• -1 Ampulle à 20 ml enthält 50 resp. 100 mg Bupivacaini hydrochloridum anhydricum sowie 100 µg Adrenalinum ut Adrenalini tartras
• +1 Ampulle à 20 ml enthält 50 resp. 100 mg Bupivacaini hydrochloridum anhydricum sowie 100 µg Adrenalinum ut Adrenalini tartras.
• -Die Anwendung und Sicherheit von Carbostesin/Carbostesin Adrenalin, Injektionslösung bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.
• +Die Anwendung und Sicherheit von Carbostesin / Carbostesin - Adrenalin, Injektionslösung bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.
• - Blockadetyp Konzentration Dosis mit/ohne Adrenalin Wirkungs- eintritt Wirkungs- dauer
• - [mg/ml] % [ml] [mg] [min] [h]
• - Chirurgische Anästhesie
• - Lumbale Epiduralanästhesie
• - Chirurgie1: 5,0 7,5 0,5 0,75 15-30 15-20 75-150 112,5-150 15-30 10-15 2-3 3-4
• - Sectio caesarea1: 5,0 0,5 15-30 75-150 15-30 2-3
• - Thorakale Epiduralanästhesie
• - Chirurgie1: 2,5 5,0 0,25 0,5 5-15 5-10 12,5-37,5 25-50 10-15 10-15 1,5-2 2-3
• - Kaudale Epiduralblockade1 2,5 5,0 0,25 0,5 20-30 20-30 50-75 100-150 20-30 15-30 1-2 2-3
• - Hauptnervenblockade
• - (z.B. Brachial Plexus, Femoral, Ischiadikus) 5,0 0,5 10-35 50-175 15-30 4-8
• - Feldblock
• - (z.B. periphere Nervenblockaden und Infiltration) 2,5 5,0 0,25 0,5 <60 ≤30 <150 ≤150 1-3 1-10 3-4 3-8
• - Akute Schmerzbehandlung
• - Lumbale Epiduralanästhesie
• - Intermittierende Injektionen3 2,5 0,25 6-15* 15-37,5* 2-5 1-2
• - (z.B. post-operative Schmerzbehandlung): Kontinuierliche Infusion4: 1,25 2,5 0,125 0,25 10-15/h 5-7,5/h 12,5-18,8/h 12,5-18,8/h – – – –
• - Kontinuierliche Infusion, Wehenschmerzbehandlung4: 1,25 0,125 5-10/h 6,25-12,5/h – –
• - Thorakale Epiduralanästhesie
• - Kontinuierliche Infusion: 1,25 2,5 0,125 0,25 5-10/h 4-7,5/h 6,3-12,5/h 10-18,8/h – –
• - Intra-artikuläre Blockade5
• - (z.B. nach Knie-Arthroskopie): 2,5 0,25 ≤40 ≤100 5-10 2-4 h nach Auswaschung
• - Feldblock
• - (z.B. periphere Nervenblockaden und Infiltration): 2,5 0,25 ≤60 ≤150 1-3 3-4
• +Blockadetyp Konzentration Dosis mit/ohne Adrenalin Wirkungseintritt Wirkungsdauer
• + [mg/ml] % [ml] [mg] [min] [h]
• +Chirurgische Anästhesie
• +Lumbale Epiduralanästhesie
• +Chirurgie1: 5,0 7,5 0,5 0,75 15-30 15-20 75-150 112,5-150 15-30 10-15 2-3 3-4
• +Sectio caesarea1: 5,0 0,5 15-30 75-150 15-30 2-3
• +Thorakale Epiduralanästhesie Chirurgie1: 2,5 5,0 0,25 0,5 5-15 5-10 12,5-37,5 25-50 10-15 10-15 1,5-2 2-3
• +Kaudale Epiduralblockade1 2,5 5,0 0,25 0,5 20-30 20-30 50-75 100-150 20-30 15-30 1-2 2-3
• +Hauptnervenblockade (z.B. Brachial Plexus, Femoral, Ischiadikus) 5,0 0,5 10-35 50-175 15-30 4-8
• +Feldblock (z.B. periphere Nervenblockaden und Infiltration) 2,5 5,0 0,25 0,5 <60 ≤30 <150 ≤150 1-3 1-10 3-4 3-8
• +Akute Schmerzbehandlung
• +Lumbale Epiduralanästhesie Intermittierende Injektionen3 (z.B. post-operative Schmerzbehandlung): 2,5 1,25 0,25 0,125 6-15* 10-15/h 15-37,5* 12,5-18,8/h 2-5 -- 1-2 --
• +Kontinuierliche Infusion4: 2,5 0,25 5-7,5/h 12,5-18,8/h -- --
• +Kontinuierliche Infusion, Wehenschmerzbehand-lung4: 1,25 0,125 5-10/h 6,25-12,5/h -- --
• +Thorakale Epiduralanästhesie Kontinuierliche Infusion: 1,25 2,5 0,125 0,25 5-10/h 4-7,5/h 6,3-12,5/h 10-18,8/h -- -- -- --
• +Intraartikuläre Blockade5 (z.B. nach Knie-Arthroskopie): 2,5 0,25 ≤40 ≤100 5-10 2-4 h nach Auswaschung
• +Feldblock (z.B. periphere Nervenblockaden und Infiltration): 2,5 0,25 ≤60 ≤150 1-3 3-4
• -·Retro- und Peribulbär-Injektionen von Lokalanästhetika beinhalten ein geringes Risiko einer persistierenden Dysfunktion der Augenmuskulatur. Die hauptsächlichen Ursachen schliessen Trauma und/oder lokale toxische Wirkungen auf den Muskel und/oder die Nerven ein.Die Intensität solcher Gewebsreaktionen steht im Zusammenhang mit dem Schweregrad dieses Traumas, der Lokalanästhetikum-Konzentration und der Expositionszeit des Lokalanästhetikums zum Gewebe. Deshalb muss wie bei allen anderen Lokalanästhetika, die kleinste noch wirksame Konzentration und Dosierung des Lokalanästhetikums verwendet werden. Vasokonstriktoren und andere Zusätze können die Gewebereaktion verschlimmern und sollten nur verwendet werden, wenn dies angezeigt ist.Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen toxische zerebrale Symptome bereits bei niedriger Dosierung.
• +·Retro- und Peribulbär-Injektionen von Lokalanästhetika beinhalten ein geringes Risiko einer persistierenden Dysfunktion der Augenmuskulatur. Die hauptsächlichen Ursachen schliessen Trauma und/oder lokale toxische Wirkungen auf den Muskel und/oder die Nerven ein. Die Intensität solcher Gewebsreaktionen steht im Zusammenhang mit dem Schweregrad dieses Traumas, der Lokalanästhetikum-Konzentration und der Expositionszeit des Lokalanästhetikums zum Gewebe. Deshalb muss wie bei allen anderen Lokalanästhetika, die kleinste noch wirksame Konzentration und Dosierung des Lokalanästhetikums verwendet werden. Vasokonstriktoren und andere Zusätze können die Gewebereaktion verschlimmern und sollten nur verwendet werden, wenn dies angezeigt ist. Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen toxische zerebrale Symptome bereits bei niedriger Dosierung.
• -·Es gab Postmarketing-Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die postoperativ eine intraartikuläre kontinuierliche Infusion mit Lokalanaesthetika erhielten. Die Mehrheit der gemeldeten Fälle betrafen das Schultergelenk. Aufgrund multipler Einflussfaktoren auf den Wirkungsmechanismus und aufgrund von Inkonsistenz in der wissenschaftlichen Literatur ist der Zusammenhang nicht nachgewiesen. Die intraartikuläre kontinuierliche Infusion ist keine genehmigte Indikation für Carbostesin/Carbostesin-Adrenalin.
• -Schwangerschaft und Geburtshilfe siehe Rubrik «Schwangerschaft/Stillzeit».
• +·Es gab Postmarketing-Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die postoperativ eine intra-artikuläre kontinuierliche Infusion mit Lokalanaesthetika erhielten. Die Mehrheit der gemeldeten Fälle betrafen das Schultergelenk. Aufgrund multipler Einflussfaktoren auf den Wirkungsmechanismus und aufgrund von Inkonsistenz in der wissenschaftlichen Literatur ist der Zusammenhang nicht nachgewiesen. Die intraartikuläre kontinuierliche Infusion ist keine genehmigte Indikation für Carbostesin / Carbostesin-Adrenalin.
• +Schwangerschaft und Geburtshilfe siehe Rubrik «Schwangerschaft, Stillzeit».
• -Lösungen mit Adrenalin sollten allgemein vermieden oder mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten, die Monoaminoxydase Inhibitoren oder trizyklische Antidepressiva erhalten, weil eine schwere anhaltende Hypertonie hervorgerufen werden kann.
• -Gleichzeitige Verabreichung adrenalinhaltiger Lösungen und Arzneimittel vom Ergotamintyp, kann eine schwere persistierende Hypertonie, und mögliche zerebrovaskuläre und kardiale Zwischenfälle verursachen. Neuroleptika wie Phenothiazine können den Blutdruck-Effekt von Adrenalin reduzieren oder umkehren.
• +Lösungen mit Adrenalin sollten allgemein vermieden oder mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten, die Monoaminoxydase Inhibitoren oder trizyklische Antidepressiva erhalten, weil eine schwere anhaltende Hypertonie hervorgerufen werden kann. Gleichzeitige Verabreichung adrenalinhaltiger Lösungen und Arzneimittel vom Ergotamintyp, kann eine schwere persistierende Hypertonie, und mögliche zerebrovaskuläre und kardiale Zwischenfälle verursachen. Neuroleptika wie Phenothiazine können den Blutdruck-Effekt von Adrenalin reduzieren oder umkehren.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Bupivacain passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion. Die Konzentration im embryonalen/foetalen Kreislauf beträgt abhängig von der maternalen Serumkonzentration 0,14-0,6 μg/ml. Der Zusatz von Adrenalin kann eine Abnahme des Blutflusses in den Uterus bewirken und zu einer verminderten Kontraktilität führen, insbesondere bei einer unbeabsichtigten Injektion in die maternalen Blutgefässe.
• +Bupivacain passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion. Die Konzentration im embryonalen/foetalen Kreislauf beträgt abhängig von der maternalen Serumkonzentration 0,14–0,6 μg/ml. Der Zusatz von Adrenalin kann eine Abnahme des Blutflusses in den Uterus bewirken und zu einer verminderten Kontraktilität führen, insbesondere bei einer unbeabsichtigten Injektion in die maternalen Blutgefässe.
• -Im Zusammenhang mit der Anwendung bei der Parazervikalblockade ist von fetalen Bradykardien und Todesfällen berichtet worden. Die Gabe von Bupivacain im Rahmen der Parazervikalblockade ist deshalb kontraindiziert.
• +Im Zusammenhang mit der Anwendung bei der Parazervikalblockade ist von fetalen Bradykardien und Todesfällen berichtet worden. Die Gabe von Bupivacain im Rahmen der Parazervikalblockade ist deshalb kontraindiziert,
• -·besonders schnell von stark vaskularisierten Regionen absorbiert werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen��).
• +·besonders schnell von stark vaskularisierten Regionen absorbiert werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen��).
• -Die Sauerstoffzufuhr beibehalten. Stoppen der Krämpfe und unterstützen des Kreislaufs, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel oder eine tracheale Intubation eingesetzt werden. Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15-20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1-3 mg/kg i.v. unterbindet die Krämpfe schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Krämpfe können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Krämpfe schnell stoppen, so dass die Beatmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation in Betracht gezogen werden.
• +Die Sauerstoffzufuhr beibehalten. Stoppen der Krämpfe und unterstützen des Kreislaufs, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel oder eine tracheale Intubation eingesetzt werden. Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15-20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1-3 mg/kg i.v. unterbindet die Krämpfe schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Krämpfe können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Krämpfe schnell stoppen, so dass die Beatmung erleichtert wird und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation in Betracht gezogen werden.
• -Es ist ungefähr 4× wirksamer als Lidocain.
• -Bei Konzentrationen von 5 mg/ml oder 7,5 mg/ml hat es eine Wirkungsdauer von 2-5 Stunden nach einer einmaligen Epiduralinjektion und über 12 Stunden nach peripherer Leitungsanästhesie. Der Blockadeneintritt ist langsamer als mit Lidocain, speziell wenn grössere Nerven zu anästhesieren sind.
• -Beim Gebrauch von niedrigen Konzentrationen (2,5 mg/ml oder weniger), ist die Wirkung in den motorischen Nervenfasern geringer, und die Dauer der Wirkung kürzer.
• -Niedrige Konzentrationen können jedoch mit Vorteil angewendet werden für verlängerte Schmerzbekämpfung, z.B. bei Wehen oder postoperativ.
• +Es ist ungefähr 4x wirksamer als Lidocain. Bei Konzentrationen von 5 mg/ml oder 7,5 mg/ml hat es eine Wirkungsdauer von 2-5 Stunden nach einer einmaligen Epiduralinjektion und über 12 Stunden nach peripherer Leitungsanästhesie. Der Blockadeneintritt ist langsamer als mit Lidocain, speziell wenn grössere Nerven zu anästhesieren sind.
• +Beim Gebrauch von niedrigen Konzentrationen (2,5 mg/ml oder weniger), ist die Wirkung in den motorischen Nervenfasern geringer, und die Dauer der Wirkung kürzer. Niedrige Konzentrationen können jedoch mit Vorteil angewendet werden für verlängerte Schmerzbekämpfung, z.B. bei Wehen oder postoperativ.
• -Bupivacain hat einen pKa-Wert von 8,2 und Verteilungskoeffizienten von 346 (25 °C n-Octanol/Phosphat-Pufferlösung pH 7,4).
• -Bupivacain ist fettlöslicher als Lidocain. Bupivacain hat eine totale Plasma-Clearance von 0,58 l/min, ein Distributionsvolumen im Steady State von 73 Liter, eine Eliminationshalbwertszeit von 2,7 Stunden und ein Leber-Ausscheidungsverhältnis von 0,38 nach i.v. Administration bezüglich Abbauprodukt.
• +Bupivacain hat einen pKa-Wert von 8,2 und Verteilungskoeffizienten von 346 (25 °C n-Octanol/Phosphat-Pufferlösung pH 7,4). Bupivacain ist fettlöslicher als Lidocain. Bupivacain hat eine totale Plasma-Clearance von 0,58 l/min, ein Distributionsvolumen im Steady State von 73 Liter, eine Eliminationshalbwertszeit von 2,7 Stunden und ein Leber-Ausscheidungsverhältnis von 0,38 nach i.v. Administration bezüglich Abbauprodukt.
• -Bupivacain wird extensiv in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-Bupivacain und durch N-Dealkylierung zu Pipecolylxylidin (PPX) beide mittels Cytochrom P4503A4.
• -Ungefähr 1% von Bupivacain wird unverändert im 24 h-Urin ausgeschieden und ungefähr 5% als PPX. Die Plasmakonzentrationen von PPX und 4-Hydroxy-Bupivacain während und nach kontinuierlicher Verabreichung von Bupivacain sind tief verglichen mit dem Hauptwirkstoff.
• +Bupivacain wird extensiv in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-Bupivacain und durch N-Dealkylierung zu Pipecolylxylidin (PPX) beide mittels Cytochrom P4503A4. Ungefähr 1% von Bupivacain wird unverändert im 24 h-Urin ausgeschieden und ungefähr 5% als PPX. Die Plasmakonzentrationen von PPX und 4-Hydroxy-Bupivacain während und nach kontinuierlicher Verabreichung von Bupivacain sind tief verglichen mit dem Hauptwirkstoff.
• -Bupivacain passiert die Plazentaschranke schnell und das Gleichgewicht hinsichtlich der ungebundenen Konzentration wird schnell erreicht. Der Grad der Plasmaproteinbindung ist beim Fetus geringer als bei der Mutter, was zu einer tieferen totalen Plasmakonzentration beim Fetus führt.
• +Bupivacain passiert die Plazentaschranke schnell und das Gleichgewicht hinsichtlich der ungebundenen Konzentration wird schnell erreicht. Der Grad der Plasmaproteinbindung ist beim Foetus geringer als bei der Mutter, was zu einer tieferen totalen Plasmakonzentration beim Foetus führt.
• -Bupivacain zeigte kein mutagenes Potential in bakteriellen Mutagenitätstests in-vitro und im Mikrokerntest in-vivo.
• +Bupivacain zeigte kein mutagenes Potential in bakteriellen Mutagenitätstests invitro und im Mikrokerntest invivo.
• -Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Carbostesin-Lösungen ohne Adrenalin sind bei Raumtemperatur (15-25 °C)aufzubewahren.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren. Carbostesin-Lösungen ohne Adrenalin sind bei Raumtemperatur (15-25 °C)aufzubewahren.
• -36988, 33998 (Swissmedic).
• +36988, 33998 (Swissmedic)
• -Ampullen (Glas) zu 5× 5 ml, Eindosisflaschen (Glas) zu 5× 20 ml. (B)
• +Ampullen (Glas) zu 5x 5 ml, Eindosisflaschen (Glas) 5x 20 ml
• -Eindosisflaschen (Glas) zu 5× 20 ml. (B)
• +Eindosisflaschen (Glas) zu 5x 20 ml. (B)
• -AstraZeneca AG, 6301 Zug.
• +Aspen Pharma Schweiz GmbH, Baar
• -März 2013.
• +März 2013