• -Hilfsstoffe: aromatica; conserv.: alcohol isopropylicus; excip. ad gelatum.
• +Hilfsstoffe: aromatica; conserv.: alcohol isopropylicus, excipiens ad gelatum.
• -100 g Gel enthalten als Wirkstoff Diclofenac Epolamin entsprechend 1 g Diclofenac Natrium.
• +100 g Effigel enthalten als Wirkstoff Diclofenac Epolamin entsprechend 1 g Diclofenac Natrium.
• -Zur lokalen Behandlung von traumatisch bedingten Entzündungen der Sehnen, Bänder, Muskeln und Gelenke als Folge von Verstauchungen, Verrenkungen, Prellungen und Zerrungen.
• +Zur äusserlichen Behandlung von Schmerzen, Entzündungen und Schwellungen bei:
• +·Verletzungen der Sehnen, Bänder, Muskeln und Gelenke, z.B. Verstauchungen, Prellungen, Zerrungen und Rückenschmerzen nach Sport oder Unfall;
• +·lokalisierten Formen des Weichteilrheumatismus, wie z.B. Tendinitis (Tennisellenbogen), Schulter-Hand-Syndrom, Bursitis, Periarthropathien;
• +·und zur symptomatischen Therapie der Arthrose von kleinen und mittelgrossen, hautnah gelegenen Gelenken wie z.B. Fingergelenke oder Knie.
• -Erwachsene
• -Je nach Grösse der zu behandelnden schmerzhaften Stelle trägt man 3–4 mal täglich 2–4 g Effigel auf (entsprechend 1–2 Fingerspitzen). Das Gel wird leicht eingerieben und im Falle von Muskelschmerzen einmassiert.
• -Die Dauer der Anwendung hängt von der Indikation und dem Behandlungserfolg ab. Es empfiehlt sich, die Behandlung nach 2 Wochen zu überprüfen.
• -Effigel kann auch als Begleittherapie zusammen mit Diclofenac-Tabletten oder Retard-Tabletten angewendet werden.
• -Kinder
• -Die Anwendung und Sicherheit von Effigel wurde bei Kindern nicht geprüft.
• +Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
• +Je nach Grösse der zu behandelnden schmerzhaften Stelle werden 2–4 g Effigel (kirsch- bis walnussgrosse Menge, ausreichend zur Behandlung einer Fläche von etwa 400–800 cm²) 3–4× täglich auf die betroffenen Körperpartien aufgetragen und leicht eingerieben.
• +Die Dauer der Anwendung hängt von der Indikation und dem Behandlungserfolg ab. Es empfiehlt sich, die Behandlung nach 2 Wochen zu überprüfen sollten sich die Symptome nicht gebessert haben. Effigel sollte nicht länger als 14 Tage angewendet werden. Nach der Anwendung sollen die Hände gut gewaschen werden (ausser bei Behandlung der Fingerarthrose).
• +Effigel kann auch als Begleittherapie zusammen mit anderen Darreichungsformen von Diclofenac angewendet werden.
• +Kinder unter 12 Jahren
• +Die Anwendung und Sicherheit von Effigel bei Kindern unter 12 Jahren ist bisher nicht systematisch geprüft worden und wird nicht empfohlen.
• -Individuelle, gesicherte Überempfindlichkeit auf Diclofenac, Acetylsalicylsäure oder andere nichtsteroidale Antiphlogistika (siehe unter «Unerwünschte Wirkungen»), sowie auf Isopropanol oder weitere Hilfsstoffe von Effigel.
• +Überempfindlichkeit auf Diclofenac oder einen der Hilfsstoffe.
• +Effigel ist kontraindiziert bei Patienten, bei denen Acetylsalicylsäure oder andere nichtsteroidale Antiphlogistika wie z.B. Ibuprofen Asthmaanfälle, Urticaria oder akute Rhinitis auslösen.
• +Effigel ist kontraindiziert während des 3. Trimenon der Schwangerschaft (siehe Hinweis in Rubrik «Schwangerschaft/Stillzeit»).
• -Effigel darf nicht auf offenen Hautwunden (Hautschürfungen, Schnittwunden) oder auf Ekzemen angewendet werden. Das Präparat darf nicht mit den Augen und den Schleimhäuten in Berührung kommen.
• +Effigel soll nur auf intakte Hautflächen, nicht auf Hautwunden bzw. offene Verletzungen aufgetragen werden. Augen und Schleimhäute sollen nicht mit dem Präparat in Berührung kommen.
• +Effigel darf nicht mit luftdichten, okklusiven Verbänden verwendet werden.
• -Bisher sind keine bekannt. Siehe auch letzter Abschnitt der Rubrik «Unerwünschte Wirkungen».
• +Aufgrund der geringen systemischen Resorption bei topischer Anwendung ist die Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen sehr gering. Siehe auch letzter Abschnitt der Rubrik «Unerwünschte Wirkungen».
• -1. und 2. Trimenon: Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für den Fötus gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
• -3. Trimenon: wegen möglichem vorzeitigen Verschlusses des Ductus arteriosus Botalli und möglicher Wehenhemmung soll Effigel nicht angewendet werden.
• +Man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Daher soll Effigel während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Effigel ist kontraindiziert im 3. Trimenon wegen möglichen vorzeitigen Verschlusses des Ductus arteriosus Botalli und möglicher Wehenhemmung.
• +Tierstudien haben keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen auf die Schwangerschaft, die embryonale/fötale Entwicklung, die Geburt oder postnatale Entwicklung gezeigt (siehe «Präklinische Daten»).
• -Da die nichtsteroidalen Antiphlogistika in die Muttermilch übertreten, sollte Effigel vorsichtshalber bei der stillenden Mutter nicht angewendet werden.
• -Da keine Erfahrungen mit Effigel vorliegen, sollte es in der Schwangerschaft und während der Stillzeit nicht angewendet werden.
• +Es ist nicht bekannt, ob topisch appliziertes Diclofenac in die Muttermilch übertritt. Daher soll Effigel bei stillenden Frauen nicht angewendet werden. Bei zwingender Indikation soll Effigel nicht im Brustbereich, nicht grossflächig auf der Haut und nicht über einen längeren Zeitraum verwendet werden.
• -Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle
• -Gelegentlich: bei empfindlichen Patienten: Juckreiz, Erythem.
• -Selten: generalisierter Hautausschlag, Photosensibilisierung.
• -Selten: bei Patienten mit Acetylsalicylsäure- oder Additivaintoleranz, besonders Patienten mit (intrinsic) Asthma oder chronischer Urtikaria: Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut und der Schleimhäute.
• -Immunsystem
• -Sehr selten: generalisierte Überempfindlichkeitsreaktionen, wie z.B. Asthma, Angioödem, Urtikaria.
• -Bei Behandlung grösserer Hautflächen über längere Zeit mit Effigel kann das Auftreten von systemischen Nebenwirkungen nicht ausgeschlossen werden.
• +Häufigkeiten
• +«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10'000).
• +Störungen des Immunsystems
• +Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschliesslich Urtikaria), Quincke-Ödem.
• +Atmungsorgane
• +Sehr selten: Asthma.
• +Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Häufig: Hautausschlag, Ekzema, Rötung, Dermatitis (einschliesslich Kontaktdermatitis), Pruritus.
• +Selten: bullöse Dermatitis.
• +Sehr selten: Photosensibilisierung, pustulöser Hautausschlag.
• +Die Wahrscheinlichkeit, dass unter topischer Anwendung von Diclofenac systemische Nebenwirkungen auftreten, ist im Vergleich zu der Häufigkeit von Nebenwirkungen unter oraler Behandlung mit Diclofenac gering.
• +Wenn Effigel auf grösseren Flächen und während längerer Zeit angewandt wird, ist das Auftreten von systemischen Nebenwirkungen nicht völlig auszuschliessen. In solchen Fällen sollte die Fachinformation über die oralen Formen von Diclofenac konsultiert werden.
• -Bisher ist kein Fall von Überdosierung bekannt geworden.
• -Sollten bei unsachgemässer Anwendung oder bei akzidenteller Überdosierung (z.B. bei Kindern) von Effigel systemische Nebenwirkungen auftreten, sind die für die Behandlung von Intoxikationen mit nichtsteroidalen Antiphlogistika allgemeinen therapeutischen Massnahmen anzuwenden.
• +Unerwünschte Wirkungen ähnlich denen einer Überdosis mit Diclofenac Tabletten sind bei einer unbeabsichtigten Einnahme von Effigel (1 Tube zu 100 g entspricht 1 g Diclofenac Natrium) zu erwarten. Sollten als Folge von unsachgemässer Anwendung oder akzidenteller Überdosierung (z.B. bei Kindern) wesentliche systemische Nebenwirkungen auftreten, sind die allgemeinen, zur Behandlung von Vergiftungen mit nichtsteroidalen Antiphlogistika üblichen therapeutischen Massnahmen anzuwenden. Insbesondere kurze Zeit nach der Einnahme kann eine Magenspülung und die Behandlung mit Aktivkohle in Betracht gezogen werden.
• -Wirkungsmechanismus
• -Effigel enthält als Wirkstoff Diclofenac, ein Derivat der Phenylessigsäure mit ausgeprägten schmerzlindernden und entzündungshemmenden Eigenschaften, das zur Gruppe der nichtsteroidalen Antiphlogistika gehört.
• -Als wesentlich für den Wirkungsmechanismus von Diclofenac wird die Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese angesehen, die experimentell nachgewiesen wurde. Prostaglandine sind an der Entstehung von Entzündung, Schmerz und Fieber wesentlich beteiligt.
• -Pharmakodynamik
• -Nach örtlicher Applikation gelangt Diclofenac Epolamin in das darunterliegende Gewebe.
• -Effigel enthält als Hilfsstoff Lecithin, das durch die Bildung von Mischmizellen mit Diclofenac Epolamin dessen Resorptionsrate durch die Haut steigert.
• -Klinische Wirksamkeit
• -Die antiphlogistischen und analgetischen Eigenschaften von Effigel zeigen sich bei traumatisch und rheumatisch bedingten Entzündungen in einer Abnahme der Schwellung und in einer Verminderung der Schmerzen bei Druck und Bewegung.
• -Dank seiner wässrig-alkoholischen Grundlage, wirkt Effigel zusätzlich kühlend.
• -Resultate der durchgeführten Studien zeigen, dass die Wirkung von Effigel im Vergleich zu einem Gel ohne Lecithin stärker war.
• +Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik
• +Diclofenac ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAR) mit ausgeprägten analgetischen, entzündungshemmenden und antipyretischen Eigenschaften.
• +Effigel ist ein antiphlogistisch und analgetisch wirksames Präparat zur äusserlichen Anwendung. Das crèmeartige, nicht fettende Gel lässt sich leicht in die Haut einreiben und besitzt dank der wässrig-alkoholischen Grundlage eine lindernde, kühlende Wirkung.
• +Die nachgewiesene Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese durch Diclofenac wird als wichtige Komponente seines Wirkungsmechanismus betrachtet.
• -Nach topischer Anwendung von Effigel wird der Wirkstoff durch die Haut resorbiert; die Absorptionskonstante (Ka) beträgt 0,3 h. Die Menge des durch die Haut resorbierten Diclofenacs verhält sich proportional zur Dauer des Hautkontakts und zu der mit Effigel bedeckten Hautfläche und ist von der topischen Gesamtdosis, sowie von der Hauthydratation abhängig.
• -Nach Applikation von ungefähr 5 g Gel, während 4 Stunden, auf einer Hautfläche von 200 cm², sind die am Steady-State gemessenen, maximalen Diclofenac-Plasmakonzentrationen im Durchschnitt 19 ng/ml und werden 4–5 Stunden nach Gel-Applikation erreicht.
• -Metabolismus/Elimination
• -Die Metabolisierung und die Eliminationskinetik von Diclofenac nach topischer Anwendung unterscheiden sich nicht von denen, die nach systemischer Verabreichung beobachtet wurden.
• +Nach topischer Anwendung von Effigel wird der Wirkstoff durch die Haut resorbiert; die Absorptionskonstante (Ka) beträgt 0,3 h-1. Die Menge des durch die Haut resorbierten Diclofenacs verhält sich proportional zur Dauer des Hautkontakts und zu der mit Effigel bedeckten Hautfläche und ist von der topischen Gesamtdosis, sowie von der Hauthydratation abhängig.
• +Nach Applikation von ungefähr 5 g Gel, während 4 Stunden, auf einer Hautfläche von 200 cm2, sind die am Steady-State gemessenen, maximalen Diclofenac-Plasmakonzentrationen im Durchschnitt 19 ng/ml und werden 4-5 Stunden nach Gel-Applikation erreicht.
• +Distribution
• +Nach topischer Anwendung von Effigel auf Hand- und Kniegelenke ist Diclofenac im Plasma, im Synovialgewebe und in der Synovialflüssigkeit nachweisbar. Die maximalen Plasmakonzentrationen von Diclofenac sind nach topischer Applikation von Effigel etwa 100mal niedriger als nach oraler Verabreichung von Diclofenac Tabletten. Diclofenac wird zu 99,7% an Serumproteine, in erster Linie an Albumin (99,4%) gebunden.
• +Metabolismus
• +Die Biotransformation von Diclofenac erfolgt zum Teil über Glucuronidierung des intakten Moleküls, hauptsächlich jedoch über einfache oder mehrfache Hydroxylierung mit anschliessender Glucuronidierung der meisten der dabei entstehenden phenolischen Metaboliten. Zwei dieser phenolischen Metaboliten sind biologisch aktiv, jedoch in viel geringerem Masse als Diclofenac.
• +Elimination
• +Die systemische Gesamtclearance von Diclofenac aus dem Plasma beträgt 263 ± 56 ml/min (Mittelwert ± Standardabweichung), die terminale Plasmahalbwertszeit 1–2 Stunden. Vier der Metaboliten, darunter die beiden aktiven, besitzen ebenfalls eine kurze Plasmahalbwertszeit von 1–3 Stunden. Ein Metabolit, 3'-Hydroxy-4'-methoxy-diclofenac, hat eine viel längere Halbwertszeit. Dieser Metabolit besitzt jedoch praktisch keine Aktivität.
• +Diclofenac und seine Metaboliten werden vorwiegend mit dem Harn ausgeschieden.
• +Kinetik in besonderen klinischen Situationen
• +Bei Niereninsuffizienz ist nicht mit einer Akkumulation von Diclofenac und seinen Metaboliten zu rechnen.
• +Die Kinetik und der Metabolismus von Diclofenac sind bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose gleich wie bei Patienten ohne Lebererkrankung.
• -Es sind keine für die Anwendung relevanten präklinischen Daten vorhanden.
• +Präklinische Daten von Studien mit Diclofenac zur akuten Toxizität und Toxizität nach wiederholter Gabe, Genotoxizität, Mutagenität und Kanzerogenität liessen in den empfohlenen, therapeutischen Dosen keine spezielle Gefährdung des Menschen erkennen. An Mäusen, Ratten und Kaninchen wurden keine teratogenen Wirkungen festgestellt. Diclofenac hat keinen Einfluss auf die Fertilität der Elterntiere (Ratten) oder die prä-, peri- und postnatale Entwicklung der Jungtiere.
• +In verschiedenen Studien gab es keinen Hinweis darauf, dass Diclofenac Phototoxizität oder Hautsensibilisierung hervorruft.
• -Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und für Kinder unerreichbar lagern.
• +Bei 15–25 °C lagern.
• +Arzneimittel für Kinder unerreichbar aufbewahren.
• -Effigel Gel 60 g. (D)
• -Effigel Gel 100 g. (D)
• +Tuben zu 60 g und 100 g [D]
• -IBSA Institut Biochimique SA, 6903 Lugano.
• +IBSA Institut Biochimique SA, CH-6903 Lugano.
• -Februar 2007.
• +Januar 2014.