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Fachinformation zu Cafergot-PB®:Novartis Pharma Schweiz AG
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Behandlung des schweren Migräneanfalls bzw. von Migräneanfällen, die nicht oder nurungenügend auf andere Therapiemöglichkeiten ansprechen 

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Belladonnae alcaloida, Ergotamini tartras, Butalbitalum, Coffeinum.

Suppositorien zu 0,25 mg et 2 mg et 100 mg et 100 mg.

Hilfsstoffe: Excip. pro supp.

Eigenschaften/Wirkungen

Durch spezifische tonisierende Wirkung auf erweiterte extrakranielle Arterien kupiert Ergotamin Migräneanfälle mit oder ohne Aura.
Coffein beschleunigt und erhöht die enterale Resorption von Ergotamin.
Butalbital löst die nervöse Spannung und dämpft die stimulierende Wirkung von Coffein.
Die Belladonna-Gesamtalkaloide wirken antiemetisch.

Pharmakokinetik

Absorption
Die absolute Bioverfügbarkeit von Ergotamin, bezogen auf die unveränderte Substanz, beträgt nach rektaler Verabreichung ca. 5%. Es wird daher angenommen, dass der therapeutische Effekt des Ergotamins zum Teil auf aktive Metaboliten zurückzuführen ist.

Coffein und Butalbital werden rasch und nahezu vollständig resorbiert.
Die Belladonna-Gesamtalkaloide bestehen hauptsächlich aus Hyoscyamin. Die Resorption erfolgt rasch und vollständig.

Distribution
Die Proteinbindung von Ergotamin beträgt bis zu 98%, jene von Coffein resp. Butalbital 35% resp. 45%.

Metabolismus/Elimination

Ergotamin wird in der Leber extensiv metabolisiert. Die unveränderte Substanz wie auch die Metaboliten werden hauptsächlich über die Galle ausgeschieden. Ihre Elimination aus dem Blut erfolgt in 2 Phasen; einer Alpha-Phase mit einer Halbwertszeit von 2,7 h und einer Beta-Phase mit einer Halbwertszeit von 21 h.

Coffein wird ebenfalls weitgehend metabolisiert. Die Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Plasma-Eliminations-Halbwertszeit beträgt ca. 3,5 h.

Butalbital wird in der Leber extensiv metabolisiert. Die Plasma-Eliminations-Halbwertszeit beträgt bis zu 22 h. Butalbital und seine Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden.

Hyoscyamin wird vorwiegend im Urin ausgeschieden, mit einer Halbwertszeit von 2,5 h.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Akute schwere Migräneanfälle; Migräneanfälle, die nicht oder nur ungenügend auf andere Therapiemöglichkeiten ansprechen.

Dosierung/Anwendung

Cafergot-PB ist beim ersten Anzeichen eines Anfalles zu verabreichen.

Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren)
Bei erstmaliger Anwendung wird eine Initialdosis von 1 Suppositorium empfohlen. Sollte innerhalb ½ h keine Besserung eintreten, kann nochmals ½ Suppositorium angewendet werden. Dies kann in halbstündigen Intervallen wiederholt werden, wobei die unten aufgeführte maximale Tagesdosis nicht überschritten werden darf (siehe «Maximaldosis pro Anfall oder pro Tag»).
Bei weiteren Anfällen kann die Initialdosis aufgrund der bei früheren Anfällen benötigten totalen Dosis auf 1½ Suppositorien erhöht werden. Sollten die Schmerzen andauern, dürfen nach jeweils 30 min zusätzliche Dosen von ½ Suppositorium angewendet werden; bis zur unten angegebenen Maximaldosis (siehe «Maximaldosis pro Anfall oder pro Tag»).
Falls eine zusätzliche Migränebehandlung benötigt wird, muss die Verwendung von ergotaminhaltigen Präparaten, intranasal oder parenteral verabreichtem Dihydroergotamin oder selektiven vaskulären 5-HT1-Rezeptor-Agonisten vermieden werden.

Maximaldosis pro Anfall oder pro Tag

Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren):
6 mg Ergotamintartrat = 3 Suppositorien.

Maximaldosis pro Woche

Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren):
10 mg Ergotamintartrat = 5 Suppositorien.
Cafergot-PB wird für Kinder unter 12 Jahren nicht empfohlen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Ergotalkaloiden, Koffein, Butalbital, Belladonna-Alkaloiden, oder einer anderen Komponente des Präparates; Gefässerkrankungen (insbesondere arterielle Verschlusskrankheiten, Raynaud-Syndrom), Arteriitis temporalis, koronare Herzerkrankungen (Angina pectoris, asymptomatische Ischämie u.a.), unkontrollierte arterielle Hypertonie; schwere Leberfunktionsstörungen und Niereninsuffizienz; Sepsis; Schockzustand, hemiplegische oder basiläre Migräne, Glaukom, Harnretention, Porphyrie; Schwangerschaft und Stillzeit.
Gleichzeitige Behandlung mit vasokonstriktiven Wirkstoffen (inkl. Ergotalkaloide, Sumatriptan und andere selektive vaskuläre 5- HAT1-Rezeptor-Agonisten [s. «Interaktionen»]).
Gleichzeitige Behandlung mit gewissen Cytochrom-P450-Hemmern (Makrolid Antibiotika, HIV-Proteasen Hemmer, Hemmer der reversen Transkriptase, Azolantimykotika (siehe «Interaktionen»).

Vorsichtsmassnahmen
Wie bei anderen barbiturathaltigen Präparaten kann sich bei nicht vorschriftsgemässer, häufiger Anwendung von Cafergot-PB über längere Zeit eine Abhängigkeit entwi­ckeln. Patienten mit Medikamentenabusus in der Vergangenheit sollen dieses Präparat nicht erhalten.

Hinweis: Cafergot-PB ist nur für die Behandlung des akuten Migräneanfalls bestimmt. Das Präparat soll nicht zur Prophylaxe (Intervallbehandlung) oder über eine längere Periode häufig eingenommen werden.
Andauernder Gebrauch oder Überschreitung der emfohlenen Dosierung von Cafergot-PB ist zu vermeiden, da dies zu Vasospasmen führen kann.
Wenn ergotaminhaltige Präparate inkl. Cafergot-PB im Gegensatz zu den Empfehlungen über Jahre in übermässiger Weise angewendet werden, kann es zu fibrotischen Veränderungen kommen, vor allem im Bereich der Pleura und im Retroperitonealraum. Fibrotische Veränderungen der Herzklappen wurden ebenfalls berichtet.
Patienten, die mit Cafergot-PB behandelt werden, sollen über die maximal erlaubte Dosis und über die ersten Symptome einer Überdosierung informiert werden: Parästhesien (z.B. Gefühllosigkeit, Kribbeln) in den Fingern und Zehen, nicht durch die Migräne bedingte Übelkeit und Erbrechen, und Symptome einer myokardialen Ischämie (z.B. Präkordialschmerzen).
Beim Auftreten von Symptomen wie Kribbeln in den Fingern oder Zehen ist das Präparat sofort abzusetzen und der Arzt aufzusuchen.
Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberfunktionsstörung müssen in geeigneter Weise überwacht werden, insbesondere beim Vorliegen cholestatischer Beschwerden.
Nach ununterbrochener Anwendung über längere Zeit wurde über das Auftreten medikamentös bedingter Kopfschmerzen berichtet.
Nach Missbrauch von ergotaminhaltigen Suppositorien - gewöhnlich bei höheren als den empfohlenen Dosierungen oder nach kontinuierlicher Anwendung empfohlener Dosierungen über Jahre - sind seltene Fälle von solitären Rektal- oder Analulzera aufgetreten.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie X.
Cafergot-PB ist kontraindiziert während der Schwangerschaft, weil Ergotamin oxytoxische und vasokonstriktive Wirkungen auf die Plazenta und die Nabelschnur hat.
Ergotamin wird in die Muttermilch ausgeschieden und kann beim Kind Erbrechen, Durchfall, schwachen Puls und instabilen Blutdruck auslösen. Daher ist die Anwendung von Cafergot-PB während der Stillzeit kontraindiziert.

Wirkung auf die fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Cafergot-PB kann die allgemeine Reaktionsfähigkeit des Patienten beeinträchtigen (Strassenverkehr, Bedienen von Maschinen usw.).
Patienten, die unter Schläfrigkeit leiden, sollten keine Motorfahrzeuge führen oder Maschinen bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Übelkeit und Erbrechen (nicht mit der Migräne im Zusammenhang stehend); Diarrhoe; Schläfrigkeit.
Andere unerwünschte Wirkungen inkl. Überempfindlichkeitsreaktionen wie Exanthem, Gesichtsödem, Urtikaria, Dyspnoe, Erhöhung des Blutdrucks, oder Bauchschmerzen können auftreten.
Parästhesien (z. B. Gefühllosigkeit, Kribbeln), Schmerzen und Schwäche in den Extremitäten oder arterielle Durchblutungsstörungen (Extremitätenischämien u.a.), können auftreten.
Nach Einnahme von Cafergot-PB kann Benommenheit auftreten.
Muskelschmerzen, Herzrhythmusstörungen (Brady- oder Tachykardie), Hautreaktionen, Arterienspasmen, Gangrän, Rektalstenosen, Toleranzentwicklung bei längerdauernder, ununterbrochener Anwendung (Rebound Headache).
Ergotamin kann, bedingt durch seine vasokonstriktorischen Eigenschaften, Myokard-Ischämie, Angina pectoris oder in seltenen Fällen einen Myokardinfarkt verursachen.
Bei nicht bestimmungsgemässer, mehrjähriger Anwendung in hohen Dosen wurden bei einigen Patienten fibrotische Veränderungen vor allem in der Pleura (mit den klinischen Anzeichen von z.B. Hustenreiz in Verbindung mit Atemnot) und im Retroperitonealraum (z.B. mit Rückenschmerzen und Problemen beim Wasserlassen) sowie Verdickungen der Herzklappen (klinisch ähnlich den chronisch rheumatischen Veränderungen der Klappen) beobachtet.

Interaktionen

Die gleichzeitige Anwendung von Hemmern des Cytochrom-P450 3A (CYP 3A) wie Makrolid-Antibiotika (wie Erythromycin, Troleandomycin, Claritromycin), Azolantimykotika (wie Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol), HIV-Protease Hemmern oder Hemmern der reversen Transkriptase (wie Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir, Delavirdin) mit Cafergot-PB sollte vermieden werden (s. «Kontraindikationen»), da dies zu einer erhöhten Exposition mit Ergotamin und dadurch zu Ergotoxizität (Vasospasmen, Ischämie der Extremitäten und anderer Gewebe) führt.
Ergotalkaloide haben sich als CYP3A-Hemmer herausgestellt. Mit anderen P-450 Isoenzymen sind keine pharmakokinetischen Interaktionen bekannt.
Die gleichzeitige Anwendung gefässverengender Mittel einschliesslich Ergotalkaloide, Sumatriptan, selektive vaskuläre 5-HT1-Rezeptor-Agonisten und Nikotin (z.B. schweres Rauchen) sollte vermieden werden, da dies vermehrt zu einer Vasokonstriktion führen kann (s. «Kontraindikationen»).
Einige Fälle von vasospastischen Reaktionen wurden bei Patienten mit gleichzeitiger Einnahme von ergotaminhaltigen Präparaten und Propranolol gemeldet.
Das in Cafergot-PB enthaltene Butalbital führt zu Enzyminduktion in der Leber. Dadurch erhöht sich die Metabolisierungsrate bestimmter Substanzen, einschliesslich orale Antikoagulantien und orale Kontrazeptiva, was deren Wirksamkeit herabsetzt.

Überdosierung

Symptome: Übelkeit, Erbrechen; Müdigkeit, Verwirrung; Tachykardie, Schwindel; Gefühllosigkeit, Kribbeln und Schmerzen in den Extremitäten infolge Ischämie; Atemdepression; Koma.

Behandlung: symptomatisch.
Bei schweren vasospastischen Reaktionen werden intravenöse Verabreichung eines peripheren Vasodilatators, wie Nitroprussid, Phentolamin oder Dihydralazin, lokale Behandlung der betroffenen Gebiete mit Wärme sowie Pflegemassnahmen zur Verhinderung von Gewebeschäden empfohlen. Bei Verengung der Herzkranzgefässe sollte eine angemessene Behandlung, wie z.B. mit Nitroglycerin, eingeleitet werden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Cafergot-PB soll im Kühlschrank (2-8 °C) aufbewahrt werden.

IKS-Nummern

21943.

Stand der Information

April 2003.
RL88

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