• -AMZV
• -Wirkstoff: Dextromethorphanum ut D. hydrobromidum.
• -Hilfsstoffe: Conserv.: Acidum sorbicum (E 200), Excipiens pro compresso.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Hustentabletten (mit Bruchrille*): Dextromethorphanum 25 mg/Tabl.
• -* Obwohl die Hustentabletten zu 25 mg eine Bruchrille aufweisen, sind sie nicht geeignet zur Dosierung von 12,5 mg durch Teilen der Hustentabletten.
• +Wirkstoffe
• +Dextromethorphanum ut D. hydrobromidum.
• +Hilfsstoffe
• +Conserv.: Acidum sorbicum (E 200), Excipiens pro compresso.
• +
• +Dauer der Anwendung
• +Bei Selbstbehandlung sollte die Einnahme auf max. 4 Tage begrenzt bleiben. Auch unter ärztlicher Verordnung sollte Bexin Hustentabletten nicht länger als 2 bis 3 Wochen eingenommen werden.
• +Dextromethorphan hat ein Abhängigkeitspotential. Dextromethorphan darf nicht in höheren Dosen oder länger als empfohlen verwendet werden. Bei längerem Gebrauch können sich Toleranz mit Überdosierung, psychische und physische Abhängigkeit entwickeln. Es wurde über Fälle von Dextromethorphan Missbrauch bei Jugendlichen aber auch bei älteren Personen berichtet. Vorsicht ist besonders bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen sowie bei Patienten mit einer Vorgeschichte bzgl. Drogenmissbrauch oder psychoaktiven Substanzen geboten.
• +Serotonin-Syndrom
• +Serotonerge Wirkungen, einschliesslich der Entwicklung eines möglicherweise lebensbedrohlichen Serotonin-Syndroms, wurden für Dextromethorphan bei gleichzeitiger Einnahme von serotonergen Wirkstoffen, wie selektiven Serotonon-Wiederaufnahmehemmern (selective Serotonin Re-Updake Inhibitors, SSRIs), Wirkstoffen, die den Stoffwechsel von Serotonin beeinträchtigen (einschliesslich Monoaminoxidase-Hemmer (MAOIs) und CYP2D6-Inhibitoren berichtet.
• +Das Serotonin-Syndrom kann Veränderungen des mentalen Status, autonome Instabilität, neuromuskuläre Anomalien und/oder gastrointestinale Symptome umfassen.
• +Bei Verdacht auf ein Serotonin-Syndrom sollte die Behandlung mit Bexin Hustentabletten eingestellt werden.
• +Pädiatrische Population
• +Auch bei Kindern können im Falle einer Überdosierung schwerwiegende unerwünschte Ereignisse auftreten, einschliesslich neurologischer Störungen. Die empfohlene Dosis soll nicht überschritten werden.
• -Dextromethorphan ist ein Substrat und der Metabolit 3-Methoxymorphinan ein Hemmer von CYP2D6. Die gleichzeitige Einnahme von CYP2D6-Hemmern oder von anderen Arzneimitteln, die über dieses Isoenzym metabolisiert werden, kann zu einer gegenseitigen Erhöhung der Wirkstoffspiegel und zur Verzögerung der Elimination führen. Dies betrifft insbesondere Antidepressiva (Serotoninwiederaufnahme-Hemmer, MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva, Lithium), Betablocker (z.B. Metoprolol, Timolol), H 2 -Rezeptorantagonisten (Cimetidin und Ranitidin) und die sogenannten nicht-sedierenden Antihistaminika (insbesondere Astemizol, Terfenadine); siehe auch «Kontraindikationen», «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
• +Dextromethorphan ist ein Substrat und der Metabolit 3-Methoxymorphinan ein Hemmer von CYP2D6. Die gleichzeitige Einnahme von CYP2D6-Hemmern oder von anderen Arzneimitteln, die über dieses Isoenzym metabolisiert werden, kann zu einer gegenseitigen Erhöhung der Wirkstoffspiegel und zur Verzögerung der Elimination führen. Dies betrifft insbesondere Antidepressiva (Serotoninwiederaufnahme-Hemmer, MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva, Lithium), Betablocker (z.B. Metoprolol, Timolol), H2-Rezeptorantagonisten (Cimetidin und Ranitidin) und die sogenannten nicht-sedierenden Antihistaminika (insbesondere Astemizol, Terfenadine); siehe auch «Kontraindikationen», «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +
• -Stillzeit: Obwohl Dextromethorphan und der Metabolit Dextrorphan nur in geringem Ausmass in die Muttermilch ausgeschieden werden, wird von einer Anwendung von Bexin während des Stillens abgeraten.
• +Stillzeit
• +Obwohl Dextromethorphan und der Metabolit Dextrorphan nur in geringem Ausmass in die Muttermilch ausgeschieden werden, wird von einer Anwendung von Bexin während des Stillens abgeraten.
• -Eine Überdosierung kann direkt (akut), aber auch bei einer mehr als 3–4 Tage dauernden Einnahme höherer Dosen sowie bei Vorliegen einer verzögerten Elimination auftreten und zu folgenden Symptomen führen: Verstärkung der weiter oben aufgeführten unerwünschten Wirkungen, insbesondere der zentralen Effekte und einer Atemdepression, des weiteren Tachykardie, Blutdruckanstieg, verschwommenes Sehen, Nystagmus, Ataxie, Krampfanfälle, Erregbarkeit, Halluzinationen und Psychosen.
• -In seltenen Fällen kann eine Überdosierung zum Koma führen. Einzelfälle von Überdosierungen bei Kindern und Jugendlichen verliefen fatal.
• +Eine Überdosierung von Dextromethorphan kann mit Übelkeit, Erbrechen, Dystonie, Unruhe, Verwirrtheit, Schläfrigkeit, Benommenheit, Nystagmus, Kardiotoxizität (Herzrasen, abnormales EKG einschliesslich QTc-Verlängerung), Ataxie, toxischer Psychose mit visuellen Halluzinationen und Übererregbarkeit verbunden sein.
• +Bei massiver Überdosierung können zusätzlich folgende Symptome auftreten: Koma, Atemdepression, Krämpfe.
• +Einzelfälle von Überdosierungen bei Kindern und Jugendlichen verliefen fatal.
• -Speziell bei Vorliegen einer Atemdepression haben sich Naloxon und bei Krämpfen Benzodiazepine als wirksames Antidot von Dextromethorphan erwiesen.
• +·Aktivkohle kann asymptomatischen Patienten verabreicht werden, die innerhalb der letzten Stunde eine Überdosis Dextromethorphan eingenommen haben.
• +·Für Patienten, die Dextromethorphan eingenommen haben und sediert oder komatös sind, kann Naloxon, in den üblichen Dosen wie zur Behandlung einer Opioidüberdosierung, in Betracht gezogen werden. Bei Krampfanfällen können Benzodiazepine, bei Hyperthermie externe Kühlmassnahmen angewendet haben.
• -ATC-Code: R05DA09
• +ATC-Code
• +R05DA09
• +Wirkungsmechanismus
• +
• -Dextromethorphan und Dextrorphan binden im ZNS u.a. an Sigma- und PCP 2 -Rezeptoren (Dopamin-Wiederaufnahme). Dextrorphan ist zudem ein N-Methyl-D-Aspartat-Antagonist.
• +Pharmakodynamik
• +Dextromethorphan und Dextrorphan binden im ZNS u.a. an Sigma- und PCP2-Rezeptoren (Dopamin-Wiederaufnahme). Dextrorphan ist zudem ein N-Methyl-D-Aspartat-Antagonist.
• +Klinische Wirksamkeit
• +
• -Die Wirkung von Bexin hält im Allgemeinen mehr als 6 Stunden an.
• +Die Wirkung von Bexin hält im Allgemeinen mehr als 6 Stunden an.
• -Dextromethorphan unterliegt einem starken First-pass-Effekt in der Leber. Der Nachweis des aktiven Metaboliten Dextrorphan im Plasma ist bereits etwa 15 Minuten nach oraler Einnahme von Dextromethorphan möglich. Maximale Plasmaspiegel von Dextrorphan werden nach 1–2 Stunden erreicht (380–690 ng/ml nach Einnahme von 25 mg Dextromethorphan). Dextromethorphan wird über das Cytochrom P450-Isoenzyme CYP2D6 metabolisiert, und der Metabolismus ist sättigbar. Die Hauptmetaboliten nach O- und N-Demethylierung sind das pharmakologisch aktive Dextrorphan sowie dessen inaktives Glucuronid und Sulfat-Ester. Weitere Metaboliten sind Methoxy-Methorphane und Hydroxy-Methorphane.
• +Dextromethorphan unterliegt einem starken First-pass-Effekt in der Leber. Der Nachweis des aktiven Metaboliten Dextrorphan im Plasma ist bereits etwa 15 Minuten nach oraler Einnahme von Dextromethorphan möglich. Maximale Plasmaspiegel von Dextrorphan werden nach 1–2 Stunden erreicht (380–690 ng/ml nach Einnahme von 25 mg Dextromethorphan). Dextromethorphan wird über das Cytochrom P450-Isoenzyme CYP2D6 metabolisiert, und der Metabolismus ist sättigbar. Die Hauptmetaboliten nach O- und N-Demethylierung sind das pharmakologisch aktive Dextrorphan sowie dessen inaktives Glucuronid und Sulfat-Ester. Weitere Metaboliten sind Methoxy-Methorphane und Hydroxy-Methorphane.
• -Dextromethorphan und seine Metaboliten werden überwiegend im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeiten von Dextromethorphan und damit auch von Dextrorphan sind von der eingenommenen Dosis und vom CYP2D6-Phänotyp der Patienten (siehe unten) abhängig, und sie steigen zusätzlich mit zunehmender Anwendungsdauer. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextromethorphan variiert deshalb stark: In einer Studie war sie bei schnellen Metabolisierern ohne Stoffwechselblockade nicht messbar, in anderen betrug sie 40 Stunden und mehr. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextrorphan beträgt 2,5 bis 3,5 Stunden
• +Dextromethorphan und seine Metaboliten werden überwiegend im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeiten von Dextromethorphan und damit auch von Dextrorphan sind von der eingenommenen Dosis und vom CYP2D6-Phänotyp der Patienten (siehe unten) abhängig, und sie steigen zusätzlich mit zunehmender Anwendungsdauer. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextromethorphan variiert deshalb stark: In einer Studie war sie bei schnellen Metabolisierern ohne Stoffwechselblockade nicht messbar, in anderen betrug sie 40 Stunden und mehr. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextrorphan beträgt 2,5 bis 3,5 Stunden.
• -Metabolismus und Elimination von Dextromethorphan sind bei Patienten mit einem CYP2D6-Mangel stark verzögert. Auf Grund eines genetischen Polymorphismus zählen 10 bis 15% der Bevölkerung zu den sogenannten langsamen Metabolisierern (Debrisoquin-Typ).
• +Metabolismus und Elimination von Dextromethorphan sind bei Patienten mit einem CYP2D6-Mangel stark verzögert. Auf Grund eines genetischen Polymorphismus zählen 10 bis 15% der Bevölkerung zu den sogenannten langsamen Metabolisierern (Debrisoquin-Typ).
• - Menge CHF SM Rückerstattungskat.
• -BEXIN Filmtabl 25 mg 16 Stk C
• -24 Stk 8.05 B SL
• -
• +Bexin Hustentabletten 25 mg 16 (C)
• +Bexin Hustentabletten 25 mg 24 (B)
• -Februar 2012.
• +Januar 2020.