• -Wirkstoff: Phenylephrini hydrochloridum.
• -Hilfsstoffe: Conserv.: Benzalkonii chloridum, Excipiens ad solutionem pro 1 ml.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Augentropfen: 1 ml enthält 50 mg Phenylephrini hydrochloridum.
• -
• +Wirkstoffe
• +Phenylephrinhydrochlorid.
• +Hilfsstoffe
• +Benzalkoniumchlorid (0,05 mg/ml); Natriumedetat (Ph.Eur.), Wasser für Injektionszwecke.
• +
• +
• -Spezielle Dosierungsempfehlungen:
• -Kinder
• -Neosynephrin-POS 5% ist bei Kindern und Jugendlichen kontraindiziert.
• -Ältere Menschen
• -Neosynephrin-POS 5% sollte bei älteren Menschen besonders vorsichtig angewandt werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Ältere Patienten
• +Neosynephrin-POS 5 % sollte bei älteren Menschen besonders vorsichtig angewandt werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Kinder und Jugendliche
• +Neosynephrin-POS 5 % ist bei Kindern und Jugendlichen kontraindiziert.
• +Art der Anwendung
• +Zur Anwendung am Auge.
• +
• -·Bei Patienten mit arterieller Hypertonie sind sympathomimetisch wirkende Augentropfen nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abschätzung anzuwenden.
• -·Da das Risiko einer systemischen Wirkung besteht, sollte Neosynephrin-POS 5% bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen und anderen Herzkrankheiten, arterieller Hypertonie, Aneurysmen, fortgeschrittener Arteriosklerose sowie Hyperthyreose nur sehr vorsichtig angewendete werden. Bei diesen Patienten ist zu prüfen, ob nicht eine geringere Konzentration ausreichend ist.
• -·Bei Bindehauthyperämie und Epithelschädigung der Hornhaut ist eine verstärkte Resorption möglich und damit verstärkt mit Nebenwirkungen zu rechnen.
• -·Bei älteren Patienten ist eine vorsichtige Anwendung geboten, weil bei dieser Population mit häufigeren und schweren Nebenwirkungen zu rechnen ist. Es ist zu prüfen, ob nicht eine geringere Konzentration ausreichend ist.
• -·Neosynephrin-POS 5% kann den Kammerwinkel weiter verengen und so einen Glaukomanfall auslösen. Bei vorbestehendem Glaukom sind daher zusätzlich augendrucksenkende Medikamente zu verwenden (z.B. Pilocarpin).
• -·Wenn bei der vorliegenden Augenerkrankung das Tragen von harten Kontaktlinsen gestattet ist, werden diese vor dem Eintropfen herausgenommen und frühestens 15 Minuten nach dem Eintropfen wieder eingesetzt.
• -·Weiche Kontaktlinsen dürfen nicht getragen werden, weil Benzalkoniumchlorid zur Verfärbung weicher Kontaktlinsen führen kann.
• -·Bei zusätzlicher Behandlung mit anderen Augentropfen oder Augensalben sollte zwischen der Applikation der unterschiedlichen Medikamente ein zeitlicher Abstand von mindestens 15 Minuten eingehalten werden. Augensalben sollten auf jeden Fall als letztes verabreicht werden.
• +Bei Patienten mit arterieller Hypertonie sind sympathomimetisch wirkende Augentropfen nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abschätzung anzuwenden.
• +Da das Risiko einer systemischen Wirkung besteht, sollte Neosynephrin-POS 5 % bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen und anderen Herzkrankheiten, arterieller Hypertonie, Aneurysmen, fortgeschrittener Arteriosklerose sowie Hyperthyreose nur sehr vorsichtig angewendete werden. Bei diesen Patienten ist zu prüfen, ob nicht eine geringere Konzentration ausreichend ist.
• +Bei Bindehauthyperämie und Epithelschädigung der Hornhaut ist eine verstärkte Resorption möglich und damit verstärkt mit Nebenwirkungen zu rechnen.
• +Bei älteren Patienten ist eine vorsichtige Anwendung geboten, weil bei dieser Population mit häufigeren und schweren Nebenwirkungen zu rechnen ist. Es ist zu prüfen, ob nicht eine geringere Konzentration ausreichend ist.
• +Neosynephrin-POS 5 % kann den Kammerwinkel weiter verengen und so einen Glaukomanfall auslösen. Bei vorbestehendem Glaukom sind daher zusätzlich augendrucksenkende Medikamente zu verwenden (z.B. Pilocarpin).
• +Wenn bei der vorliegenden Augenerkrankung das Tragen von harten Kontaktlinsen gestattet ist, werden diese vor dem Eintropfen herausgenommen und frühestens 15 Minuten nach dem Eintropfen wieder eingesetzt.
• +Benzalkoniumchlorid kann von weichen Kontaktlinsen aufgenommen werden und kann zur Verfärbung der Kontaktlinsen führen. Sie müssen die Kontaktlinsen vor der Anwendung dieses Arzneimittels entfernen und dürfen sie erst nach 15 Minuten wieder einsetzen.
• +Bei zusätzlicher Behandlung mit anderen Augentropfen oder Augensalben sollte zwischen der Applikation der unterschiedlichen Medikamente ein zeitlicher Abstand von mindestens 15 Minuten eingehalten werden. Augensalben sollten auf jeden Fall als letztes verabreicht werden.
• +Basierend auf den begrenzt verfügbaren Daten, besteht kein Unterschied im Nebenwirkungsprofil bei Kindern im Vergleich zu Erwachsenen.
• +Allgemein zeigt das Auge von Kindern jedoch eine stärkere Reaktion auf einen Reiz, als das Auge von Erwachsenen. Reizungen können bei Kindern eine Auswirkung auf die Compliance haben.
• +Es liegen Berichte vor, dass Benzalkoniumchlorid Reizungen am Auge und trockene Augen hervorrufen und den Tränenfilm und die Hornhautoberfläche beeinträchtigen kann. Es sollte bei Patienten mit trockenen Augen und bei Patienten mit geschädigter Hornhaut mit Vorsicht angewendet werden.
• +Bei längerer Anwendung sollten die Patienten überwacht werden.
• +
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• -Schwangerschaft:
• -Es liegen keine ausreichenden Daten für die Verwendung von Neosynephrin-POS 5% bei Schwangeren vor. Ebenso liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien in Bezug auf die Auswirkung von Phenylephrinhydrochlorid auf die Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt sowie die postnatale Entwicklung vor. Experimentelle Studien zur Entwicklungstoxizität in der Ratte deuten auf teratogenes Potential von Phenylephrin hin (siehe «Präklinische Daten»). Da bei einer Anwendung von Phenylephrinhydrochlorid während der Schwangerschaft ein Risiko für den Feten nicht ausgeschlossen werden kann, ist die Anwendung von Neosynephrin-POS 5% während der Schwangerschaft kontraindiziert.
• -Stillzeit:
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +Es gibt keine hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren.
• +Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien zur Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung vor.
• +Experimentelle Studien zur Entwicklungstoxizität in der Ratte deuten auf teratogenes Potential von Phenylephrin hin (siehe «Präklinische Daten»). Da bei einer Anwendung von Phenylephrinhydrochlorid während der Schwangerschaft ein Risiko für den Feten nicht ausgeschlossen werden kann, ist die Anwendung von Neosynephrin-POS 5% während der Schwangerschaft kontraindiziert.
• +Stillzeit
• -Neosynephrin-POS 5% hat einen grossen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Neosynephrin-POS 5% wirkt akkommodationshemmend und mydriatisch. Die Sehfähigkeit ist über mehrere Stunden beeinträchtigt. Der Patient darf für diesen Zeitraum kein Kraftfahrzeug führen, nicht ohne sicheren Halt arbeiten oder Maschinen bedienen.
• +Neosynephrin-POS 5 % hat einen ausgeprägten Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
• +Neosynephrin-POS 5% wirkt akkommodationshemmend und mydriatisch. Die Sehfähigkeit ist über mehrere Stunden beeinträchtigt. Der Patient darf für diesen Zeitraum kein Kraftfahrzeug führen, nicht ohne sicheren Halt arbeiten oder Maschinen bedienen.
• -Nachfolgend sind die unerwünschten Wirkungen angegeben, welche in klinischen Studien und während der Marktüberwachung unter der Anwendung von Neosynephrin-POS 5% beobachtet wurden. Bei der Bewertung werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
• -Sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100 bis <1/10); gelegentlich (≥1/1'000 bis <1/100); selten (≥1/10'000 bis <1/1'000); sehr selten (<1/10'000); nicht bekannt (basierend überwiegend auf Spontanmeldungen aus der Marktüberwachung, genaue Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
• -Reaktive Hyperämie; brennende Schmerzen.
• +Nachfolgend sind die unerwünschten Wirkungen angegeben, welche in klinischen Studien und während der Marktüberwachung unter der Anwendung von Neosynephrin-POS 5 % beobachtet wurden. Bei der Bewertung werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
• +Sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100 bis < 1/10); gelegentlich (≥1/1'000 bis < 1/100); selten (≥1/10'000 bis < 1/1'000); sehr selten (< 1/10'000); nicht bekannt (basierend überwiegend auf Spontanmeldungen aus der Marktüberwachung, genaue Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
• +Herzerkrankungen
• +Nicht bekannt: Palpitationen, Tachycardie.
• +Augenerkrankungen
• -·Geringer Anstieg des Blutdrucks. In Einzelfällen sind jedoch starke Blutdrucksteigerungen beschrieben worden, die von Herzklopfen, Tachykardie und starken Kopfschmerzen begleitet wurden. Zentralnervöse Symptome wie Erbrechen, Tremor, Müdigkeit, Schlaflosigkeit und Schwäche können auftreten. Diese systemischen Effekte traten hauptsächlich bei Patienten mit Bindehauthyperämie, Bindehautblutungen und Epithelschäden am Auge auf. Bei chronischem Gebrauch kann es zu einer reaktiven kongestiven Rötung und ödematösen Verdickung des Auges kommen. Bei Daueranwendung durch ältere Patienten kann eine Pupillenverengung auftreten (Reboundeffekt).
• +Nicht bekannt:
• +·Reaktive Hyperämie, brennende Schmerzen.
• +·Bei chronischem Gebrauch kann es zu einer reaktiven kongestiven Rötung und ödematösen Verdickung des Auges kommen. Bei Daueranwendung durch ältere Patienten kann eine Pupillenverengung auftreten (Reboundeffekt).
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Nicht bekannt:
• +·Müdigkeit, Schwäche.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• +Nicht bekannt:
• +·Erbrechen.
• +Erkrankungen des Nervensystems
• +Nicht bekannt:
• +·Tremor, starke Kopfschmerzen, und Schlaflosigkeit können auftreten. Diese systemischen Effekte traten hauptsächlich bei Patienten mit Bindehauthyperämie, Bindehautblutungen und Epithelschäden am Auge auf.
• +Untersuchungen
• +Gelegentlich:
• +·Geringer Anstieg des Blutdrucks.
• +Nicht bekannt:
• +·Starke Blutdrucksteigerungen.
• -Es liegen Untersuchungen zu einer hohen lokalen Dosierung von Phenylephrinhydrochlorid vor (2,5%ige Lösung), die belegen, dass beim Menschen als Folge der vasokonstriktorischen Wirkung der konjunktivalen Sauerstoffpartialdruck vorübergehend messbar erniedrigt sein kann, wobei jedoch die Maculadurchblutung bei bestimmungsgemässem Gebrauch nicht signifikant verändert wird.
• +Es liegen Untersuchungen zu einer hohen lokalen Dosierung von Phenylephrinhydrochlorid vor (2,5%ige Lösung), die belegen, dass beim Menschen als Folge der vasokonstriktorischen Wirkung der konjunktivalen Sauerstoffpartialdruck vorübergehend messbar erniedrigt sein kann, wobei jedoch die Maculadurchblutung bei bestimmungsgemäßem Gebrauch nicht signifikant verändert wird.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +Anzeichen und Symptome
• +
• -Notfallmassnahmen bei Überdosierung:
• +Behandlung
• -ATC-Code: S01FB01
• -Phenylephrinhydrochlorid gehört zu der Gruppe der α-Sympathikomimetika (α1-Rezeptoragonist). Die Selektivität für α1-Rezeptoren kann anhand verschiedener tierexperimenteller Modelle belegt werden. So antagonisiert z.B. Bunazosin als ausgeprägter α1-Rezeptorblocker die Vasokonstriktion durch Phenylephrin-hydrochlorid an Arterien des Kaninchenauges. Die Anwesenheit von α1-Rezeptoren an den inneren Augenmuskeln ist die Grundlage der mydriatischen Wirkung von Phenylephrinhydrochlorid bei hoher Dosierung (2,5-10%).
• -Bei Anwendung 10%iger Phenylephrinhydrochlorid-Lösung kann ein zur mydriatischen Wirkung zeitlich parallel auftretender zykloplegischer Effekt beobachtet werden. Der mydriatische Effekt hält ca. 5 Stunden an.
• -Untersuchungen zur Dosis-Wirkungs-Beziehung des akkommodationshemmenden bzw. mydriatischen Effektes von Phenylephrinhydrochlorid zeigen einen dosisabhängigen Wirkungsanstieg im Bereich von 0,1-10%.
• -
• +ATC-Code
• +S01FB01
• +Phenylephrinhydrochlorid gehört zu der Gruppe der α-Sympathikomimetika (α1-Rezeptoragonist). Die Selektivität für α1-Rezeptoren kann anhand verschiedener tierexperimenteller Modelle belegt werden. So antagonisiert z.B. Bunazosin als ausgeprägter α1-Rezeptorblocker die Vasokonstriktion durch Phenylephrin-hydrochlorid an Arterien des Kaninchenauges. Die Anwesenheit von α1-Rezeptoren an den inneren Augenmuskeln ist die Grundlage der mydriatischen Wirkung von Phenylephrinhydrochlorid bei hoher Dosierung (2,5 - 10 %).
• +Bei Anwendung 10 %iger Phenylephrinhydrochlorid-Lösung kann ein zur mydriatischen Wirkung zeitlich parallel auftretender zykloplegischer Effekt beobachtet werden. Der mydriatische Effekt hält ca. 5 Stunden an.
• +Untersuchungen zur Dosis-Wirkungs-Beziehung des akkommodationshemmenden bzw. mydriatischen Effektes von Phenylephrinhydrochlorid zeigen einen dosisabhängigen Wirkungsanstieg im Bereich von 0,1 - 10 %.
• +Pharmakodynamik
• +Siehe «Wirkungsmechanismus».
• +Klinische Wirksamkeit
• +Keine Daten vorhanden.
• +
• -Es existieren keine pharmakokinetische Daten beim Menschen, die mit Neosynephrin-POS 5% erhoben wurden.
• +Es existieren keine pharmakokinetische Daten beim Menschen, die mit Neosynephrin-POS 5 % erhoben wurden.
• +Absorption
• +Keine Daten vorhanden.
• +Distribution
• +Keine Daten vorhanden.
• +Metabolismus
• +Keine Daten vorhanden.
• +Elimination
• +Keine Daten vorhanden.
• +
• -Nach Applikation einer 0,1%igen Phenylephrinlösung erscheinen nach 3maliger Applikation 56% der Wirksubstanz im Kammerwasser. Die Kammerwasserkonzentrationen steigen um ein Vielfaches (10 bis 13fach) im Tierexperiment an, sofern das Epithel entfernt worden ist. Die Wirkstoffkonzentrationen in der Hornhaut liegen um das 3,5 fache höher. Bei intaktem Epithel ist die Kammerwasserkonzentration mit 25 µM bestimmt worden, bei defektem Epithel lag der Wert bei 340 µM.
• +Nach Applikation einer 0,1 %igen Phenylephrinlösung erscheinen nach 3maliger Applikation 56 % der Wirksubstanz im Kammerwasser. Die Kammerwasserkonzentrationen steigen um ein Vielfaches (10 bis 13fach) im Tierexperiment an, sofern das Epithel entfernt worden ist. Die Wirkstoffkonzentrationen in der Hornhaut liegen um das 3,5 fache höher. Bei intaktem Epithel ist die Kammerwasserkonzentration mit 25 µM bestimmt worden, bei defektem Epithel lag der Wert bei 340 µM.
• -Werden Wirkstoffkonzentrationen unter 0,1% in das Auge instilliert, reduziert der Metabolismus deutlich die intraokulare Phenylephrin-Konzentration.
• -Pharmakokinetische Berechnungen anhand von Messungen der mydriatischen Wirkung am Menschen ergeben, dass Phenylephrinhydrochlorid die vordere Augenkammer rasch wieder verlässt. Die Autoren ermittelten eine Eliminationsrate von 1.3 ± 0.2 hr-1 bei Gabe von 1-5%iger Phenylephrinhydrochloridlösung.
• +Werden Wirkstoffkonzentrationen unter 0,1 % in das Auge instilliert, reduziert der Metabolismus deutlich die intraokulare Phenylephrin-Konzentration.
• +Pharmakokinetische Berechnungen anhand von Messungen der mydriatischen Wirkung am Menschen ergeben, dass Phenylephrinhydrochlorid die vordere Augenkammer rasch wieder verlässt. Die Autoren ermittelten eine Eliminationsrate von 1.3 ± 0.2 hr-1 bei Gabe von 1-5 %iger Phenylephrinhydrochloridlösung.
• -Beim Kaninchen zeigte nach Entfernung des Hornhautepithels die Applikation von 2,5%iger und 10%iger Phenylephrinhydrochlorid-Lösung einen zytotoxischen Effekt auf das Korneaendothel und die Keratozyten. Es wurde insbesondere ein Anstieg der Korneadicke infolge Ödembildung beobachtet. Ähnliche Befunde mit 10%iger Phenylephrinhydrochlorid-Lösung sind an Katzen dokumentiert. Bei niedriger Konzentration mit 0,125%iger Phenylephrinhydrochlorid-Lösung wurden entsprechende Befunde nicht beschrieben.
• +Beim Kaninchen zeigte nach Entfernung des Hornhautepithels die Applikation von 2,5 %iger und 10 %iger Phenylephrinhydrochlorid-Lösung einen zytotoxischen Effekt auf das Korneaendothel und die Keratozyten. Es wurde insbesondere ein Anstieg der Korneadicke infolge Ödembildung beobachtet. Ähnliche Befunde mit 10 %iger Phenylephrinhydrochlorid-Lösung sind an Katzen dokumentiert. Bei niedriger Konzentration mit 0,125 %iger Phenylephrinhydrochlorid-Lösung wurden entsprechende Befunde nicht beschrieben.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Flasche nach dem Öffnen nicht länger als 28 Tage verwenden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Haltbarkeit nach Anbruch
• +Nach dem Öffnen 28 Tage haltbar.
• -Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren. Das Behältnis im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
• +Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern.
• +Den Behälter im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +
• -URSAPHARM Schweiz GmbH, 9325 Roggwil.
• +URSAPHARM Schweiz GmbH, 9325 Roggwil
• -Juni 2015.
• +November 2020