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-Wirkstoffe: Dorzolamid Hydrochlorid und Timolol Maleat-Hilfsstoffe: Natriumcitrat, Hydroxyethylzellulose, Natriumhydroxid, Mannitol und Wasser.-Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit-Cosopt-S sterile Augentropfen stehen als sterile, isotonische, gepufferte, leicht visköse, wässrige Lösung zur Verfügung. 1 ml Cosopt-S enthält 20,00 mg Dorzolamid (22,26 mg Dorzolamid Hydrochlorid) und 5,00 mg Timolol (6,83 mg Timolol Maleat) als aktive Inhaltsstoffe.- +Wirkstoffe
- +Dorzolamid Hydrochlorid und Timolol Maleat
- +Hilfsstoffe
- +Natriumcitrat, Hydroxyethylzellulose, Natriumhydroxid, Mannitol und Wasser.
-Cosopt Augentropfen ohne Konservierungsmittel (Cosopt-S Monodosis) sind indiziert bei Patienten, die auf Konservierungsmittel empfindlich reagieren oder bei denen der Gebrauch einer Konservierungsmittel-freien Formulierung anderweitig angezeigt ist.- +Übliche Dosierung
- +Umstellung von einem anderen Glaukom-Präparat auf Cosopt-S
- +Kombinationstherapie
-Anwendung bei Kindern-Die Sicherheit und Wirksamkeit einer ophthalmischen Lösung mit 2% Dorzolamid / 0,5% Timolol wurde in einer klinischen Studie bei Kindern unter 6 Jahren untersucht. In dieser Studie erhielten n=30 Kinder (über 2 Jahre bzw. unter 6 Jahre), deren Augeninnendruck unter einer Monotherapie mit Dorzolamid oder Timolol ungenügend gesenkt werden konnte, Cosopt. Cosopt-S wurde bei diesen Patienten im allgemeinen gut vertragen.- +Kinder und Jugendliche
- +Die Sicherheit und Wirksamkeit einer ophthalmischen Lösung mit 2% Dorzolamid / 0,5% Timolol wurde in einer klinischen Studie bei Kindern unter 6 Jahren untersucht. In dieser Studie erhielten n=30 Kinder (über 2 Jahre bzw. unter 6 Jahre), deren Augeninnendruck unter einer Monotherapie mit Dorzolamid oder Timolol ungenügend gesenkt werden konnte, Cosopt. Cosopt wurde bei diesen Patienten im Allgemeinen gut vertragen.
-Anwendung bei lteren Patienten-In den klinischen Studien mit Cosopt-S waren von der Gesamtanzahl der Patienten 49% im Alter von 65 Jahren und älter und 13% im Alter von 75 Jahren und älter. Insgesamt wurden keine Unterschiede in der Wirksamkeit oder Sicherheit zwischen diesen Patienten und jüngeren Patienten beobachtet, aber eine grössere Empfindlichkeit kann bei einzelnen älteren Patienten nicht ausgeschlossen werden.-Anwendungshinweise- +ltere Patienten
- +In den klinischen Studien mit Cosopt-S waren von der Gesamtanzahl der Patienten 49% im Alter von 65 Jahren und älter und 13% im Alter von 75 Jahren und älter. Insgesamt wurden keine Unterschiede in der Wirksamkeit oder Sicherheit zwischen diesen Patienten und jüngeren Patienten beobachtet, aber eine grössere Empfindlichkeit kann bei einzelnen älteren Patienten nicht ausgeschlossen werden
- +Art der Anwendung
-Konservierungsmittel-freies Cosopt (Cosopt-S Monodosis).-Cosopt-S Monodosis ist eine sterile Lösung ohne Konservierungsmittel. Die Lösung einer einzelnen Monodosis sollte nach dem Öffnen sofort verwendet werden (für ein oder beide Augen). Da die Sterilität einer einmal geöffneten Monodosis nicht garantiert werden kann, sollte der verbleibende Inhalt einer Monodosis nach Gebrauch sofort weggeworfen werden.- +Cosopt-S Monodosis ist eine sterile Lösung. Die Lösung einer einzelnen Monodosis sollte nach dem Öffnen sofort verwendet werden (für ein oder beide Augen). Da die Sterilität einer einmal geöffneten Monodosis nicht garantiert werden kann, sollte der verbleibende Inhalt einer Monodosis nach Gebrauch sofort weggeworfen werden.
-·Überempfindlichkeit gegenüber einem der Inhaltsstoffe dieses Präparates oder gegenüber Sulfonamide allgemein.-Die obigen Angaben basieren auf den einzelnen Komponenten und beziehen sich nicht alleinig auf die Kombination.- +·Überempfindlichkeit gegenüber einem der Inhaltsstoffe dieses Präparates oder gegenüber Sulfonamiden allgemein.
- +Die obigen Angaben basieren auf die einzelnen Komponenten und beziehen sich nicht alleinig auf die Kombination.
-Wie bei anderen topisch applizierten Augenpräparaten kann dieses Arzneimittel systemisch absorbiert werden. Der Timololanteil ist ein Beta-Blocker. Deshalb können bei topischer Anwendung die gleichen Arten von unerwünschten Wirkungen beobachtet werden wie bei der systemischen Anwendung von Beta-Blockern.- +Wie bei anderen topisch applizierten Augenpräparaten kann dieses Arzneimittel systemisch absorbiert werden. Der Timololanteil ist ein Beta-Blocker. Deshalb können bei topischer Anwendung die gleichen Arten von kardiovaskulären, pulmonalen und anderen Nebenwirkungen beobachtet werden wie bei der systemischen Anwendung von Beta-Blockern. Die Inzidenz von systemischen Nebenwirkungen ist bei ophthalmischer Anwendung geringer als bei systemischer Anwendung. Um die systemische Resorption zu reduzieren siehe «Dosierung/Anwendung».
-Wegen der Timolol-Komponente sollte eine Herzinsuffizienz vor Beginn einer Therapie mit Cosopt-S entsprechend behandelt werden. Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (z.B. koronare Herzkrankheit, Prinzmetal-Angina, Hypotonie) in der Vorgeschichte, einschliesslich Herzinsuffizienz, sollten auf Anzeichen einer Verschlechterung dieser Erkrankungen hin beobachtet werden und die Herzfrequenz sollte überprüft werden.- +Wegen der Timolol-Komponente sollte eine Herzinsuffizienz vor Beginn einer Therapie mit Cosopt-S entsprechend behandelt werden. Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (z.B. koronare Herzkrankheit, Prinzmetal-Angina, Hypotonie) in der Vorgeschichte, einschliesslich Herzinsuffizienz, sollten auf Anzeichen einer Verschlechterung dieser Erkrankungen hin beobachtet werden und die Herzfrequenz sollte überprüft werden und eine Behandlung mit anderen Wirkstoffen in Betracht gezogen werden. Patienten mit Herzerkrankungen sind generell auf Zeichen von Verschlechterung der Erkrankung und auf Nebenwirkungen zu überwachen.
-Beta-adrenerge Blocker sollten bei Patienten mit Vorsicht angewendet werden, die spontane Hypoglykämie entwickeln oder bei Patienten mit Diabetes (insbesondere jene mit labilem Diabetes), die Insulin oder orale Arzneimittel gegen Hyperglykämie erhalten. Beta-adrenerge Blocker könnten die Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren.- +Beta-adrenerge Blocker sollten bei Patienten mit Vorsicht angewendet werden, die spontane Hypoglykämie entwickeln oder bei Patienten mit Diabetes (insbesondere jene mit labilem Diabetes), das Insulin oder orale Arzneimittel gegen Hyperglykämie erhalten. Beta-adrenerge Blocker könnten die Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren.
-Wie bei anderen topisch applizierten Augenpräparaten kann dieses Arzneimittel systemisch absorbiert werden. Der Dorzolamidanteil ist ein Sulfonamid. Deshalb können bei topischer Anwendung die gleichen Arten von unerwünschten Wirkungen, einschliesslich schwerwiegende Reaktionen wie Stevens-Johnson Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse, beobachtet werden wie bei der systemischen Anwendung von Sulfonamiden. Falls solche Zeichen oder Überempfindlichkeit auftreten, sollte die Behandlung mit diesem Präparat abgebrochen werden.- +Wie bei anderen topisch applizierten Augenpräparaten kann dieses Arzneimittel systemisch absorbiert werden. Der Dorzolamidanteil ist ein Sulfonamid. Deshalb können bei topischer Anwendung die gleichen Arten von unerwünschten Wirkungen, einschliesslich schwerwiegender Reaktionen wie Stevens-Johnson Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse, beobachtet werden wie bei der systemischen Anwendung von Sulfonamiden. Falls solche Zeichen oder Überempfindlichkeit auftreten, sollte die Behandlung mit diesem Präparat abgebrochen werden.
-Patienten, welche bereits eine beta-adrenerg blockierende Substanz systemisch erhalten und welche Cosopt-S anwenden, sollten auf die mögliche additive Wirkung entweder auf den Augeninnendruck oder auf die bekannten systemischen Wirkungen der Beta-Blockade kontrolliert werden. Die Anwendung von zwei topischen beta-adrenerg blockierenden Substanzen wird nicht empfohlen.- +Patienten, welche bereits eine beta-adrenerg blockierende Substanz systemisch erhalten und welche Cosopt-S anwenden, sollten auf die mögliche additive Wirkung entweder auf den Augeninnendruck oder auf die bekannten systemischen Wirkungen der Beta-Blockade kontrolliert werden. Die Anwendung von zwei topischen beta-adrenerg blockierenden Substanzen wird nicht empfohlen. (siehe «Interaktionen»).
- +Erkrankungen der Hornhaut
- +Ophthalmische Betablocker können Trockenheit der Augen verursachen. Patienten mit Erkrankungen der Hornhaut sollen mit Vorsicht behandelt werden.
-Kontaktlinsenträger-Die Konservierungsmittel-freie Cosopt-S Monodosis enthält kein Benzalkoniumchlorid.-Orale Betablocker können die nach Absetzen von Clonidin wiederauftretende Hypertonie verschlimmern.-Schwangerschaft/Stillzeit- +Orale Betablocker können, die nach Absetzen von Clonidin wiederauftretende Hypertonie verschlimmern.
- +Schwangerschaft, Stillzeit
- +Schwangerschaft
- +
-Es liegen keine adäquaten Daten zur Anwendung von Timolol bei schwangeren Frauen vor. Timolol sollte während einer Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist. Epidemiologische Studien zeigten keine Missbildungen, aber ein Risiko für eine intrauterine Wachstumsverzögerung, wenn Betablocker oral gegenben wurden. Zusätzlich wurden Anzeichen und Symptome einer Betablockade (z.B. Bradykardie, Hypotonie, Atemnot und Hypoglykämie) bei den Neugeborenen beobachtet, wenn die Betablocker bis zur Geburt angewendet wurden. Wenn dieses Arzneimittel bis zur Geburt angewendet wurde, muss das Neugeborene in den ersten Lebenstagen sorgfältig überwacht werden.-Hinweis zur Verringerung der systemischen Resorption siehe Kapitel "Dosierung/Anwendung".-Anwendung während der Stillzeit- +Es liegen keine hinreichenden Daten zur Anwendung von Timolol bei schwangeren Frauen vor. Timolol sollte während einer Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist. Epidemiologische Studien zeigten keine Missbildungen, aber ein Risiko für eine intrauterine Wachstumsverzögerung, wenn Betablocker oral gegeben wurden. Zusätzlich wurden Anzeichen und Symptome einer Betablockade (z.B. Bradykardie, Hypotonie, Atemnot und Hypoglykämie) bei den Neugeborenen beobachtet, wenn die Betablocker bis zur Geburt angewendet wurden. Wenn dieses Arzneimittel bis zur Geburt angewendet wurde, muss das Neugeborene in den ersten Lebenstagen sorgfältig überwacht werden.
- +Hinweis zur Verringerung der systemischen Resorption siehe «Dosierung/Anwendung».
- +Stillzeit
- +Hinweis zur Verringerung der systemischen Resorption siehe «Dosierung/Anwendung».
-Es sind unerwünschte Wirkungen in Verbindung mit Cosopt-S bekannt, welche bei einigen Patienten die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu lenken und/oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen können (vgl. “Unerwünschte Wirkungen”).- +Es sind unerwünschte Wirkungen in Verbindung mit Cosopt-S bekannt, welche bei einigen Patienten die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu lenken und/oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen können (vgl. «Unerwünschte Wirkungen»).
-In einer klinischen Studie entsprachen die unter Cosopt-S (ohne Konservierungsmittel) beobachteten Nebenwirkungen denen, die schon vorher unter Cosopt, Dorzolamidhydrochlorid und/oder Timololmaleat berichtet worden waren.-Im Rahmen von klinischen Studien wurden 1035 Patienten mit Cosopt behandelt. Ungefähr 2,4% aller Patienten brachen die Behandlung mit Cosopt aufgrund lokaler okulärer Nebenwirkungen ab; ungefähr 1,2% aller Patienten brachen die Behandlung aufgrund von lokalen Nebenwirkungen ab, die auf eine Allergie oder Überempfindlichkeit hindeuteten (wie z.B. Augenlidentzündung und Konjunktivitis). Cosopt-S (ohne Konservierungsmittel) zeigte ein mit Cosopt vergleichbares Sicherheitsprofil in einer doppelblinden Vergleichsstudie unter wiederholter Dosierung.-Wie andere lokal am Auge angewendete Arzneimittel wird Timolol systemisch aufgenommen. Dabei kann es zu ähnlichen Nebenwirkungen wie unter systemischer Therapie mit Betablockern kommen. Die Häufigkeit systemischer Nebenwirkungen nach topischer Anwendung am Auge ist geringer als die nach systemischer Anwendung.-Die folgenden Nebenwirkungen wurden unter Cosopt, Cosopt-S entweder in klinischen Studien oder nach Markteinführung beobachtet:-Die Häufigkeit ist wie folgt angegeben: „Sehr häufig“ (≥1/10), „häufig“ (<1/10, ≥1/100), „gelegentlich“ (<1/100, ≥1/1000), „selten“ (<1/1000, ≥1/10‘000), "Nicht bekannt" (Häufigkeit-auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)- +In einer klinischen Studie entsprachen die unter Cosopt-S beobachteten Nebenwirkungen denen, die schon vorher unter Cosopt, Dorzolamidhydrochlorid und/oder Timolol maleat berichtet worden waren.
- +Im Rahmen von klinischen Studien wurden 1035 Patienten mit Cosopt behandelt. Ungefähr 2,4% aller Patienten brachen die Behandlung mit Cosopt (mit Konservierungsmittel) aufgrund lokaler okulärer Nebenwirkungen ab; ungefähr 1,2% aller Patienten brachen die Behandlung aufgrund von lokalen Nebenwirkungen ab, die auf eine Allergie oder Überempfindlichkeit hindeuteten (wie z.B. Augenlidentzündung und Konjunktivitis). Cosopt-S zeigte ein mit Cosopt (mit Konservierungsmittel) vergleichbares Sicherheitsprofil in einer doppelblinden Vergleichsstudie unter wiederholter Dosierung.
- +Wie andere lokal am Auge angewendete Arzneimittel wird Timolol systemisch aufgenommen. Dabei kann es zu ähnlichen Nebenwirkungen wie unter systemischer Therapie mit Betablockern kommen. Die Häufigkeit systemischer Nebenwirkungen nach topischer Anwendung am Auge ist geringer als die nach systemischer Anwendung. Die gelisteten Nebenwirkungen schliessen auch jene ein, die innerhalb der Klasse der ophthalmischen Betablocker gesehen werden.
- +Die folgenden Nebenwirkungen wurden unter Cosopt oder einem seiner Bestandteile entweder in klinischen Studien oder nach Markteinführung beobachtet:
- +Die Häufigkeit ist wie folgt angegeben: «Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (<1/10, ≥1/100), «gelegentlich» (<1/100, ≥1/1000), «selten» (<1/1000, ≥1/10'000), «Einzelfälle» (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
-Erkrankungen des GastrointestinaltraktsHäufig: Übelkeit- +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
- +Häufig: Übelkeit
-Nach Verabreichung von Timolol wurden respiratorische und kardiale Reaktionen, darunter Todesfälle infolge Bronchospasmus bei Asthmatikern und selten Tod in Zusammenhang mit einer Herzinsuffizienz, beobachtet (siehe auch “Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen - Kardiorespiratorische Wirkungen”).- +Nach Verabreichung von Timolol wurden respiratorische und kardiale Reaktionen, darunter Todesfälle infolge Bronchospasmus bei Asthmatikern und selten Tod in Zusammenhang mit einer Herzinsuffizienz, beobachtet (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen - Herzerkrankungen»).
-Nicht bekannt: Pruritus- +Einzelfälle: Pruritus
-Nicht bekannt: Hypoglykämie- +Einzelfälle: Hypoglykämie
-Selten: Parästhesie, Zunahme von Zeichen und der Symptome von Myasthenia gravis, verminderte Libido, zerebrovaskulärer Insult- +Selten: Parästhesie, Zunahme von Zeichen und der Symptome von Myasthenia gravis, zerebrovaskulärer Insult
-Selten: Ptosis, Diplopie, Aderhautablösung nach Filtrationseingriffen (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“)-Nicht bekannt: Brennen und Stechen, Konjunktivitis, Jucken, Tränen, Rötung, verschwommenes Sehen, Hornhauterosion- +Selten: Ptosis, Diplopie, Aderhautablösung nach Filtrationseingriffen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»)
- +Einzelfälle: Brennen und Stechen, Konjunktivitis, Jucken, Tränen, Rötung, verschwommenes Sehen, Hornhauterosion
-Nicht bekannt: Atrioventrikular Block -- +Einzelfälle: Atrioventrikular Block
-Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und MediastinumsGelegentlich: Dyspnoe- +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
- +Gelegentlich: Dyspnoe
-Nicht bekannt: Dysgeusie, abdominale Schmerzen, Erbrechen- +Einzelfälle: Dysgeusie, abdominale Schmerzen, Erbrechen
-Nicht bekannt: Myalgie-Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der BrustdrüseSelten: Peyronie-Krankheit, Abnahme der Libido-Nicht bekannt: sexuelle Funktionsstörung- +Einzelfälle: Myalgie
- +Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
- +Selten: Peyronie-Krankheit, Abnahme der Libido
- +Einzelfälle: sexuelle Funktionsstörung
-Potentielle unerwünschte Wirkungen-Die in der klinischen Praxis mit oralem Timolol Maleat beobachteten unerwünschten Wirkungen dürfen als potentielle unerwünschte Wirkungen des ophtalmologisch verwendeten Timolol Maleats betrachtet werden.- +Potenzielle unerwünschte Wirkungen
- +Die in der klinischen Praxis mit oralem Timolol Maleat beobachteten unerwünschten Wirkungen dürfen als potenzielle unerwünschte Wirkungen des ophtalmologisch verwendeten Timolol Maleats betrachtet werden.
- +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
- +
-Es existieren keine Angaben in bezug auf eine unbeabsichtigte Überdosierung oder über unbeabsichtigte Einnahme von Cosopt-S beim Menschen.-Es gibt Berichte über eine unbeabsichtigte Überdosierung mit Timolol Augentropfen, welche zu systemischen Wirkungen führten, die ähnlich waren wie diejenigen, die bei einer systemischen Anwendung von beta-adrenerg blockierenden Substanzen gesehen werden, wie zum Beispiel Schwindel, Kopfschmerzen, Kurzatmigkeit, Bradykardie, Bronchospasmus und Herzstillstand. Die häufigsten Zeichen und Symptome, welche bei einer Überdosierung von Dorzolamid erwartet werden könnten, sind Elektrolytverschiebungen, Entwicklung eines Azidosezustandes und mögliche Auswirkungen auf das Zentrale Nervensystem.-Die Behandlung sollte symptomatisch und unterstützend erfolgen. Die Serumelektrolytwerte (vor allem Kalium) und die Werte des Blut-pH sollten kontrolliert werden.- +Es existieren keine Angaben in Bezug auf eine unbeabsichtigte Überdosierung oder über unbeabsichtigte Einnahme von Cosopt-S beim Menschen.
- +Anzeichen und Symptome
- +Es gibt Berichte über eine unbeabsichtigte Überdosierung mit Timolol Augentropfen, welche zu systemischen Wirkungen führten, die ähnlich waren wie diejenigen, die bei einer systemischen Anwendung von beta-adrenerg blockierenden Substanzen gesehen werden, wie zum Beispiel Schwindel, Kopfschmerzen, Kurzatmigkeit, Bradykardie, Bronchospasmus und Herzstillstand. Die häufigsten Zeichen und Symptome, welche bei einer Überdosierung von Dorzolamid erwartet werden könnten, sind Elektrolytverschiebungen, Entwicklung eines Azidosezustandes und mögliche Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem.
- +Die Behandlung sollte symptomatisch und unterstützend erfolgen. Die Serumelektrolytwerte (vor allem Kalium) und die Werte des BlutpH sollten kontrolliert werden.
- +Behandlung
- +
-1.Magenspülung:- +1. Magenspülung:
-2.Symptomatische Bradykardie:- +2. Symptomatische Bradykardie:
-3.Hypotonie:- +3. Hypotonie:
-4.Bronchospasmus:- +4. Bronchospasmus:
-5.Akutes Herzversagen:- +5. Akutes Herzversagen:
-6.Herzblock (2. oder 3. Grades):- +6. Herzblock (2. oder 3. Grades):
-ATC-Code: S01E D51- +ATC-Code
- +S01ED51
- +Siehe «Klinische Wirksamkeit».
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-Es wurden klinische Studien von bis zu 15 Monaten Dauer bei Patienten mit Glaukom oder okulärer Hypertension durchgeführt. Diese umfassten sowohl unbehandelte Patienten, als auch Patienten mit ungenügender Kontrolle unter Timolol-Monotherapie. Die den intraokulären Druck (IOD)-senkende Wirkung von Cosopt zweimal täglich war grösser, als diejenige einer Monotherapie mit entweder Dorzolamid 2% dreimal täglich oder Timolol 0,5% zweimal täglich. Die IOD-senkende Wirkung von Cosopt zweimal täglich war gleich wie diejenige der Kombinationstherapie von Timolol zweimal täglich und Dorzolamid zweimal täglich. Die IOD-senkende Wirkung von Cosopt zweimal täglich wurde über den ganzen Tag hindurch nachgewiesen, und diese Wirkung hielt auch während der Langzeitanwendung an.- +Es wurden klinische Studien von bis zu 15 Monaten Dauer bei Patienten mit Glaukom oder okulärer Hypertension durchgeführt. Diese umfassten sowohl unbehandelte Patienten als auch Patienten mit ungenügender Kontrolle unter Timolol-Monotherapie. Die den intraokulären Druck (IOD)-senkende Wirkung von Cosopt (mit Konservierungsmittel) zweimal täglich war grösser, als diejenige einer Monotherapie mit entweder Dorzolamid 2% dreimal täglich oder Timolol 0,5% zweimal täglich. Die IOD-senkende Wirkung von Cosopt (mit Konservierungsmittel) zweimal täglich war gleich wie diejenige der Kombinationstherapie von Timolol zweimal täglich und Dorzolamid zweimal täglich. Die IOD-senkende Wirkung von Cosopt (mit Konservierungsmittel) zweimal täglich wurde über den ganzen Tag hindurch nachgewiesen, und diese Wirkung hielt auch während der Langzeitanwendung an.
-Konservierungsmittel-freies Cosopt (Cosopt-S Monodosis)-In einer kontrollierten, doppel-blinden Studie in 261 Patienten mit erhöhtem Augeninnendruck von ≥ 22 mm Hg in einem oder beiden Augen hatte Konservierungsmittel-freies Cosopt die gleiche Augeninnendruck-senkende Wirkung wie Cosopt. Das Sicherheitsprofil der Cosopt-S Monodosis war gleich wie dasjenige von Cosopt.-- +Cosopt-S Monodosis
- +In einer kontrollierten, doppel-blinden Studie in 261 Patienten mit erhöhtem Augeninnendruck von ≥22 mm Hg in einem oder beiden Augen hatte Cosopt-S die gleiche Augeninnendruck-senkende Wirkung wie Cosopt (mit Konservierungsmittel). Das Sicherheitsprofil der Cosopt-S war gleich wie dasjenige von Cosopt (mit Konservierungsmittel).
- +Absorption
- +
-Dorzolamid erreicht nach topischer Anwendung den systemischen Kreislauf. Um das Ausmass einer systemischen Carboanhydrase-Hemmung nach topischer Applikation abzuschätzen, wurden die Konzentrationen des Arzneimittels und seines Metaboliten in den Erythrozyten und im Plasma, sowie die Carboanhydrase-Hemmung in den Erythrozyten gemessen. Dorzolamid akkumuliert in den Erythrozyten während der chronischen Anwendung als Resultat der selektiven Bindung an die CA-II, währenddem extrem tiefe Konzentrationen des freien Arzneimittels im Plasma beibehalten werden. Die Stammsubstanz bildet einen einzigen N-desethyl-Metaboliten, welcher die CA-II weniger stark hemmt, als die Stammsubstanz selbst. Er hemmt aber ebenfalls ein weniger aktives Isoenzym (CA-I) und kumuliert auch in den Erythrozyten, wo er vor allem an CA-I bindet.-Dorzolamid bindet zu ungefähr 33% an Plasmaproteine. Dorzolamid wird primär unverändert im Urin ausgeschieden; der Metabolit wird ebenfalls im Urin ausgeschieden. Nach Dosierungsende wird Dorzolamid nicht linear aus den Erythrozyten ausgewaschen. Dies führt initial zu einer raschen Abnahme der Arzneimittelkonzentration, gefolgt von einer langsameren Eliminationsphase mit einer Halbwertszeit von ungefähr vier Monaten.-Wenn Dorzolamid oral verabreicht wurde, um die maximale systemische Belastung nach topischer Langzeitanwendung am Auge zu simulieren, wurde der Gleichgewichtszustand innerhalb von 13 Wochen erreicht. Im Steadystate war praktisch kein freies Arzneimittel oder Metabolit mehr im Plasma vorhanden. Die Hemmung der CA in den Erythrozyten war geringer als erwartet, um eine pharmakologische Wirkung auf die Nierenfunktion oder die Atmung auszuüben. Nach chronischer topischer Anwendung von Dorzolamid wurden ähnliche pharmakokinetische Resultate beobachtet. Dennoch zeigten einige ältere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (geschätzte Kreatininclearance 30-60 ml/min) höhere Metabolitenkonzentrationen in den Erythrozyten, aber keine bedeutenden Unterschiede in der Hemmung der Carboanhydrase. Keine klinisch signifikanten systemischen unerwünschten Wirkungen konnten direkt auf diesen Befund zurückgeführt werden.- +Dorzolamid erreicht nach topischer Anwendung den systemischen Kreislauf. Um das Ausmass einer systemischen Carboanhydrase-Hemmung nach topischer Applikation abzuschätzen, wurden die Konzentrationen des Arzneimittels und seines Metaboliten in den Erythrozyten und im Plasma, sowie die Carboanhydrase-Hemmung in den Erythrozyten gemessen. Dorzolamid akkumuliert in den Erythrozyten während der chronischen Anwendung als Resultat der selektiven Bindung an die CA-II, währenddem extrem tiefe Konzentrationen des freien Arzneimittels im Plasma beibehalten werden.
- +Wenn Dorzolamid oral verabreicht wurde, um die maximale systemische Belastung nach topischer Langzeitanwendung am Auge zu simulieren, wurde der Gleichgewichtszustand innerhalb von 13 Wochen erreicht. Im Steady-state war praktisch kein freies Arzneimittel oder Metabolit mehr im Plasma vorhanden. Die Hemmung der CA in den Erythrozyten war geringer als erwartet, um eine pharmakologische Wirkung auf die Nierenfunktion oder die Atmung auszuüben. Nach chronischer topischer Anwendung von Dorzolamid wurden ähnliche pharmakokinetische Resultate beobachtet.
- +Distribution
- +Er hemmt aber ebenfalls ein weniger aktives Isoenzym (CA-I) und kumuliert auch in den Erythrozyten, wo er vor allem an CA-I bindet. Dorzolamid bindet zu ungefähr 33% an Plasmaproteine.
- +Metabolismus
- +Die Stammsubstanz bildet einen einzigen N-desethyl-Metaboliten, welcher die CA-II weniger stark hemmt als die Stammsubstanz selbst.
- +Elimination
- +Dorzolamid wird primär unverändert im Urin ausgeschieden; der Metabolit wird ebenfalls im Urin ausgeschieden.
- +Linearität/Nicht Linearität
- +Nach Dosierungsende wird Dorzolamid nicht linear aus den Erythrozyten ausgewaschen. Dies führt initial zu einer raschen Abnahme der Arzneimittelkonzentration, gefolgt von einer langsameren Eliminationsphase mit einer Halbwertszeit von ungefähr vier Monaten.
- +Kinetik spezieller Patientengruppen
- +Ältere Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
- +Dennoch zeigten einige ältere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (geschätzte Kreatininclearance 30-60 ml/min) höhere Metabolitenkonzentrationen in den Erythrozyten, aber keine bedeutenden Unterschiede in der Hemmung der Carboanhydrase. Keine klinisch signifikanten systemischen unerwünschten Wirkungen konnten direkt auf diesen Befund zurückgeführt werden.
-Konservierungsmittel-freies Cosopt (Cosopt-S Monodosis) ist in einzelne Pipetten (Monodosen) abgefüllt. Cosopt-S Monodosis ist eine sterile Lösung, die kein Konservierungsmittel enthält. Die Lösung einer einzelnen Monodosis sollte nach dem Öffnen sofort verwendet werden (für ein oder beide Augen). Da die Sterilität einer einmal geöffneten Monodosis nicht garantiert werden kann, sollte der verbleibende Inhalt einer Monodosis nach Gebrauch sofort weggeworfen werden. Das Arzneimittel sollte nach Ablauf des auf der Verpackung mit "EXP" bezeichneten Datums nicht mehr verwendet werden.- +Cosopt-S Monodosis ist in einzelne Pipetten (Monodosen) abgefüllt. Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
- +Haltbarkeit nach Anbruch
- +Cosopt-S Monodosis ist eine sterile Lösung. Die Lösung einer einzelnen Monodosis sollte nach dem Öffnen sofort verwendet werden (für ein oder beide Augen). Nach Anbruch der Schutzhülle Pipetten innerhalb von 15 Tagen verwenden. Geöffnete Pipetten nach einmaligem Gebrauch wegwerfen, da die Sterilität einer einmal geöffneten Monodosis nicht garantiert werden kann.
-Konservierungsmittel-freies Cosopt (Cosopt-S Monodosis): Lichtgeschützt und bei Raumtemperatur (15-25° C) aufbewahren. Pipetten in der Schutzhülle aus Aluminiumfolie aufbewahren. Nach Anbruch der Schutzhülle Pipetten innerhalb von 15 Tagen verwenden. Geöffnete Pipetten nach einmaligem Gebrauch wegwerfen. Für Kinder unerreichbar aufbewahren.- +Lichtgeschützt und bei Raumtemperatur (15-25 C) aufbewahren. Pipetten in der Schutzhülle aus Aluminiumfolie aufbewahren. Für Kinder unerreichbar aufbewahren.
-Konservierungsmittel-freies Cosopt (Cosopt-S Monodosis) wird in durchsichtigen Polyethylen-Pipetten in einer Schutzhülle aus Aluminiumfolie zur Verfügung gestellt.- +Cosopt-S Monodosis wird in durchsichtigen Polyethylen-Pipetten in einer Schutzhülle aus Aluminiumfolie zur Verfügung gestellt.
-Cosopt-S Monodosis 60 Pipetten zu 0,2 ml (4 Aluminiumfolienbeutel mit je 15 Pipetten oder 6 Aluminiumfolienbeutel mit je 10 Pipetten). B- +Cosopt-S Monodosis 60 Pipetten zu 0,2 ml (4 Aluminiumfolienbeutel mit je 15 Pipetten oder 6 Aluminiumfolienbeutel mit je 10 Pipetten). B
-Juli 2013- +November 2019
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