• -Wirkstoffe: Cyanocobalaminum (Vit. B), Pyridoxini hydrochloridum (Vit. B),
• -Thiamini nitras (Vit. B)
• +Wirkstoffe: Cyanocobalaminum (Vit. B 12 ), Pyridoxini hydrochloridum (Vit. B 6 ),
• +Thiamini nitras (Vit. B 1 )
• -Wirkstoffe: Cyanocobalaminum (Vit. B), Pyridoxini hydrochloridum (Vit. B), Thiamini hydrochloridum (Vit. B), Lidocaini hydrochloridum.
• +Wirkstoffe: Cyanocobalaminum (Vit. B 12 ), Pyridoxini hydrochloridum (Vit. B 6 ), Thiamini hydrochloridum (Vit. B 1 ), Lidocaini hydrochloridum.
• -1 Dragée enthält: Cyanocobalaminum (Vit. B) 0.3 mg, Pyridoxini hydrochloridum (Vit. B) 100 mg, Thiamini nitras (Vit. B) 200 mg
• +1 Dragée enthält: Cyanocobalamin (Vitamin B 12 ) 0.3 mg, Pyridoxinhydrochlorid (Vitamin B 6 ) 100 mg, Thiaminnitrat (Vitamin B 1 ) 200 mg
• -1 Ampulle zu 2 ml enthält: Cyanocobalaminum (Vit. B) 1.0 mg, Pyridoxini hydrochloridum (Vit. B) 50 mg, Thiamini hydrochloridum (Vit. B) 200 mg, Lidocaini hydrochloridum 10 mg
• +1 Ampulle zu 2 ml enthält: Cyanocobalamin (Vitamin B 12 ) 1.0 mg, Pyridoxinhydrochlorid (Vitamin B 6 ) 50 mg, Thiaminhydrochlorid (Vitamin B 1 ) 200 mg, Lidocainhydrochlorid 10 mg
• -Vitamin-B-Mangelerscheinungen, Adjuvans bei Neuralgien und Neuritiden, Ischias, Lumbago.
• +Vitamin-B 6 -Mangelerscheinungen, Adjuvans bei Neuralgien und Neuritiden, Ischias, Lumbago.
• -Ancopir ist bei Psoriatikern kontraindiziert.
• -Bei Patienten die Levodopa erhalten, ist die Gabe von höheren Dosen Vitamin B kontraindiziert.
• +Vitamin B12 ist bei Psoriasis kontraindiziert, da Patienten mit einer bestehenden Psoriasis auf Vitamin B12 mit einer sogenannten "flare reaction", einer Verschlimmerung der Psoriasis-Symptome, reagieren können.
• +Bei Patienten die Levodopa erhalten, ist die Gabe von höheren Dosen Vitamin B6 kontraindiziert.
• +Lidocain
• +- Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ.
• +- Schwere Störungen des Herz-Reizleitungssystems.
• +- Bradykardie.
• +- Kardiogener oder hypovolämischer Schock.
• +Ancopir Ampulle enthält ein Lokalanästhetikum (Lidocain). Überempfindlichkeitsreaktionen (bis hin zum anaphylaktischen Schock) können durch Lidocain ausgelöst werden. Ärzte, welche Lokalanästhetika anwenden, müssen über eine ausreichende Erfahrung verfügen und mit Diagnose und Behandlung möglicher unerwünschter Wirkungen (einschliesslich systemischer Vergiftungserscheinungen) bzw. Komplikationen vertraut sein. Die notwendige Ausrüstung und die erforderlichen Arzneimittel für eine Reanimation sollten in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen.
• +Vorsichtsmassnahmen betreffend Lidocain
• +In den folgenden Situationen ist das Risiko schwerwiegender unerwünschter Wirkungen von Lokalanästhetika wie Lidocain erhöht:- Ältere Patienten.- Patienten in schlechtem Allgemeinzustand.- AV-Block (da Lokalanästhetika zu einer Verzögerung der Reizleitung führen können).- Schwere Lebererkrankungen.- Schwere Niereninsuffizienz.
• +In diesen Fällen sollte die Anwendung von Ancopir unter besonderer Vorsicht erfolgen.Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten überwacht und ein EKG- Monitoring in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.Injektionen Lidocain-haltiger Lösungen im Kopf- und Nackenbereich können, falls sie versehentlich intraarteriell erfolgen, bereits bei niedriger Dosierung zentralnervöse Symptome verursachen.
• -Vitamin B hebt in höheren Dosen die Wirkung von Levodopa auf.
• -Thiosemicarbazon und 5-Fluorouracil heben als Thiaminantagonisten die Wirkung von Vitamin B auf.
• -Antazida hemmen die Resorption von Vitamin B.
• +Vitamin B6 hebt in höheren Dosen die Wirkung von Levodopa auf. Weiter kann Vitamin B6 die Toxizität von Isoniazid erhöhen.
• +Thiosemicarbazon und 5-Fluorouracil heben als Thiaminantagonisten die Wirkung von Vitamin B1 auf.
• +Antazida hemmen die Resorption von Vitamin B1.
• +LidocainPharmakokinetische InteraktionenLidocain ist ein Substrat der CYP450-Enzyme CAP1A2 und CYP3A4. Der Metabolismus von Lidocain kann daher bei gleichzeitiger Gabe von CYP-Inhibitoren (z.B. Itraconazol, Voriconazol, Fluconazol, Clarithromycin, Erythromycin, Cimeditin) gehemmt und durch gleichzeitige Gabe von Enzyminduktoren (z.B. Barbiturate, Carbamazepin, Phenytoin, Primidon, Rifampicin) verstärkt werden.Pharmakodynamische InteraktionenBei gleichzeitiger Anwendung von Wirkstoffen, welche mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind (z.B. Antiarrhythmika wie Mexiletin oder Tocainid), können sich die systemischen toxischen Effekte addieren. Ancopir sollte daher bei Patienten, welche mit solchen Arzneimitteln behandelt werden, unter besonderer Vorsicht angewendet werden.Die Wirkung von Muskelrelaxantien kann durch Lidocain verstärkt werden.Es wird empfohlen, auch die Fachinformation der gleichzeitig verabreichten Arzneimittel zu konsultieren.
• -Dragées:
• -Vitamine B, B und B können in einer Menge, die dem täglichen Bedarf entspricht, eingenommen werden. Bei Tagesdosen, wie sie mit Ancopir verabreicht werden, sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei Schwangeren verfügbar. Ancopir Dragées sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
• -Ampullen:
• +Schwangerschaft
• +Ancopir Dragées:
• +Vitamine B1, B6 und B12 können in einer Menge, die dem täglichen Bedarf entspricht, eingenommen werden. Bei Tagesdosen, wie sie mit Ancopir verabreicht werden, sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei Schwangeren verfügbar. Vitamin B6 geht in die Muttermilch über und ist auch plazentagängig. Ancopir Dragées sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
• +Ancopir Ampullen:
• +Lidocain
• +Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Lidocain passiert die Plazentaschranke. Unter diesen Umständen soll das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.
• +Eine durch verabreichte Lokalanästhetika mögliche Bradykardie des Fetus kann bei einer parazervikalen Anästhesieblockade sichtbar werden; verursacht durch die hohen Konzentrationen des Lokalanästhetikums, die dabei den Fetus erreichen.
• +Ancopir
• +Lidocain
• +Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung therapeutischer Dosen im Allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert. Es sollte jedoch während der Stillzeit nicht angewendet werden.
• +
• -Nach Einnehmen von massiv erhöhten Dosen von Vitamin B6 (über 2g auf 24h) und /oder bei Langzeit-Verschreibung (länger als 6 Monate) sind aussergewöhnliche neurologische Zeichen festgestellt worden (Parästhesien, periphere Neuropathien), die jedoch nach Absetzen wieder verschwanden. Diese Missempfindungen/Sensibilitätsstörungen wurden zum Teil bereits bei langfristig verabreichten Tagesdosierungen von 200mg (und weniger), beobachtet.
• -Vitamin B kann eine bestehende Akne verschlimmern.
• -Bei wiederholter i.v., unter Umständen auch bei wiederholter i.m. Applikation von B-haltigen Präparaten können in seltenen Fällen und bei dazu prädisponierten Patienten anaphylaktoide Reaktionen auftreten.
• +Unerwünschte Wirkungen sind im Folgenden nach Organsystemklassen und absoluter Häufigkeit aufgelistet. Bei der Bewertung wurden folgende Häufigkeitsklassen zugrunde gelegt: Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1'000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1'000), sehr selten (<1/10'000). Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
• +Erkrankungen des Immunsystems
• +Selten: allergische Reaktionen bis hin zu anaphylaktischem Schock.
• +Sehr selten: angioneurotische Oedeme
• +Endokrine Erkrankungen
• +Einzelfälle: Die Prolaktinfreisetzung wird gehemmt.
• +Erkrankungen des Nervensystems
• +Selten: In Einzelfällen ist Unruhe beschrieben worden.
• +Pyridoxin stimuliert die Decarboxylierung von Levodopa und kann dessen therapeutische Wirkung bei M. Parkinson vermindern, sofern nicht gleichzeitig ein Decarboxylasehemmer verabreicht wird.
• +Bei hohen Dosen über längere Zeit (>500 mg/Tag) wurde in seltenen Fällen eine reversible periphere sensorische Neuropathie beobachtet.
• +Einzelfälle: Agitierheit, Angst, Paraesthesie, Somnolenz, Kopfschmerzen.
• +Herzerkrankungen
• +Selten: Tachykardie
• +Gefässerkrankungen
• +Selten: Kreislaufkollaps
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• +Sehr selten: In Einzelfällen sind Zyanose und Lungenödem beschrieben worden.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• +Sehr selten: Übelkeit und Hämorrhagien im Gastrointestinaltrakt sind beschrieben worden.
• +Affektionen der Leber und Gallenblase
• +Einzelfälle: Hohe Dosen können zu einer Erhöhung der SGOT im Serum führen.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Gelegentlich: Hohe Dosen können Akne verursachen. Pyridoxin kann eine Akne vulgaris oder ein akneiformes Exanthem auslösen oder verschlimmern.
• +Selten: Allergische Reaktionen.
• +Sehr selten: In Einzelfällen sind Hautreaktionen mit Pruritus und Urtikaria beschrieben worden.
• +Allgemeine Erkrankungen:
• +Sehr selten: Schweissausbrüche, Schwächegefühl, Globus-Gefühl.
• +Lidocain
• +Allergische Reaktionen mit Urtikaria, Ödem, Bronchospasmus oder Atemnotsyndrom sowie Kreislaufreaktionen werden gelegentlich beschrieben.
• +Durch eine schnelle Anflutung (versehentliche i.v. Injektion, Injektion in stark durchblutetes Gewebe) oder durch Überdosierung kann es zu systematischen Reaktionen mit Schwindel, Benommenheit, Somnolenz, Krämpfen, Verwirrtheitszuständen, Übelkeit, Erbrechen, Bradykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckabfall bis zum Schock kommen.
• +Therapie bei oraler Intoxikation
• +Giftentfernung (Erbrechen auslösen, Magenspülung); resorptionsmindernde Massnahmen (Kohle-Gabe).
• +Lidocain
• +Die Vergiftungserscheinungen bei Überdosierung von Lidocain betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System. Dabei verlaufen die Vergiftungserscheinungen progredient, d.h. der Schweregrad der Symptome nimmt kontinuierlich zu.
• +Bei versehentlicher intravaskulärer Injektion treten die nachfolgend genannten Symptome unmittelbar (d.h. innerhalb von 1-3 Minuten) auf, im Falle einer Überdosierung hingegen erst mit einer Verzögerung von 20-30 Minuten.
• +Frühsymptome einer Überdosierung sind: Gähnen, Parästhesien (v.a. perioral), Benommenheit, Unruhe, Schwindelgefühl, Tinnitus, Hypakusis, Sehstörungen, Dysarthrie und Ataxie sowie Übelkeit und Erbrechen. Bei mittelschweren Intoxikationen können zudem Muskelzuckungen bzw. Muskelspasmen und nachfolgend generalisierte Krampfanfälle auftreten, unter Umständen gefolgt von Bewusstlosigkeit, Atemdepression und Koma.
• +In schwerwiegenden Fällen kommt es ausserdem (meist erst nach Auftreten zentralnervöser Symptome) zu Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System. Symptome sind Blutdruckabfall, Bradykardie und Arrhythmien. Bei sehr schweren Intoxikationen kann es zu einem kompletten AV-Block und zum Herz-Kreislauf-Stillstand kommen.
• +Bei Anzeichen einer akuten systemischen Vergiftung sollte die Injektion sofort abgebrochen werden. Es gibt kein spezifisches Antidot, die Behandlung der Überdosierung erfolgt symptomatisch. Im Falle eines Herz-Kreislauf-Stillstandes ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation angezeigt, einschliesslich Behandlung der Azidose.“
• -Thiamin (Vit. B) ist als Co-Faktor bei einer Vielzahl von Reaktionen im Kohlehydrat- und Fettstoffwechsel beteiligt. Der Vitamin-B-Bedarf ist direkt abhängig vom Umfang der Kohlenhydratresorption. Daher steigt der Bedarf an Vitamin B, wenn die Ernährung reich an Kohlenhydraten ist. In hohen Dosen bestehen Hinweise für eine analgetische Wirkung von Vitamin B.
• -Vitamin B (Pyridoxin) bildet das Co-Enzym einer Vielzahl von Enzymen, die in den Proteinstoffwechsel und den Aminosäurestoffwechsel eingreifen. Ein Mangel äussert sich vor allem in neurologischen Symptomen.
• -Vitamin B (Cyanocobalamin) hat wichtige metabolische Funktionen im Fett- und Kohlenhydratstoffwechsel. Es ist notwendig für die Bildung von Methionin und in der Folge für den Folsäurestoffwechsel und im weiteren Sinn für die DNS-Synthese.
• -In hohen Dosen übt Vitamin B eine analgetische Wirkung aus.
• +Thiamin (Vit. B 1 ) ist als Co-Faktor bei einer Vielzahl von Reaktionen im Kohlehydrat- und Fettstoffwechsel beteiligt. Der Vitamin-B 1 -Bedarf ist direkt abhängig vom Umfang der Kohlenhydratresorption. Daher steigt der Bedarf an Vitamin B 1 , wenn die Ernährung reich an Kohlenhydraten ist. In hohen Dosen bestehen Hinweise für eine analgetische Wirkung von Vitamin B 1 .
• +Vitamin B 6 (Pyridoxin) bildet das Co-Enzym einer Vielzahl von Enzymen, die in den Proteinstoffwechsel und den Aminosäurestoffwechsel eingreifen. Ein Mangel äussert sich vor allem in neurologischen Symptomen.
• +Vitamin B 12 (Cyanocobalamin) hat wichtige metabolische Funktionen im Fett- und Kohlenhydratstoffwechsel. Es ist notwendig für die Bildung von Methionin und in der Folge für den Folsäurestoffwechsel und im weiteren Sinn für die DNS-Synthese.
• +In hohen Dosen übt Vitamin B 12 eine analgetische Wirkung aus.
• +Lidocain
• +Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Anilid-Typ mit einem schnellen Wirkungseintritt und einer mittleren Wirkungsdauer, es blockiert reversibel die Nervenleitung nahe der Injektionsstelle. Die lokalanästhetische Wirkung setzt wenige Minuten nach einer Injektion von Ancopir ein und hält 45 bis 60 Minuten lang an.
• +
• -Die Resorption von Vitamin B12 ist abhängig von der Präsenz des Intrinsic- Factors in der Magenschleimhaut.
• +Die Resorption von Vitamin B12 ist abhängig von der Präsenz des Intrinsic-Factors in der Magenschleimhaut.
• -Vitamin B1 diffundiert rasch in die organischen Gewebe und Flüssigkeiten ,ohne dass eine signifikate Ablagerung in einem bestimmten Organ stattfindet.
• +Vitamin B1 diffundiert rasch in die organischen Gewebe und Flüssigkeiten, ohne dass eine signifikate Ablagerung in einem bestimmten Organ stattfindet.
• -Bei einer täglichen Einnahme von ca. 1mg Vitamin B1 (ungefähr normaler Tagesbedarf) wird dieses im Gewebe vollständig metabolisiert. Wenn die Einnahme den Tagesbedarf überschreitet, wird Vitamin B1 zuerst im Gewebe abgelagert.
• +Bei einer täglichen Einnahme von ca. 1mg Vitamin B1 (ungefähr normaler Tagesbedarf) wird dieses im Gewebe vollständig metabolisiert. Wenn die Einnahme den Tagesbedarf überschreitet, wird Vitamin B1 zuerst im Gewebe abgelagert.
• +Lidocain
• +Absorption
• +Lidocain wird schnell resorbiert, wobei die Absorptionsrate abhängig ist von der Vaskularisierung des Injektionsortes.
• +Distribution
• +Die Plasmaproteinbindung von Lidocain ist konzentrationsabhängig. Die Bindung vermindert sich mit steigender Konzentration. Bei Konzentrationen von 1 bis 5 µg/ml liegen 60 bis 80 % des Lidocains proteingebunden vor. Das Verteilungsvolumen im Steadystate beträgt 91 Liter.
• +Lidocain passiert die Plazentaschranke. Die Gesamtkonzentrationen beim Feten sind jedoch niedriger als bei der Mutter, da die Plasmaproteinbindung beim Feten geringer ist als bei der Mutter.
• +Lidocain tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über.
• +Metabolismus
• +Lidocain wird hauptsächlich in der Leber unter Beteiligung mehrerer CYP450-Enzyme (z.B. CYP3A4 und CYP1A2) metabolisiert. Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid, Glycinexylidid, 2,6-Dimethylanilin und 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin. Monoethylglycinxylidid und Glycinexylidid sind pharmakologisch aktiv, ihre Aktivität ist jedoch schwächer als jene der Muttersubstanz.
• +Elimination
• +Lidocain wird überwiegend renal eliminiert, wobei sich etwa 73 % der applizierten Dosis als 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin-Metabolit im Urin finden. Nur 3 % des Lidocains werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.
• +Die Plasma-Clearance von Lidocain nach Verabreichung einer intravenösen Bolus-Injektion beträgt 9 bis 10 ml/min/kg.
• +Nach intravenöser Bolus-Injektion von Lidocain betrug die Eliminationshalbwertszeit 1,5 bis 2 Stunden, jene der aktiven Metaboliten bis zu 10 Stunden. Bei längerfristiger Gabe ist eine Akkumulation von Glycinexylidid möglich.
• +Kinetik spezieller Patientengruppen
• +Pädiatrische Population:
• +Die Eliminationshalbwertszeit bei Neugeborenen beträgt annähernd das Doppelte (3,2 Stunden) der Eliminationszeit bei Erwachsenen.
• +Leberfunktionsstörungen:
• +Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen war nach intravenöser Verabreichung die Halbwertszeit von Lidocain etwa 3-fach erhöht.
• +Nierenfunktionsstörungen:
• +Leichte bis mittelschwere Nierenfunktionsstörungen (Clcr 30 bis 60 ml/min) beeinträchtigen die Pharmakokinetik von Lidocain nicht, können jedoch die Akkumulation des Glycinexylidid-Metaboliten verstärken. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörungen (Clcr < 30 ml/min) war die Clearance von Lidocain um ca. die Hälfte reduziert und die Halbwertszeit in etwa verdoppelt.
• +Lidocain ist dialysierbar.
• +Ancopir
• +Lidocain
• +Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von Lidocain vor. Anzeichen einer Toxizität waren ZNS-Symptome. Dazu zählten auch Krampfanfälle mit tödlichem Ausgang. Die beim Menschen ermittelte toxische (kardiovaskuläre oder zentralnervöse Symptome, Krämpfe) Plasmakonzentration von Lidocain wird mit 5 Mikrogramm/ml bis >10 Mikrogramm/ml Blutplasma angegeben.
• +Kanzerogenität, Mutagenität
• +Lidocain zeigte in Mutagenitätsstudien weder genotoxisches noch kanzerogenes Potenzial. Dagegen gibt es aus in vitro-Studien Hinweise darauf, dass der Metabolit 2,6-Xylidin mutagene Eigenschaften besitzt. Darüber hinaus zeigte 2,6-Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten über 2 Jahre ein tumorigenes Potenzial (Tumoren vor allem in der Nasenhöhle). Zwar ist die Relevanz für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschliessen, demzufolge sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.
• +Reproduktionstoxizität
• +Studien zur Reproduktionstoxizität ergaben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften. In einer Studie an männlichen und weiblichen Ratten erhielten diese täglich oral 30 mg/kg Lidocain über 8 Monate. Bis zum Abstillen der Nachkommen wurden keinerlei Hinweise auf Reproduktionstoxizität gefunden.
• +Ampullen nach öffnen sofort verwenden und allfällige Resten verwerfen.
• -AMZV 9.11.2001
• -Dr. Grossmann AG Pharmaca 4127 Birsfelden-Basel/Schweiz
• +Dr. Grossmann AG Pharmaca 4127 Birsfelden/Schweiz
• -April 2006
• +Januar 2017