• -Wirkstoff: Tafluprost.
• -Hilfsstoffe: Glycerol, Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat, Natriumedetat (Ph.Eur.), Polysorbat 80, Salzsäure und/oder Natriumhydroxid zur pH-Einstellung, Wasser für Injektionszwecke.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -1 ml Augentropfen enthält 15 Mikrogramm Tafluprost. Ein Einzeldosisbehältnis (0,3 ml) Augentropfen enthält 4,5 Mikrogramm Tafluprost.
• +Wirkstoffe
• +Tafluprost.
• +Hilfsstoffe
• +Glycerol, Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat, Natriumedetat (Ph.Eur.), Polysorbat 80, Salzsäure und/oder Natriumhydroxid zur pH-Einstellung, Wasser für Injektionszwecke.
• +
• +Ãœbliche Dosierung
• -Anwendung bei älteren Patienten
• +Patienten mit Nieren-/Leberfunktionsstörungen
• +Tafluprost wurde bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-/Leberfunktion nicht untersucht, daher ist das Arzneimittel bei diesen Patienten mit Vorsicht anzuwenden.
• +Ältere Patienten
• -Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
• +Kinder und Jugendliche
• -Anwendung bei eingeschränkter Nieren-/Leberfunktion
• -Tafluprost wurde bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-/Leberfunktion nicht untersucht, daher ist das Arzneimittel bei diesen Patienten mit Vorsicht anzuwenden.
• -Um das Risiko einer Dunklerfärbung der Haut des Augenlids zu verringern, müssen die Patienten überschüssige Lösung von der Haut abwischen. Wie bei vielen anderen Augentropfen wird nach der Anwendung ein nasolakrimaler Verschluss oder das sanfte Schliessen des Augenlids empfohlen. Dadurch kann die systemische Resorption eines topisch am Auge angewendeten Arzneimittels verringert werden.
• +Um das Risiko einer Dunkelfärbung der Haut des Augenlids zu verringern, müssen die Patienten überschüssige Lösung von der Haut abwischen. Wie bei vielen anderen Augentropfen wird nach der Anwendung ein nasolakrimaler Verschluss oder das sanfte Schliessen des Augenlids empfohlen. Dadurch kann die systemische Resorption eines topisch am Auge angewendeten Arzneimittels verringert werden.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Tafluprost hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Wie auch bei anderen Augenarzneimitteln muss der Patient, falls es nach dem Eintropfen vorübergehend zu verschwommenem Sehen kommt, warten, bis er wieder klar sieht, bevor er am Strassenverkehr teilnimmt oder Maschinen bedient.
• +Tafluprost hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen. Wie auch bei anderen Augenarzneimitteln muss der Patient, falls es nach dem Eintropfen vorübergehend zu verschwommenem Sehen kommt, warten, bis er wieder klar sieht, bevor er am Strassenverkehr teilnimmt oder Maschinen bedient.
• -In klinischen Studien wurden mehr als 1'200 Patienten mit Tafluprost behandelt, entweder als Monotherapie oder als Zusatzbehandlung zu Timolol 0,5 %. Die am häufigsten berichtete behandlungsbedingte Nebenwirkung war okuläre Hyperämie. Sie trat bei etwa 13 % der Patienten auf, die an den klinischen Studien mit Tafluprost in Europa und den USA teilnahmen. Sie war meist leicht und führte bei durchschnittlich 0,4 % der Patienten, die an Pivotalstudien teilnahmen, zu einem Studienabbruch.
• +In klinischen Studien wurden mehr als 1'200 Patienten mit Tafluprost behandelt, entweder als Monotherapie oder als Zusatzbehandlung zu Timolol 0,5%. Die am häufigsten berichtete behandlungsbedingte Nebenwirkung war okuläre Hyperämie. Sie trat bei etwa 13% der Patienten auf, die an den klinischen Studien mit Tafluprost in Europa und den USA teilnahmen. Sie war meist leicht und führte bei durchschnittlich 0,4% der Patienten, die an Pivotalstudien teilnahmen, zu einem Studienabbruch.
• -Augenleiden
• +Augenerkrankungen
• -Gelegentlich (≥1/1’000 bis <1/100): Keratitis punctata superficialis (KPS), Asthenopie, konjunktivales Ödem, Blepharitis, okuläre Beschwerden, Tyndall-Effekt in der Vorderkammer, konjunktivale Follikel, allergische Konjunktivitis, Zellen in der Vorderkammer, konjunktivale Pigmentierung und Missempfindungen im Auge.
• -Störungen des Nervensystems
• +Gelegentlich (≥1/1'000 bis <1/100): Keratitis punctata superficialis (KPS), Asthenopie, konjunktivales Ödem, Blepharitis, okuläre Beschwerden, Tyndall-Effekt in der Vorderkammer, konjunktivale Follikel, allergische Konjunktivitis, Zellen in der Vorderkammer, konjunktivale Pigmentierung und Missempfindungen im Auge.
• +In sehr seltenen Fällen wurden bei einigen Patienten mit stark geschädigter Hornhaut im Zusammenhang mit der Anwendung von phosphathaltigen Augentropfen Fälle von Kalkablagerungen in der Hornhaut berichtet.
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Störungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Gelegentlich (≥1/1’000 bis <1/100): Hypertrichose des Augenlids.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Gelegentlich (≥1/1'000 bis <1/100): Hypertrichose des Augenlids.
• +Unerwünschte Wirkungen nach Markteinführung
• +
• -Augenleiden
• +Augenerkrankungen
• -Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Ãœberwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -ATC-Code: S01EE05
• +ATC-Code
• +S01EE05
• -Bei der vierwöchigen Behandlung von Kaninchen mit einmal täglich Tafluprost 0,0015 % Augentropfen war die Durchblutung des Sehnervkopfs im Vergleich zum Ausgangswert signifikant verstärkt, als diese am 14. und 28. Tag mit Laser-Speckle-Flussregulierung ermittelt wurde.
• +Bei der vierwöchigen Behandlung von Kaninchen mit einmal täglich Tafluprost 0,0015% Augentropfen war die Durchblutung des Sehnervkopfs im Vergleich zum Ausgangswert signifikant verstärkt, als diese am 14. und 28. Tag mit Laser-Speckle-Flussregulierung ermittelt wurde.
• -Die Senkung des Augeninnendrucks beginnt zwischen 2 und 4 Stunden nach der ersten Anwendung, die maximale Wirkung wird etwa 12 Stunden nach der Anwendung erreicht. Die Wirkung bleibt über mindestens 24 Stunden erhalten. Pivotalstudien mit einer Tafluprost-Formulierung, die das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid enthält, haben gezeigt, dass Tafluprost als Monotherapeutikum wirksam ist und eine additive Wirkung hat, wenn es als Zusatzbehandlung zu Timolol angewendet wurde: In einer Studie über 6 Monate zeigte Tafluprost eine signifikante Augeninnendruck-senkende Wirkung von 6 bis 8 mmHg zu verschiedenen Tageszeitpunkten im Vergleich zu 7 bis 9 mmHg bei Latanoprost. In einer zweiten 6-monatigen klinischen Studie reduzierte Tafluprost den Augeninnendruck um 5 bis 7 mmHg, verglichen mit 4 bis 6 mmHg bei Timolol. Die Augeninnendruck-senkende Wirkung von Tafluprost blieb bei der Verlängerung dieser Studien auf bis zu 12 Monate erhalten. In einer Studie über 6 Wochen wurde die Augeninnendruck-senkende Wirkung von Tafluprost im Vergleich zu seinem Vehikel als Begleittherapie zu Timolol untersucht. Die zusätzliche Augeninnendruck-senkende Wirkung betrug in der Timolol-Tafluprost Gruppe 5 bis 6 mmHg und in der Timolol-Vehikel-Gruppe 3 bis 4 mmHg im Vergleich zu den Ausgangswerten (gemessen nach einer 4-wöchigen Eingangsbehandlung mit Timolol). In einer kleinen cross-over Studie mit einer 4-wöchigen Behandlungsphase zeigten die konservierte und die unkonservierte Tafluprost-Formulierung eine ähnliche Augeninnendruck-senkende Wirkung von über 5 mmHg.
• +Die Senkung des Augeninnendrucks beginnt zwischen 2 und 4 Stunden nach der ersten Anwendung, die maximale Wirkung wird etwa 12 Stunden nach der Anwendung erreicht. Die Wirkung bleibt über mindestens 24 Stunden erhalten. Pivotalstudien mit einer Tafluprost-Formulierung, die das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid enthält, haben gezeigt, dass Tafluprost als Monotherapeutikum wirksam ist und eine additive Wirkung hat, wenn es als Zusatzbehandlung zu Timolol angewendet wurde: In einer Studie über 6 Monate zeigte Tafluprost eine signifikante Augeninnendruck-senkende Wirkung von 6 bis 8 mmHg zu verschiedenen Tageszeitpunkten im Vergleich zu 7 bis 9 mmHg bei Latanoprost. In einer zweiten 6-monatigen klinischen Studie reduzierte Tafluprost den Augeninnendruck um 5 bis 7 mmHg, verglichen mit 4 bis 6 mmHg bei Timolol. Die Augeninnendruck-senkende Wirkung von Tafluprost blieb bei der Verlängerung dieser Studien auf bis zu 12 Monate erhalten. In einer Studie über 6 Wochen wurde die Augeninnendruck-senkende Wirkung von Tafluprost im Vergleich zu seinem Vehikel als Begleittherapie zu Timolol untersucht. Die zusätzliche Augeninnendruck-senkende Wirkung betrug in der Timolol-Tafluprost Gruppe 5 bis 6 mmHg und in der Timolol-Vehikel-Gruppe 3 bis 4 mmHg im Vergleich zu den Ausgangswerten (gemessen nach einer 4-wöchigen Eingangsbehandlung mit Timolol). In einer kleinen cross-over Studie mit einer 4-wöchigen Behandlungsphase zeigten die konservierte und die unkonservierte Tafluprost-Formulierung eine ähnliche Augeninnendrucksenkende Wirkung von über 5 mmHg.
• -Nach einer einmal täglichen okulären Anwendung von einem Tropfen Tafluprost 0,0015 % Augentropfen ohne Konservierungsmittel in einem Einzeldosisbehältnis in beiden Augen über einen Zeitraum von acht Tagen waren die Plasmakonzentrationen niedrig und hatten an den Tagen 1 und 8 ähnliche Profile. Die Plasmakonzentrationen erreichten 10 Minuten nach der Anwendung ein Maximum und sanken weniger als eine Stunde nach der Anwendung auf einen Wert unterhalb der unteren Nachweisgrenze (10 pg/ml). Die mittleren Werte für Cmax (26,2 und 26,6 pg/ml) und AUC0–last (394,3 und 431,9 pg•ml) waren an den Tagen 1 und 8 ähnlich, was darauf hinweist, dass innerhalb der ersten Woche der okulären Anwendung eine konstante Arzneimittelkonzentration erreicht wurde. Es wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Bioverfügbarkeit zwischen den Formulierungen mit und ohne Konservierungsmittel nachgewiesen.
• -In einer Studie an Kaninchen war die Absorption von Tafluprost in die Kammerflüssigkeit nach einer einmaligen okulären Anwendung von Tafluprost 0,0015 % Augentropfen mit oder ohne Konservierungsmittel vergleichbar.
• +Nach einer einmal täglichen okulären Anwendung von einem Tropfen Tafluprost 0,0015% Augentropfen ohne Konservierungsmittel in einem Einzeldosisbehältnis in beiden Augen über einen Zeitraum von acht Tagen waren die Plasmakonzentrationen niedrig und hatten an den Tagen 1 und 8 ähnliche Profile. Die Plasmakonzentrationen erreichten 10 Minuten nach der Anwendung ein Maximum und sanken weniger als eine Stunde nach der Anwendung auf einen Wert unterhalb der unteren Nachweisgrenze (10 pg/ml). Die mittleren Werte für Cmax (26,2 und 26,6 pg/ml) und AUC0–last (394,3 und 431,9 pg•ml) waren an den Tagen 1 und 8 ähnlich, was darauf hinweist, dass innerhalb der ersten Woche der okulären Anwendung eine konstante Arzneimittelkonzentration erreicht wurde. Es wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Bioverfügbarkeit zwischen den Formulierungen mit und ohne Konservierungsmittel nachgewiesen.
• +In einer Studie an Kaninchen war die Absorption von Tafluprost in die Kammerflüssigkeit nach einer einmaligen okulären Anwendung von Tafluprost 0,0015% Augentropfen mit oder ohne Konservierungsmittel vergleichbar.
• +Metabolismus
• +Nicht zutreffend.
• +Reproduktionstoxizität
• +
• -Studien zur Reproduktionstoxizität mit intravenöser Applikation wurden bei Ratten und Kaninchen durchgeführt. Bei Ratten wurden bei einer systemischen Exposition mit dem über 12’000-Fachen der maximalen klinischen Exposition basierend auf Cmax oder mit dem über 75-Fachen basierend auf der AUC keine negativen Auswirkungen auf die Fertilität oder frühe embryonale Entwicklung festgestellt.
• +Studien zur Reproduktionstoxizität mit intravenöser Applikation wurden bei Ratten und Kaninchen durchgeführt. Bei Ratten wurden bei einer systemischen Exposition mit dem über 12'000-Fachen der maximalen klinischen Exposition basierend auf Cmax oder mit dem über 75-Fachen basierend auf der AUC keine negativen Auswirkungen auf die Fertilität oder frühe embryonale Entwicklung festgestellt.
• -Die Untersuchungen mit radioaktiv markiertem Tafluprost an Ratten zeigten, dass ungefähr 0,1 % der topisch an den Augen angewendeten Dosis in die Milch überging. Da die Halbwertzeit des aktiven Metaboliten (Tafluprostsäure) im Plasma sehr kurz ist (nach 30 Minuten beim Menschen nicht mehr nachweisbar), stellte der grösste Teil der Radioaktivität wahrscheinlich Metaboliten mit geringer oder keiner pharmakologischen Wirkung dar. Aufgrund der Metabolisierung des Wirkstoffes und der natürlichen Prostaglandine ist davon auszugehen, dass die orale Bioverfügbarkeit sehr gering ist.
• +Die Untersuchungen mit radioaktiv markiertem Tafluprost an Ratten zeigten, dass ungefähr 0,1% der topisch an den Augen angewendeten Dosis in die Milch überging. Da die Halbwertzeit des aktiven Metaboliten (Tafluprostsäure) im Plasma sehr kurz ist (nach 30 Minuten beim Menschen nicht mehr nachweisbar), stellte der grösste Teil der Radioaktivität wahrscheinlich Metaboliten mit geringer oder keiner pharmakologischen Wirkung dar. Aufgrund der Metabolisierung des Wirkstoffes und der natürlichen Prostaglandine ist davon auszugehen, dass die orale Bioverfügbarkeit sehr gering ist.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Haltbarkeit nach Anbruch
• +
• -Das Arzneimittel sollte nach Ablauf des auf der Verpackung mit «EXP» bezeichneten Datums nicht mehr verwendet werden.
• -Besondere Lagerungshinweise
• -Im Kühlschrank lagern (2 °C–8 °C).
• -Bewahren Sie die Einzeldosen im Originalfolienbeutel auf.
• -Nicht über 25 °C lagern.
• -Verwerfen Sie sofort nach der Anwendung die geöffnete Einzeldosis mit der verbliebenen Restmenge.
• +·Bewahren Sie die Einzeldosen im Originalfolienbeutel auf.
• +·Nicht über 25 °C lagern.
• +·Verwerfen Sie sofort nach der Anwendung die geöffnete Einzeldosis mit der verbliebenen Restmenge.
• +Besondere Lagerungshinweise
• +Den ungeöffneten Folienbeutel im Kühlschrank lagern (2 °C–8 °C).
• +Für Kinder unerreichbar aufbewahren.
• +
• -60548 (Swissmedic).
• +60548 (Swissmedic)
• -Santen Switzerland SA, Genf
• +Santen SA, Genf
• -Oktober 2017
• +Juli 2019