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Fachinformation zu Ancopir® Dragées / Ampullen:Dr. Grossmann AG Pharmaca
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Zusammens.Galen.FormInd./Anw.mögl.Dos./Anw.Kontraind.Warn.hinw.Interakt.Schwangerschaft
Fahrtücht.Unerw.WirkungenÜberdos.Eigensch.Pharm.kinetikPräklin.Sonstige H.Swissmedic-Nr.
PackungenReg.InhaberStand d. Info. 

Zusammensetzung

Dragée
Wirkstoffe: Cyanocobalaminum (Vit. B 12 ), Pyridoxini hydrochloridum (Vit. B 6 ),
Thiamini nitras (Vit. B 1 )
Hilfsstoffe : Excipiens pro compresso obducto.
Ampulle
Wirkstoffe: Cyanocobalaminum (Vit. B 12 ), Pyridoxini hydrochloridum (Vit. B 6 ), Thiamini hydrochloridum (Vit. B 1 ), Lidocaini hydrochloridum.
Hilfsstoffe: Sorbitolum, Conserv: E 218 1,6 mg, Aqua ad injectabilia q.s. ad solutionem pro 2 ml.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Dragée:
1 Dragée enthält: Cyanocobalamin (Vitamin B 12 ) 0.3 mg, Pyridoxinhydrochlorid (Vitamin B 6 ) 100 mg, Thiaminnitrat (Vitamin B 1 ) 200 mg
Ampullen:
1 Ampulle zu 2 ml enthält: Cyanocobalamin (Vitamin B 12 ) 1.0 mg, Pyridoxinhydrochlorid (Vitamin B 6 ) 50 mg, Thiaminhydrochlorid (Vitamin B 1 ) 200 mg, Lidocainhydrochlorid 10 mg

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Vitamin-B 6 -Mangelerscheinungen, Adjuvans bei Neuralgien und Neuritiden, Ischias, Lumbago.
Bei chronischen Intoxikationen, insbesondere Alkoholismus.
Als Adjuvans bei Strahlenkrankheiten.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene
1-2 Dragées täglich mit Flüssigkeit einnehmen.
1 Ampulle täglich intramuskulär.
Kinder
Wegen ihres hohen Wirkstoffgehaltes an Vitamin B6 werden Ancopir Dragées und Ampullen nicht für die Anwendung an Kindern empfohlen.

Kontraindikationen

Ancopir darf Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen oder mehrere Komponenten des Präparates nicht verabreicht werden.
Vitamin B12 ist bei Psoriasis kontraindiziert, da Patienten mit einer bestehenden Psoriasis auf Vitamin B12 mit einer sogenannten "flare reaction", einer Verschlimmerung der Psoriasis-Symptome, reagieren können.
Bei Patienten die Levodopa erhalten, ist die Gabe von höheren Dosen Vitamin B6 kontraindiziert.
Lidocain
- Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ.
- Schwere Störungen des Herz-Reizleitungssystems.
- Bradykardie.
- Kardiogener oder hypovolämischer Schock.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Ancopir Ampulle enthält ein Lokalanästhetikum (Lidocain). Überempfindlichkeitsreaktionen (bis hin zum anaphylaktischen Schock) können durch Lidocain ausgelöst werden. Ärzte, welche Lokalanästhetika anwenden, müssen über eine ausreichende Erfahrung verfügen und mit Diagnose und Behandlung möglicher unerwünschter Wirkungen (einschliesslich systemischer Vergiftungserscheinungen) bzw. Komplikationen vertraut sein. Die notwendige Ausrüstung und die erforderlichen Arzneimittel für eine Reanimation sollten in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen.
Bei Patienten mit bekannter allergischer Disposition ist von einer parenteralen Applikation abzusehen.
Unter Umständen können in seltenen Fällen nach wiederholter i.m.- Injektion von thiaminhaltigen Präparaten bei prädisponierten Patienen anaphylaktische Reaktionen auftreten. Gegenmassnahmen sind Glukokortikoid- und Antihistaminikagaben.
Vorsichtsmassnahmen betreffend Lidocain
In den folgenden Situationen ist das Risiko schwerwiegender unerwünschter Wirkungen von Lokalanästhetika wie Lidocain erhöht:- Ältere Patienten.- Patienten in schlechtem Allgemeinzustand.- AV-Block (da Lokalanästhetika zu einer Verzögerung der Reizleitung führen können).- Schwere Lebererkrankungen.- Schwere Niereninsuffizienz.
In diesen Fällen sollte die Anwendung von Ancopir unter besonderer Vorsicht erfolgen.Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten überwacht und ein EKG- Monitoring in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.Injektionen Lidocain-haltiger Lösungen im Kopf- und Nackenbereich können, falls sie versehentlich intraarteriell erfolgen, bereits bei niedriger Dosierung zentralnervöse Symptome verursachen.

Interaktionen

Vitamin B6 hebt in höheren Dosen die Wirkung von Levodopa auf. Weiter kann Vitamin B6 die Toxizität von Isoniazid erhöhen.
Thiosemicarbazon und 5-Fluorouracil heben als Thiaminantagonisten die Wirkung von Vitamin B1 auf.
Antazida hemmen die Resorption von Vitamin B1.
LidocainPharmakokinetische InteraktionenLidocain ist ein Substrat der CYP450-Enzyme CAP1A2 und CYP3A4. Der Metabolismus von Lidocain kann daher bei gleichzeitiger Gabe von CYP-Inhibitoren (z.B. Itraconazol, Voriconazol, Fluconazol, Clarithromycin, Erythromycin, Cimeditin) gehemmt und durch gleichzeitige Gabe von Enzyminduktoren (z.B. Barbiturate, Carbamazepin, Phenytoin, Primidon, Rifampicin) verstärkt werden.Pharmakodynamische InteraktionenBei gleichzeitiger Anwendung von Wirkstoffen, welche mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind (z.B. Antiarrhythmika wie Mexiletin oder Tocainid), können sich die systemischen toxischen Effekte addieren. Ancopir sollte daher bei Patienten, welche mit solchen Arzneimitteln behandelt werden, unter besonderer Vorsicht angewendet werden.Die Wirkung von Muskelrelaxantien kann durch Lidocain verstärkt werden.Es wird empfohlen, auch die Fachinformation der gleichzeitig verabreichten Arzneimittel zu konsultieren.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft
Ancopir Dragées:
Vitamine B1, B6 und B12 können in einer Menge, die dem täglichen Bedarf entspricht, eingenommen werden. Bei Tagesdosen, wie sie mit Ancopir verabreicht werden, sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei Schwangeren verfügbar. Vitamin B6 geht in die Muttermilch über und ist auch plazentagängig. Ancopir Dragées sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
Ancopir Ampullen:
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar.
Ancopir Ampullen sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
Lidocain
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Lidocain passiert die Plazentaschranke. Unter diesen Umständen soll das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.
Eine durch verabreichte Lokalanästhetika mögliche Bradykardie des Fetus kann bei einer parazervikalen Anästhesieblockade sichtbar werden; verursacht durch die hohen Konzentrationen des Lokalanästhetikums, die dabei den Fetus erreichen.
Stillzeit
Ancopir
Die Wirkstoffe gehen in die Muttermilch über. Ancopir sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
Lidocain
Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung therapeutischer Dosen im Allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert. Es sollte jedoch während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Unerwünschte Wirkungen sind im Folgenden nach Organsystemklassen und absoluter Häufigkeit aufgelistet. Bei der Bewertung wurden folgende Häufigkeitsklassen zugrunde gelegt: Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1'000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1'000), sehr selten (<1/10'000). Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: allergische Reaktionen bis hin zu anaphylaktischem Schock.
Sehr selten: angioneurotische Oedeme
Endokrine Erkrankungen
Einzelfälle: Die Prolaktinfreisetzung wird gehemmt.
Erkrankungen des Nervensystems
Selten: In Einzelfällen ist Unruhe beschrieben worden.
Pyridoxin stimuliert die Decarboxylierung von Levodopa und kann dessen therapeutische Wirkung bei M. Parkinson vermindern, sofern nicht gleichzeitig ein Decarboxylasehemmer verabreicht wird.
Bei hohen Dosen über längere Zeit (>500 mg/Tag) wurde in seltenen Fällen eine reversible periphere sensorische Neuropathie beobachtet.
Einzelfälle: Agitierheit, Angst, Paraesthesie, Somnolenz, Kopfschmerzen.
Herzerkrankungen
Selten: Tachykardie
Gefässerkrankungen
Selten: Kreislaufkollaps
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Sehr selten: In Einzelfällen sind Zyanose und Lungenödem beschrieben worden.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Sehr selten: Übelkeit und Hämorrhagien im Gastrointestinaltrakt sind beschrieben worden.
Affektionen der Leber und Gallenblase
Einzelfälle: Hohe Dosen können zu einer Erhöhung der SGOT im Serum führen.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Hohe Dosen können Akne verursachen. Pyridoxin kann eine Akne vulgaris oder ein akneiformes Exanthem auslösen oder verschlimmern.
Selten: Allergische Reaktionen.
Sehr selten: In Einzelfällen sind Hautreaktionen mit Pruritus und Urtikaria beschrieben worden.
Allgemeine Erkrankungen:
Sehr selten: Schweissausbrüche, Schwächegefühl, Globus-Gefühl.
Lidocain
Allergische Reaktionen mit Urtikaria, Ödem, Bronchospasmus oder Atemnotsyndrom sowie Kreislaufreaktionen werden gelegentlich beschrieben.
Durch eine schnelle Anflutung (versehentliche i.v. Injektion, Injektion in stark durchblutetes Gewebe) oder durch Überdosierung kann es zu systematischen Reaktionen mit Schwindel, Benommenheit, Somnolenz, Krämpfen, Verwirrtheitszuständen, Übelkeit, Erbrechen, Bradykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckabfall bis zum Schock kommen.

Überdosierung

Therapie bei oraler Intoxikation
Giftentfernung (Erbrechen auslösen, Magenspülung); resorptionsmindernde Massnahmen (Kohle-Gabe).
Wird Vitamin B6 in massiv erhöhten Dosen (über 2g/24h) kurzfristig oder in Tagesdosen von 200mg über Monate hinweg eingenommen, kann es in seltenen Fällen zu peripheren sensorischen Neuropathien kommen, die jedoch nach dem Absetzen des Präparates im allgemeinen reversibel sind.
Lidocain
Die Vergiftungserscheinungen bei Überdosierung von Lidocain betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System. Dabei verlaufen die Vergiftungserscheinungen progredient, d.h. der Schweregrad der Symptome nimmt kontinuierlich zu.
Bei versehentlicher intravaskulärer Injektion treten die nachfolgend genannten Symptome unmittelbar (d.h. innerhalb von 1-3 Minuten) auf, im Falle einer Überdosierung hingegen erst mit einer Verzögerung von 20-30 Minuten.
Frühsymptome einer Überdosierung sind: Gähnen, Parästhesien (v.a. perioral), Benommenheit, Unruhe, Schwindelgefühl, Tinnitus, Hypakusis, Sehstörungen, Dysarthrie und Ataxie sowie Übelkeit und Erbrechen. Bei mittelschweren Intoxikationen können zudem Muskelzuckungen bzw. Muskelspasmen und nachfolgend generalisierte Krampfanfälle auftreten, unter Umständen gefolgt von Bewusstlosigkeit, Atemdepression und Koma.
In schwerwiegenden Fällen kommt es ausserdem (meist erst nach Auftreten zentralnervöser Symptome) zu Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System. Symptome sind Blutdruckabfall, Bradykardie und Arrhythmien. Bei sehr schweren Intoxikationen kann es zu einem kompletten AV-Block und zum Herz-Kreislauf-Stillstand kommen.
Bei Anzeichen einer akuten systemischen Vergiftung sollte die Injektion sofort abgebrochen werden. Es gibt kein spezifisches Antidot, die Behandlung der Überdosierung erfolgt symptomatisch. Im Falle eines Herz-Kreislauf-Stillstandes ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation angezeigt, einschliesslich Behandlung der Azidose.“

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A11DB
Die Wirkstoffe von Ancopir sind von essentieller Bedeutung für die Energieproduktion sowie den Eiweiss- und den Nukleinsäurestoffwechsel in der Zelle.
Thiamin (Vit. B 1 ) ist als Co-Faktor bei einer Vielzahl von Reaktionen im Kohlehydrat- und Fettstoffwechsel beteiligt. Der Vitamin-B 1 -Bedarf ist direkt abhängig vom Umfang der Kohlenhydratresorption. Daher steigt der Bedarf an Vitamin B 1 , wenn die Ernährung reich an Kohlenhydraten ist. In hohen Dosen bestehen Hinweise für eine analgetische Wirkung von Vitamin B 1 .
Vitamin B 6 (Pyridoxin) bildet das Co-Enzym einer Vielzahl von Enzymen, die in den Proteinstoffwechsel und den Aminosäurestoffwechsel eingreifen. Ein Mangel äussert sich vor allem in neurologischen Symptomen.
Vitamin B 12 (Cyanocobalamin) hat wichtige metabolische Funktionen im Fett- und Kohlenhydratstoffwechsel. Es ist notwendig für die Bildung von Methionin und in der Folge für den Folsäurestoffwechsel und im weiteren Sinn für die DNS-Synthese.
In hohen Dosen übt Vitamin B 12 eine analgetische Wirkung aus.
Lidocain
Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Anilid-Typ mit einem schnellen Wirkungseintritt und einer mittleren Wirkungsdauer, es blockiert reversibel die Nervenleitung nahe der Injektionsstelle. Die lokalanästhetische Wirkung setzt wenige Minuten nach einer Injektion von Ancopir ein und hält 45 bis 60 Minuten lang an.

Pharmakokinetik

Absorption
Orale Einnahme
Die Resorption von Vitamin B1 erfolgt im Gastrointestinaltrakt durch Na+- abhängigen aktiven Transport, bei höheren Konzentrationen auch durch passive Diffusion.
Vitamin B6 wird aus dem Gastrointestinaltrakt nach Hydrolyse seiner phosphorylierten Derivate resorbiert.
Die Resorption von Vitamin B12 ist abhängig von der Präsenz des Intrinsic-Factors in der Magenschleimhaut.
Distribution
Vitamin B1 diffundiert rasch in die organischen Gewebe und Flüssigkeiten, ohne dass eine signifikate Ablagerung in einem bestimmten Organ stattfindet.
Vitamin B1 geht in den Foetus über und wird in die Muttermilch ausgeschieden.
Pyridoxin bindet sich praktisch nicht an Plasmaproteine. Pyridoxalphosphat jedoch macht mindestens 60% des zirkulierenden Vitamin B6 aus.
Vitamin B6 geht in Foetus über und wird in die Muttermilch ausgeschieden.
Vitamin B12 wird an die Plasmaproteine gebunden. Transcobalamin II ist auf Gewebeebene verantwortlich für dessen Transport. Vitamin B12 wird in der Leber gespeichert und geht in den enteropatischen Kreislauf ein. Vitamin B12 wird aktiv in den Foetus transportiert und wird in die Muttermilch ausgeschieden.
Metabolismus
Bei einer täglichen Einnahme von ca. 1mg Vitamin B1 (ungefähr normaler Tagesbedarf) wird dieses im Gewebe vollständig metabolisiert. Wenn die Einnahme den Tagesbedarf überschreitet, wird Vitamin B1 zuerst im Gewebe abgelagert.
Durch Wirkung der hepatischen Aldehydoxidase wird das freie Pyridoxal in 4- Pyridoxinsäure überführt.
Vitamin B12 unterliegt keiner Metabolisierung.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Vitamin B1 beträgt ca. 0.35 Stunden.
Bei einer täglichen Einnahme von ca. 1mg wird wenig oder kein Vitamin B1 im Urin ausgeschieden.
Überflüssiges Vitamin B1 wird als unverändertes Thiamin und Pyrimidin, welches aus dem Abbau von Thiamin entsteht, im Urin ausgeschieden. Vitamin B1 wird um so mehr unverändert ausgeschieden, je höher der Überschuss im Körper ist.
Vitamin B6 wird hauptsächlich im Urin als 4- Pyridoxinsäure ausgeschieden.
Vitamin B12 wird biliär, zum Teil auch renal ausgeschieden. Überschüssiges Vitamin B12 wird im Urin ausgeschieden, grösstenteils in den ersten 8 Stunden nach Einnahme.
Lidocain
Absorption
Lidocain wird schnell resorbiert, wobei die Absorptionsrate abhängig ist von der Vaskularisierung des Injektionsortes.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Lidocain ist konzentrationsabhängig. Die Bindung vermindert sich mit steigender Konzentration. Bei Konzentrationen von 1 bis 5 µg/ml liegen 60 bis 80 % des Lidocains proteingebunden vor. Das Verteilungsvolumen im Steadystate beträgt 91 Liter.
Lidocain passiert die Plazentaschranke. Die Gesamtkonzentrationen beim Feten sind jedoch niedriger als bei der Mutter, da die Plasmaproteinbindung beim Feten geringer ist als bei der Mutter.
Lidocain tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Lidocain wird hauptsächlich in der Leber unter Beteiligung mehrerer CYP450-Enzyme (z.B. CYP3A4 und CYP1A2) metabolisiert. Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid, Glycinexylidid, 2,6-Dimethylanilin und 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin. Monoethylglycinxylidid und Glycinexylidid sind pharmakologisch aktiv, ihre Aktivität ist jedoch schwächer als jene der Muttersubstanz.
Elimination
Lidocain wird überwiegend renal eliminiert, wobei sich etwa 73 % der applizierten Dosis als 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin-Metabolit im Urin finden. Nur 3 % des Lidocains werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Die Plasma-Clearance von Lidocain nach Verabreichung einer intravenösen Bolus-Injektion beträgt 9 bis 10 ml/min/kg.
Nach intravenöser Bolus-Injektion von Lidocain betrug die Eliminationshalbwertszeit 1,5 bis 2 Stunden, jene der aktiven Metaboliten bis zu 10 Stunden. Bei längerfristiger Gabe ist eine Akkumulation von Glycinexylidid möglich.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Pädiatrische Population:
Die Eliminationshalbwertszeit bei Neugeborenen beträgt annähernd das Doppelte (3,2 Stunden) der Eliminationszeit bei Erwachsenen.
Leberfunktionsstörungen:
Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen war nach intravenöser Verabreichung die Halbwertszeit von Lidocain etwa 3-fach erhöht.
Nierenfunktionsstörungen:
Leichte bis mittelschwere Nierenfunktionsstörungen (Clcr 30 bis 60 ml/min) beeinträchtigen die Pharmakokinetik von Lidocain nicht, können jedoch die Akkumulation des Glycinexylidid-Metaboliten verstärken. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörungen (Clcr < 30 ml/min) war die Clearance von Lidocain um ca. die Hälfte reduziert und die Halbwertszeit in etwa verdoppelt.
Lidocain ist dialysierbar.

Präklinische Daten

Ancopir
Es sind keine für die Anwendung relevanten präklinischen Daten vorhanden.
Lidocain
Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von Lidocain vor. Anzeichen einer Toxizität waren ZNS-Symptome. Dazu zählten auch Krampfanfälle mit tödlichem Ausgang. Die beim Menschen ermittelte toxische (kardiovaskuläre oder zentralnervöse Symptome, Krämpfe) Plasmakonzentration von Lidocain wird mit 5 Mikrogramm/ml bis >10 Mikrogramm/ml Blutplasma angegeben.
Kanzerogenität, Mutagenität
Lidocain zeigte in Mutagenitätsstudien weder genotoxisches noch kanzerogenes Potenzial. Dagegen gibt es aus in vitro-Studien Hinweise darauf, dass der Metabolit 2,6-Xylidin mutagene Eigenschaften besitzt. Darüber hinaus zeigte 2,6-Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten über 2 Jahre ein tumorigenes Potenzial (Tumoren vor allem in der Nasenhöhle). Zwar ist die Relevanz für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschliessen, demzufolge sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.
Reproduktionstoxizität
Studien zur Reproduktionstoxizität ergaben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften. In einer Studie an männlichen und weiblichen Ratten erhielten diese täglich oral 30 mg/kg Lidocain über 8 Monate. Bis zum Abstillen der Nachkommen wurden keinerlei Hinweise auf Reproduktionstoxizität gefunden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit / Aufbewahrung
Trocken und bei Raumtemperatur (15 - 25 C), vor Kinder geschützt aufbewahren. Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Exp» bezeichneten Datum verwendet werden.
Ampullen nach öffnen sofort verwenden und allfällige Resten verwerfen.

Zulassungsnummer

28486 Ampullen (Swissmedic)
34662 Dragées (Swissmedic)

Packungen

5 Ancopir Ampullen (B)
20 Ancopir Dragées (B)

Zulassungsinhaberin

Dr. Grossmann AG Pharmaca 4127 Birsfelden/Schweiz

Stand der Information

Januar 2017

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