• +Pseudoephedrin birgt das Risiko eines Missbrauchs. Erhöhte Dosen können auf Dauer zu Toxizität führen. Die kontinuierliche Anwendung kann zu einer Toleranz führen, die das Risiko einer Überdosierung erhöht. Die empfohlene Maximaldosis und Behandlungsdauer sollten nicht überschritten werden (siehe «Dosierung/Anwendung»).
• -In einer klinischen Untersuchung bei Patienten mit Erkältung und grippalen Erkrankungen waren die häufigsten im Zusammenhang mit der Medikation aufgetretenen unerwünschten Wirkungen von Fluimucil Grippe Day & Night Sedation und Schläfrigkeit (6,7%) sowie gastrointestinale Beschwerden (6,7%).
• +In einer klinischen Untersuchung bei Patienten mit Erkältung und grippalen Erkrankungen waren die häufigsten im Zusammenhang mit der Medikation aufgetretenen unerwünschten Wirkungen von Fluimucil Grippe Day & Night Sedation und Schläfrigkeit (6,7 %) sowie gastrointestinale Beschwerden (6,7 %).
• -Selten: Ein kleiner Teil (5–10%) der Patienten mit Acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).
• +Selten: Ein kleiner Teil (5–10 %) der Patienten mit Acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).
• -Oral verabreicht wird Acetylcystein schnell und vollständig absorbiert. Aufgrund einer hohen ersten Leberpassage beträgt die Bioverfügbarkeit von freiem N-Acetylcystein nur etwa 10%.
• +Oral verabreicht wird Acetylcystein schnell und vollständig absorbiert. Aufgrund einer hohen ersten Leberpassage beträgt die Bioverfügbarkeit von freiem N-Acetylcystein nur etwa 10 %.
• -Nach oraler Verabreichung wird die maximale Plasmakonzentration von Chlorphenaminmaleat etwa nach 2 bis 3 Stunden erreicht. Chlorphenaminmaleat unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt, die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 40%.
• +Nach oraler Verabreichung wird die maximale Plasmakonzentration von Chlorphenaminmaleat etwa nach 2 bis 3 Stunden erreicht. Chlorphenaminmaleat unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt, die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 40 %.
• -Paracetamol wird nahezu gleichmässig in die meisten Körperflüssigkeiten verteilt. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 1,3 l/kg. Bei therapeutischer Dosierung ist die Plasmaproteinbindung gering (<20%), bei Überdosierung bei 50%. Paracetamol tritt in die Muttermilch über.
• +Paracetamol wird nahezu gleichmässig in die meisten Körperflüssigkeiten verteilt. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 1,3 l/kg. Bei therapeutischer Dosierung ist die Plasmaproteinbindung gering (<20 %), bei Überdosierung bei 50 %. Paracetamol tritt in die Muttermilch über.
• -Das Verteilungsvolumen von Chlorphenaminmaleat beträgt ca. 3,2 l/kg, die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 70%. Chlorphenamin passiert die Blut-Hirn-Schranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob es die Plazentaschranke übertreten kann.
• +Das Verteilungsvolumen von Chlorphenaminmaleat beträgt ca. 3,2 l/kg, die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 70 %. Chlorphenamin passiert die Blut-Hirn-Schranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob es die Plazentaschranke übertreten kann.
• -Paracetamol wird in der Leber metabolisiert und unterliegt hauptsächlich zwei Biotransformationswegen: es wird in glucuronidierter (60-80%) oder sulfatierter (20-40%) Form mit dem Urin ausgeschieden. Eine kleinere Menge (<4%) wird durch Cytochrom P450 oxidiert und in einen vermutlich hepatotoxischen Metaboliten umgewandelt. Er wird normalerweise durch Konjugation mit Glutathion entgiftet.
• -Pseudoephedrin wird nur zu etwa 1% in der Leber durch N-Demethylierung metabolisiert.
• -Chlorphenamin wird bei der Passage durch die Magen-Darm-Mukosa und in der Leber metabolisiert (First-Pass-Effekt), und zwar in einen monodemethylierten (ca. 22%) und einen didemethylierten (ca. 3%) Metaboliten.
• +Paracetamol wird in der Leber metabolisiert und unterliegt hauptsächlich zwei Biotransformationswegen: es wird in glucuronidierter (60-80 %) oder sulfatierter (20-40 %) Form mit dem Urin ausgeschieden. Eine kleinere Menge (<4 %) wird durch Cytochrom P450 oxidiert und in einen vermutlich hepatotoxischen Metaboliten umgewandelt. Er wird normalerweise durch Konjugation mit Glutathion entgiftet.
• +Pseudoephedrin wird nur zu etwa 1 % in der Leber durch N-Demethylierung metabolisiert.
• +Chlorphenamin wird bei der Passage durch die Magen-Darm-Mukosa und in der Leber metabolisiert (First-Pass-Effekt), und zwar in einen monodemethylierten (ca. 22 %) und einen didemethylierten (ca. 3 %) Metaboliten.
• -Etwa 30% der verabreichten Dosis von Acetylcystein werden direkt renal ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten sind Cystin und Cystein. Ausserdem werden kleine Mengen an Taurin und Sulfaten ausgeschieden. Über die Ausscheidung des nicht-renal eliminierten Anteils liegen bisher keine Untersuchungen vor. Bei 6 Probanden wurde bei intravenöser Verabreichung von 200 mg Acetylcystein eine Eliminations-Halbwertszeit für reduzierte Formen von 1,95 (0,95-3,57) und für das Gesamt- Acetylcystein von 5,58 (4,1-9,5) Stunden gefunden; bei oraler Verabreichung einer 400 mg Brausetablette (nicht identisch mit den Fluimucil-Formulierungen) betrug die Halbwertszeit für das Gesamt- Acetylcystein 6,25 (4,59-10,6) Stunden.
• -Die Elimination von unverändertem Paracetamol (2-5%) sowie der Metaboliten erfolgt renal. Die Halbwertszeit von therapeutischen Dosen von Paracetamol beträgt beim Erwachsenen 1–3 Std. Die Wirkungsdauer beträgt 3–4 Std. Bis zu 98% der eingenommenen Paracetamol-Dosis werden innerhalb von 24 Std. im Urin ausgeschieden, über 80% in konjugierter Form als Glucuronid und Sulfat.
• -Die Eliminationshalbwertszeit von Pseudoephedrin beträgt mehrere Stunden und ist abhängig von den Aziditätsverhältnissen: Bei pH-Werten von 5,6–6 im Urin wurden Eliminationshalbwertszeiten von 5–8 Stunden gemessen, bei pH 8 betrugen sie 9–15 Stunden. Etwa 90% werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Acetylcystein kann durch seine Eigenschaft den Urin anzusäuern die Ausscheidung von Pseudoephedrin erhöhen.
• -Die Ausscheidung von Chlorphenamin und seiner Metaboliten erfolgt hauptsächlich über die Nieren; 20-35% der resorbierten Dosis von Chlorphenamin werden unverändert ausgeschieden. Die Ausscheidungs-Halbwertzeit kann stark zwischen 13 und 30 Stunden variieren und hängt vom pH des Urins ab; im alkalischen Urin erreicht sie niedrigere Werte. Hingegen kann Acetylcystein die Ausscheidung von Chlorphenamin erhöhen, indem es den Urin ansäuert.
• +Etwa 30 % der verabreichten Dosis von Acetylcystein werden direkt renal ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten sind Cystin und Cystein. Ausserdem werden kleine Mengen an Taurin und Sulfaten ausgeschieden. Über die Ausscheidung des nicht-renal eliminierten Anteils liegen bisher keine Untersuchungen vor. Bei 6 Probanden wurde bei intravenöser Verabreichung von 200 mg Acetylcystein eine Eliminations-Halbwertszeit für reduzierte Formen von 1,95 (0,95-3,57) und für das Gesamt- Acetylcystein von 5,58 (4,1-9,5) Stunden gefunden; bei oraler Verabreichung einer 400 mg Brausetablette (nicht identisch mit den Fluimucil-Formulierungen) betrug die Halbwertszeit für das Gesamt- Acetylcystein 6,25 (4,59-10,6) Stunden.
• +Die Elimination von unverändertem Paracetamol (2-5 %) sowie der Metaboliten erfolgt renal. Die Halbwertszeit von therapeutischen Dosen von Paracetamol beträgt beim Erwachsenen 1-3 Std. Die Wirkungsdauer beträgt 3-4 Std. Bis zu 98 % der eingenommenen Paracetamol-Dosis werden innerhalb von 24 Std. im Urin ausgeschieden, über 80 % in konjugierter Form als Glucuronid und Sulfat.
• +Die Eliminationshalbwertszeit von Pseudoephedrin beträgt mehrere Stunden und ist abhängig von den Aziditätsverhältnissen: Bei pH-Werten von 5,6–6 im Urin wurden Eliminationshalbwertszeiten von 5–8 Stunden gemessen, bei pH 8 betrugen sie 9–15 Stunden. Etwa 90 % werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Acetylcystein kann durch seine Eigenschaft den Urin anzusäuern die Ausscheidung von Pseudoephedrin erhöhen.
• +Die Ausscheidung von Chlorphenamin und seiner Metaboliten erfolgt hauptsächlich über die Nieren; 20-35 % der resorbierten Dosis von Chlorphenamin werden unverändert ausgeschieden. Die Ausscheidungs-Halbwertzeit kann stark zwischen 13 und 30 Stunden variieren und hängt vom pH des Urins ab; im alkalischen Urin erreicht sie niedrigere Werte. Hingegen kann Acetylcystein die Ausscheidung von Chlorphenamin erhöhen, indem es den Urin ansäuert.
• -Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40-50% vermindert sein.
• +Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40-50 % vermindert sein.
• -Mai 2024
• +Oktober 2024