Dosierung sollte individuell angepasst werden. Der Patient muss informiert werden, dass die volle Wirksamkeit erst nach mehreren Behandlungstagen erreicht wird. Nachdem die gewünschte klinische Wirkung eingetreten ist, gewöhnlich nach 1–2 Wochen, sollte die Dosis auf die kleinstmögliche Erhaltungsdosis herabgesetzt werden, bei welcher eine optimale Kontrolle der Symptome gewährleistet ist.
Die Behandlung von saisonaler Rhinitis sollte wenn möglich vor der Allergenexposition beginnen. Bei starken Rhinitiden ist die Anwendung von einem gefässverengenden Arzneimittel während der ersten 2-3 Behandlungstagen angezeigt. Begleitende Behandlungen zur Kontrolle von allergisch bedingten Augensymptomen sind eventuell notwendig.
Kinder sollten Cortinasal nur unter Aufsicht von Erwachsenen benutzen.
Im Allgemeinen gelten nachfolgende Dosierungsrichtlinien:
Rhinitis
Erwachsene, ältere Patienten und Kinder über 6 Jahre:
Die empfohlene Startdosis ist 400 µg täglich. Die tägliche Dosierung kann auf eine oder zwei Gaben verteilt werden, zum Beispiel: 2 Sprühdosen Cortinasal 100 (2x 100 µg) morgens in jedes Nasenloch sprühen oder 2 Sprühdosen Cortinasal 50 (2x 50 µg) jeweils morgens und abends in jedes Nasenloch sprühen. Um die Symptome weiterhin unter Kontrolle zu halten, soll nach der erwünschten klinischen Wirkung die Erhaltungsdosis auf die kleinstmögliche Dosierung herabgesetzt werden.
Behandlung von Nasenpolypen
Die maximal empfohlene tägliche Dosierung beträgt 400 µg aufgeteilt in 2 Gaben, z.B. Cortinasal 100 in jedes Nasenloch, morgens und abends. Die Behandlungsdauer ist auf maximal 3 Monate beschränkt. Nachdem die gewünschte klinische Wirkung eingetreten ist, sollte die Dosis auf die kleinstmögliche Erhaltungsdosis herabgesetzt werden, bei welcher eine optimale Kontrolle der Symptome gewährleistet ist.
Art der Anwendung
Cortinasal 50 bzw. 100
1.Nase sanft reinigen.
2.Dosierspray schütteln und die Schutzkappe abnehmen.
3.Den Dosierspray aufrecht zwischen den Fingern halten.
4.Den Nasenadapter zuerst in das linke und dann in das rechte Nasenloch einführen. Die jeweils entsprechende Anzahl Sprühstösse auslösen. Durch Niederdrücken des Sprühkopfes wird ein feiner Nebel freigesetzt.
5.Die Schutzkappe wieder aufsetzen.
Pflege des Nasenadapters
Der Nasenadapter soll regelmässig gereinigt werden. Zum Reinigen wird die Schutzkappe entfernt und der Nasenadapter vom Vorratsbehälter abgezogen. Die Schutzkappe und der Nasenadapter werden mit warmem Wasser, nötigenfalls durch Zugabe eines Reinigungsmittels gereinigt. Bevor die Teile wieder zusammengesteckt werden, müssen sie an der Luft vollständig getrocknet werden.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Budesonid oder einem der Hilfsstoffe.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Der Gebrauch übermässiger Dosen oder eine Langzeitbehandlung mit Glucokortikosteroiden kann zu Anzeichen oder Symptomen von Hyperkortizismus, adrenaler Suppression und/oder Wachstumsverzögerungen bei Kindern führen.
Die Langzeitwirkung nasaler Steroide bei Kindern ist nicht vollständig geklärt. Allgemein gilt, dass der Arzt die Wachstumsentwicklung der Kinder, die über eine längere Zeit mit Glucokortikosteroiden behandelt werden, sorgfältig beobachten muss.
Der Nutzen einer Behandlung mit Glucokortikosteroiden soll gegenüber der Möglichkeit einer Wachstums-Suppression abgewogen werden.
Cortinasal sollte bei Infektionen der Nase durch Pilze und/oder Viren nur eingesetzt werden, wenn gleichzeitig eine fungizide bzw. viruzide Behandlung durchgeführt wird.
Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit bakteriellen Infektionen und speziell mit Lungentuberkulose geboten.
Sehstörungen: Bei der systemischen und topischen Anwendung von Kortikosteroiden können Sehstörungen auftreten. Wenn ein Patient mit Symptomen wie verschwommenem Sehen oder anderen Sehstörungen vorstellig wird, sollte eine Überweisung des Patienten an einen Augenarzt zur Bewertung möglicher Ursachen in Erwägung gezogen werden; diese umfassen untere anderem Katarakt, Glaukom oder seltene Erkrankungen, wie z.B. zentrale seröse Chorioretinopathie (CSC), die nach der Anwendung systemischer oder topischer Kortikosteriode gemeldet wurden.
Eine eingeschränkte Leberfunktion kann die Elimination von Kortikosteroiden beeinflussen (siehe unter «Pharmakokinetik, Kinetik spezieller Patientengruppen»).
Die gleichzeitige Gabe von Cortinasal mit starken Inhibitoren von CYP3A4 sollte vermieden werden (s. Interaktionen).
In-vivo-Studien zeigten, dass Ketoconazol (Inhibitor der CYP3A Aktivität in der Leber und in der internen Mucosa) bei einer oralen Verabreichung eine Erhöhung der systemischen Verfügbarkeit von Budesonid verursachen kann. Dies ist von geringer klinischer Bedeutung bei kurzfristigen Behandlungen mit Ketoconazol (1–2 Wochen).
Bei Langzeitbehandlungen sollte dieser Interaktion Rechnung getragen werden (siehe «Interaktionen»).
Cortinasal enthält Kaliumsorbat (E 202), welches örtlich begrenzte Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen kann.

Interaktionen

Budesonid zeigte keine Wechselwirkung mit anderen, zur Behandlung von Rhinitis eingesetzten Wirkstoffen.
Interaktionen mit starken CYP3A4 Inhibitoren:
Kortikosteroide (einschliesslich Betamethason) werden durch CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Verabreichung mit starken CYP3A4 Inhibitoren (z.B. Ketoconazol, ltraconazol, Clarithromycin, Ritonavir, Produkte welche Cobicistat enthalten) kann zu erhöhter Exposition gegenüber Kortikosteroiden führen und somit zu einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen systemischer Kortikosteroide. Der Nutzen einer gleichzeitigen Verabreichung ist versus dem potentiellen Risiko der Wirkungen systemischer Kortikosteroide sorgfältig zu prüfen, in welchem Falle die Patienten hinsichtlich der Nebenwirkungen systemischer Kortikosteroide überwacht werden sollten.
Die gleichzeitige Einnahme von Cimetidin kann die Pharmakokinetik von Budesonid geringfügig beeinflussen. Dies ist jedoch bei Einhaltung der empfohlenen Dosierung klinisch unbedeutend.

Schwangerschaft, Stillzeit

Tierstudien mit Glucokortikosteroiden haben unerwünschte Effekte in der fetalen Entwicklung gezeigt. Resultate aus prospektiven epidemiologischen Studien und aus weltweiten Post-Marketing-Daten weisen auf kein erhöhtes Risiko für kongenitale Missbildungen auf Grund des Gebrauchs von inhaliertem oder intranasalem Budesonid während der frühen Schwangerschaft auf. Glucokortikosteroide sollen während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.
Es liegen keine Angaben vor, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht. Das Präparat sollte deshalb während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Cortinasal hat keinen Einfluss auf die Fähigkeiten im Strassenverkehr oder im Bedienen von Maschinen.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:
«sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1'000), «sehr selten» (<1/10'000).
Aufgrund klinischer Studien, Literatur und Erfahrungen nach Einführung von Cortinasal können folgende unerwünschte Wirkungen auftreten:
Augenerkrankungen
Selten: verschwommenes Sehen.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Gelegentlich: Hypersensibilitätsreaktionen vom Sofort- und Spättyp einschliesslich Urticaria, Rash, Dermatitis, Angioödem und Juckreiz.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: nasale Irritationen, leicht blutiges Sekret und Epistaxis.
Sehr selten: Ulzerationen der Nasenschleimhaut oder Perforation der Nasenscheidewand nach Anwendung von intranasalen Glucokortikosteroiden.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Klinische Probleme infolge einer akuten Überdosierung werden auch bei Verabreichung übermässiger Dosen von Cortinasal nicht erwartet.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
R01AD05
Wirkungsmechanismus
Budesonid ist ein Glucokortikosteroid mit einem lokalen entzündungshemmenden Effekt. Der genaue Wirkungsmechanismus der Glucokortikosteroide bei der Behandlung von Rhinitis ist nicht vollumfänglich bekannt. Budesonid zeigt eine Wirkung auf T-Zellen, Eosinophile und Mastzellen.
Die Hemmung der Freisetzung von Entzündungsmediatoren und die Hemmung der durch Zytokine induzierten Immunreaktionen spielen bei entzündungshemmenden Reaktionen eine zentrale Rolle.
Die spezifische Wirksamkeit des Budesonids, gemessen an der Affinität zu Glucokortikoidrezeptoren, ist 15mal stärker im Vergleich mit Prednisolon.
Pharmakodynamik
Siehe Wirkungsmechanismus.
Klinische Wirksamkeit
Eine klinische Studie, in welcher die intranasale und orale Applikation von Budesonid mit Placebo verglichen wurde, zeigte, dass bei saisonal bedingter Rhinitis der therapeutische Effekt von Budesonid vollständig auf die lokale Wirkung zurückgeführt werden kann.
Budesonid zeigte prophylaktisch verabreicht eine Schutzwirkung gegenüber nasalen Reizungen, welche Eosinophilie und Überempfindlichkeitsreaktionen auslösen können.
Die vollständige Wirkung von Cortinasal wird erst nach einigen Tagen erreicht, in Einzelfällen sogar erst nach zweiwöchiger Anwendung.
Innerhalb des empfohlenen Dosisbereichs verursacht Budesonid keine klinisch relevanten Veränderungen des basalen Plasmakortikoidspiegels und der Reaktion auf die ACTH-Stimulierung bei Patienten mit Rhinitis. Bei gesunden Probanden wurde nach Kurzzeitbehandlung eine dosisabhängige Verminderung des Plasma- und Urinkortisolspiegels beobachtet.

Pharmakokinetik

Absorption
Die systemische Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Budesonid ist niedrig; sie beträgt ungefähr 13%.
Nach intranasaler Applikation einer hohen Inhalationsdosis (1 mg) beträgt die systemische Bioverfügbarkeit ungefähr 14%. Bei einer direkten Applikation von Budesonid in Lösung auf die Nasenschleimhaut beträgt die Bioverfügbarkeit dagegen 100%.
Distribution
Budesonid hat ein Verteilungsvolumen von ungefähr 3 l/kg. Die durchschnittliche Plasmaproteinbindung beträgt 85–90%.
Metabolismus
Budesonid unterliegt einem starken hepatischen First-pass-Effekt (90%). Budesonid wird in der Leber extensiv zu Metaboliten mit geringer Glucokortikoidwirkung abgebaut. Die Hauptmetaboliten des Budesonids, 6β-Hydroxybudesonid und 16α-Hydroxyprednisolon, verfügen über eine Glucokortikoidwirkung von weniger als 1% gegenüber Budesonid. Budesonid wird hauptsächlich über CYP3A, einem Subtypen des Cytochroms P450 metabolisiert. Budesonid unterliegt keiner Inaktivierung durch einen lokalen Metabolismus in der Nase.
Elimination
Die Metaboliten werden unverändert oder in konjugierter Form hauptsächlich renal ausgeschieden. Im Urin konnte kein unverändertes Budesonid gefunden werden.
Budesonid verfügt über eine hohe systemische Clearance (ca. 1,2 l/Min). Die Eliminationshalbwertszeit beträgt nach i.v. Applikation durchschnittlich 2–3 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Beeinträchtigte Leberfunktion
Eine beeinträchtigte Leberfunktion kann die Elimination von Glucokortikosteroiden beeinflussen. Die Pharmakokinetik von Budesonid ist jedoch nach intravenöser Applikation bei Patienten mit einer Leberzirrhose gleich wie bei gesunden Probanden. Nach oraler Einnahme von Budesonid ist die systemische Bioverfügbarkeit bei beeinträchtigter Leberfunktion aufgrund des verminderten First-pass-Effekts erhöht. Dies ist jedoch von geringer klinischer Bedeutung für Cortinasal, da nach intranasaler Inhalation der orale Beitrag zur systemischen Bioverfügbarkeit relativ klein ist.

Präklinische Daten

In sechs unterschiedlichen Testmodellen zeigte Budesonid weder mutagene noch klastogene Eigenschaften.
In einer Kanzerogenitätsstudie wurde eine erhöhte Inzidenz von Gliomen im Gehirn männlicher Ratten gefunden, die jedoch in einer Wiederholungsstudie nicht verifiziert werden konnte. In dieser Studie unterschied sich die Inzidenz in den mit Verum behandelten Gruppen (Budesonid, Prednisolon, Triamcinolonacetonid) und in der Kontrollgruppe nicht.
Leberveränderungen (primäre hepatozelluläre Neoplasmen), die sowohl in der ersten Kanzerogenitätsstudie als auch in der Wiederholungsstudie für Budesonid gefunden wurden, traten in gleichem Masse auch bei den Referenzglucokortikosteroiden auf. Diese Effekte sind höchstwahrscheinlich als Rezeptoreffekt zu interpretieren und stellen somit einen Klasseneffekt dar.
Entsprechende Veränderungen wurden beim Menschen bisher nicht beobachtet.
Reproduktionstoxizität: Glucokortikoide zeigen bei Reproduktionsstudien in Tierversuchen teratogene Aktivitäten (z.B. Gaumenspalte, skelettale Anomalien). Die klinische Relevanz dieser Eigenschaften ist bisher nicht geklärt. Budesonid zeigte bei Nagern die schon von anderen Glucokortikoiden bekannten Veränderungen; diese waren bei Budesonid im Vergleich zu anderen topischen Kortikoiden jedoch oft weniger ausgeprägt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Cortinasal soll nach Ablauf des auf dem Behälter mit «EXP.» bezeichneten Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
Haltbarkeit nach Anbruch
Nach dem Öffnen ist Cortinasal zwei Monate haltbar.
Besondere Lagerungshinweise
Cortinasal bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern, nicht einfrieren, in der Originalverpackung vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Die Schutzkappe soll nach jedem Gebrauch wieder auf den Cortinasal Dosierspray aufgesetzt werden.

Zulassungsnummer

55521 (Swissmedic)

Packungen

Cortinasal 50 bzw. 100: Dosierspray zu 10 ml mit 200 Einzeldosen. (B)

Zulassungsinhaberin

Spirig HealthCare AG, 4622 Egerkingen.

Stand der Information

Juli 2022.