42 Änderungen an Fachinfo Imodium duo |
-Wirkstoffe: Loperamidhydrochlorid, Simethicon (equiv. Polydimethylsiloxan).
-Hilfsstoffe: wasserfreies Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, Natriumstärkeglykolat, Acesulfam-Kalium, Stearinsäure, künstliches Vanille-Aroma.
-Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
-Tablette: 2 mg Loperamidhydrochlorid und 125 mg Simethicon pro Tablette.
- +Wirkstoffe
- +Loperamidhydrochlorid, Simethicon (equiv. Polydimethylsiloxan).
- +Hilfsstoffe
- +wasserfreies Calciumhydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, Natriumstärkeglykolat, Acesulfam-Kalium, Stearinsäure, künstliches Vanille-Aroma.
-Übliche Dosierung:
- +Übliche Dosierung
-Spezielle Dosierungsanweisungen:
- +Spezielle Dosierungsanweisungen
-Kinder unter 12 Jahren sollten nicht mit Imodium duo behandelt werden (siehe «Kontraindikationen»).
- +Kinder unter 12 Jahren sollten nicht mit Imodium duo behandelt werden. (siehe «Kontraindikationen»)
-Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
- +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
-Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
- +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
-Obwohl für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keine Daten zur Pharmakokinetik verfügbar sind, ist Imodium duo wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen. Dieses Arzneimittel sollte bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht verwendet werden, da eine relative Überdosierung mit daraus resultierender Zentralnervensystem (ZNS)-Toxizität entstehen kann.
- +Obwohl für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keine Daten zur Pharmakokinetik verfügbar sind, ist Imodium duo wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen. Dieses Arzneimittel sollte bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht verwendet werden, da eine relative Überdosierung mit daraus resultierender Zentralnervensystem(ZNS)-Toxizität entstehen kann.
-Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glycoproteins ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) mit Chinidin oder Ritonavir, beides P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einer 2-3fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel. Wenn Loperamid in den empfohlenen Dosierungen angewendet wird, ist die klinische Relevanz dieser pharmakokinetischen Interaktion mit P-Glycoprotein Hemmern unbekannt. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (4 mg Einzeldosis) und Itraconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einer 3-4fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel. In der gleichen Studie erhöhte Gemfibrozil, ein CYP2C8-Hemmer, die Loperamid-Werte um ungefähr das 2fache. Bei einer Kombination aus Itraconazol und Gemfibrozil ergeben sich ein 4facher Anstieg der Plasmaspitzenwerte von Loperamid und ein 13facher Anstieg der totalen Plasmaexposition. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.
-Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) und Ketoconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einem 5fachen Anstieg der Loperamid-Plasmawerte. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.
-Die gleichzeitige Verabreichung von oralem Desmopressin führte zu einem 3fachen Anstieg der Desmopressin Plasmawerte, was höchstwahrscheinlich auf eine verringerte gastrointestinale Motilität zurückzuführen ist.
- +Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glycoproteins ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) mit Chinidin oder Ritonavir, beides P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einer 2- bis 3-fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel. Wenn Loperamid in den empfohlenen Dosierungen angewendet wird, ist die klinische Relevanz dieser pharmakokinetischen Interaktion mit P-Glycoprotein-Hemmern unbekannt. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (4 mg Einzeldosis) und Itraconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einer 3- bis 4-fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel. In der gleichen Studie erhöhte Gemfibrozil, ein CYP2C8-Hemmer, die Loperamid-Werte um ungefähr das 2-fache. Bei einer Kombination aus Itraconazol und Gemfibrozil ergeben sich ein 4-facher Anstieg der Plasmaspitzenwerte von Loperamid und ein 13-facher Anstieg der totalen Plasmaexposition. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.
- +Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) und Ketoconazol, einem CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einem 5-fachen Anstieg der Loperamid-Plasmawerte. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.
- +Die gleichzeitige Verabreichung von oralem Desmopressin führte zu einem 3-fachen Anstieg der Desmopressin Plasmawerte, was höchstwahrscheinlich auf eine verringerte gastrointestinale Motilität zurückzuführen ist.
-Gelegentlich: Bauchschmerzen, abdominales Unbehagena, Oberbauchschmerzena, Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Mundtrockenheit
- +Gelegentlich: Bauchschmerzen, abdominales Unbehagena, Oberbauchschmerzena, Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Mundtrockenheit.
-a basiert auf unerwünschten Wirkungen, die in klinischen Studien mit Loperamid HCl berichtet wurden. Die Häufigkeitskategorie wurde auf Grund von klinischen Studien mit Loperamid HCl bei akuter Diarrhoe zugeteilt (N=2755).
- +abasiert auf unerwünschten Wirkungen, die in klinischen Studien mit Loperamid HCl berichtet wurden. Die Häufigkeitskategorie wurde auf Grund von klinischen Studien mit Loperamid HCl bei akuter Diarrhoe zugeteilt (N=2755).
-Schläfrigkeita, Benommenheitb, Bewusstlosigkeita, Einschränkung des Bewusstseinsa, Stupora, Hypertoniea, gestörte Koordinationa.
- +Schläfrigkeita, Benommenheitb, Bewusstlosigkeita, Einschränkung des Bewusstseinsa, Stupora, muskuläre Hypertoniea, gestörte Koordinationa.
-Aufgeblähter Bauchb, Dyspepsieb, Ileusa (einschliesslich paralytischer Ileus), Megacolona (einschliesslich toxisches Megacolonc).
- +Aufgeblähter Bauchb, Dyspepsieb, Ileusa (einschliesslich paralytischer Ileus), Megacolon (einschliesslich toxisches Megacolonc).
-Bullöses Exanthem (einschliesslich Stevens-Johnson Syndroma, toxisch epidermale Nekrolysea und Erythema multiformea), Angioödema, Urtikariaa, Juckreiza.
- +Bullöses Exanthem (einschliesslich Stevens-Johnson-Syndroma, toxisch epidermale Nekrolysea und Erythema multiformea), Angioödema, Urtikariaa, Juckreiza.
-a basiert auf Post-Marketing Erfahrung mit Loperamid HCL
- +a basiert auf Post-Marketing Erfahrung mit Loperamid HCl
- +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
-Symptome
- +Anzeichen und Symptome
-Bei Personen, die Loperamidhydrochlorid absichtlich überdosiert eingenommen haben (in Dosen von 40 mg bis zu 792 mg pro Tag) sind eine Verlängerung des QT-Intervalls und des QRS-Komplexes und/oder schwerwiegende ventrikuläre Arrhythmien, inklusive Torsade de Pointes, aufgetreten. Es sind auch Todesfälle bekannt.
- +Bei Personen, die Loperamidhydrochlorid absichtlich überdosiert eingenommen haben (in Dosen von 40 mg bis zu 792 mg pro Tag) sind eine Verlängerung des QT-Intervalls und des QRS-Komplexes und/oder schwerwiegende ventrikuläre Arrhythmien, inklusive Torsade de Pointes, aufgetreten. Es sind auch Todesfälle bekannt. Missbrauch, Fehlanwendung und/oder exzessive Überdosierung von Loperamidhydrochlorid können das Brugada-Syndrom demaskieren.
-In einer im Jahre 1975 durchgeführten multizentrischen randomisierten klinischen Dopppelblindstudie mit 213 Patientinnen und Patienten mit akuter Diarrhöe, die entweder Lopermid, Placebo oder andere Arzneimittel gegen Durchfall erhielten, wurde bei mehr als der Hälfte der 56 Patientinnen und Patienten in der Loperamid-Gruppe innerhalb von zwei Stunden nach Einnahme einer Dosis von 4 mg Loperamid (das entspricht 2 Tabletten bzw. Kapseln) kein ungeformter Stuhl mehr beobachtet. Klinische Studien bei Diarrhöe haben diese sehr schnelle Wirksamkeit von Loperamid bestätigt.
- +In einer im Jahre 1975 durchgeführten multizentrischen randomisierten klinischen Dopppelblindstudie mit 213 Patientinnen und Patienten mit akuter Diarrhöe, die entweder Loperamid, Placebo oder andere Arzneimittel gegen Durchfall erhielten, wurde bei mehr als der Hälfte der 56 Patientinnen und Patienten in der Loperamid-Gruppe innerhalb von zwei Stunden nach Einnahme einer Dosis von 4 mg Loperamid (das entspricht 2 Tabletten bzw. Kapseln) kein ungeformter Stuhl mehr beobachtet. Klinische Studien bei Diarrhöe haben diese sehr schnelle Wirksamkeit von Loperamid bestätigt.
-Loperamid wird fast vollständig durch die Leber metabolisiert und konjugiert mit der Galle ausgeschieden. Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg von Loperamid und wird hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8 herbeigeführt. Aufgrund des sehr hohen First Pass Effekts bleiben die Plasmaspiegel des unveränderten Arzneimittels extrem niedrig.
- +Loperamid wird fast vollständig durch die Leber metabolisiert und konjugiert mit der Galle ausgeschieden. Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg von Loperamid und wird hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8 herbeigeführt. Aufgrund des sehr hohen First-Pass-Effekts bleiben die Plasmaspiegel des unveränderten Arzneimittels extrem niedrig.
-Loperamid hemmte in einer in vitro Studie an HEK-Zellen mit stabil exprimierenden hERG-Kanälen den Kaliumstrom bei einer IC50 von 0.39 µM. Dies entspricht einer Plasmakonzentration von freiem Loperamid, die mehr als 1000fach über der maximal empfohlenen therapeutischen Dosis liegt. In einer in vivo Studie an Meerschweinchen wurde bei einer Loperamid-Plasmakonzentration, die 109fach über den therapeutischen Dosen bei Menschen lag, eine signifikante QTc-Verlängerung festgestellt. Diese Daten sind konsistent mit einer QT-Verlängerung im Fall einer erheblichen Überdosierung bei Menschen (siehe «Überdosierung»).
- +Loperamid hemmte in einer in vitro Studie an HEK-Zellen mit stabil exprimierenden hERG-Kanälen den Kaliumstrom bei einer IC50 von 0.39 µM. Dies entspricht einer Plasmakonzentration von freiem Loperamid, die mehr als 1000-fach über der maximal empfohlenen therapeutischen Dosis liegt. In einer in vivo Studie an Meerschweinchen wurde bei einer Loperamid-Plasmakonzentration, die 109-fach über den therapeutischen Dosen bei Menschen lag, eine signifikante QTc-Verlängerung festgestellt. Diese Daten sind konsistent mit einer QT-Verlängerung im Fall einer erheblichen Überdosierung bei Menschen (siehe «Überdosierung»).
-Imodium duo: Tabletten: 8. (C)
- +Imodium duo: Tabletten mit Zierbruchrille: 8. (D)
-Mai 2018.
- +JANUAR 2019.
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