Derivat der Nikotinsäure 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Xantinolnikotinat.

Retardtabletten zu 500 mg Complamin (entsprechend 141,7 mg Nikotinsäure).

Eigenschaften/Wirkungen

Complamin, eine leicht wasserlösliche Substanz, erlaubt eine niedrig dosierte und relativ gut verträgliche Behandlung mit Nikotinsäure.
Complamin verbessert die Fliesseigenschaften des Blutes und erhöht sowohl in vitro als auch in vivo den ATP-Gehalt der menschlichen Erythrozyten. Die Aggregationsneigung der Thrombozyten wird vermindert. Complamin erhöht die periphere Durchblutung ohne starke Vasodilatation und verbessert den Stoffwechsel des Gehirns.
Complamin senkt krankhaft erhöhte Cholesterin- und Blutfettwerte.
Complamin erlaubt eine Erhöhung der Gehstrecke am Anfang einer peripheren arteriellen Insuffizienz des Beines.

Pharmakokinetik

Absorption
In den Complamin Retardtabletten ist das Xantinolnikotinat in einer Stützstruktur (Matrix) enthalten, die nicht verdaut wird. Während der normalen Magen-Darm-Passage wird das Nikotinat kontinuierlich aus der Matrix freigesetzt. Pharmakologische Studien geben Hinweise darauf, dass die aktive Substanz während mehrerer Stunden resorbiert und metabolisiert wird.

Distribution, Metabolismus und Elimination
Der Xantinol-Anteil wird weitgehend unverändert ausgeschieden. Der Nikotinat-Anteil unterliegt einem «first pass effect» und wird bei einer Dosis von 1 g Complamin (entsprechend etwa 300 mg Nikotinat) fast vollständig, bei einer Dosis von 3 g Complamin (entsprechend etwa 1 g Nikotinat) zu ungefähr 75% metabolisiert. Das Xantinol und die Metaboliten der Nikotinsäure werden praktisch vollständig über die Nieren ausgeschieden. Die Gesamtdauer der Halbwertszeit für die Ausscheidung der Nikotinsäure ist dosisabhängig. Sie beträgt zirka 10 Minuten für 1 g Complamin (300 mg Nikotinat) und verlängert sich auf zirka 40 Minuten für ungefähr 3 g Complamin (1 g Nikotinat).
Die Matrix der Complamin Retardtabletten kann offensichtlich unverändert ausgeschieden werden. Dies kann zuweilen den falschen Eindruck erwecken, dass die Retardtabletten den Körper ohne Veränderungen durchlaufen haben und die aktive Substanz nicht absorbiert wurde.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Complamin wird angewendet bei:

Peripheren arteriellen Durchblutungsstörungen bei Patienten mit erhaltener Restdurchblutung.

Hirndurchblutungsstörungen in Verbindung mit einem psychoorganischen Syndrom vom Typ der vaskulären Demenz (Gedächtnisstörungen, Schwindelanfälle, Minderung der Konzentration und der Aufmerksamkeit, Stimmungsschwankungen, Ermüdbarkeit), sofern andere Behandlungsmethoden erfolglos geblieben sind.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Arterielle Durchblutungsstörungen der Extremitäten und des Gehirns
Die Behandlung beginnt mit der Verabreichung von 2 Retardtabletten zu 500 mg zwei- bis dreimal pro Tag. Sobald eine erste Besserung eintritt, wird, je nach Dauer und Schwere der Erkrankung, eine Erhaltungsdosis von 2 Tabletten Complamin Retard zu 500 mg ein- bis dreimal pro Tag empfohlen.
Um das gewünschte therapeutische Ziel zu erreichen, ist eine langfristige und regelmässige Complamin-Einnahme notwendig. Während jeder Langzeitbehandlung ist eine ständige Überwachung indiziert.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Leber- oder Niereninsuffizienz: Nach den bislang vorliegenden Erfahrungen mit oral appliziertem Complamin in der empfohlenen Dosierung ist eine Änderung dieser Dosierung nicht erforderlich.

Korrekte Art der Einnahme
Die Tabletten müssen während oder unmittelbar nach den Mahlzeiten mit ein wenig Flüssigkeit geschluckt werden; die Tabletten nicht kauen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bei akuten Blutungen ist von einer Verwendung von Complamin abzusehen. Bei kürzlich erlittenem Herzinfarkt oder bei Herzinsuffizienz soll Complamin nicht verwendet werden. Bei Kompensation einer Myokardinsuffizienz durch Herzglykoside bestehen keine Einwände gegen eine Behandlung mit Complamin. Bei floridem Magengeschwür ist von einer Behandlung mit Complamin abzusehen.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C.
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Es sind keine Daten über den Übergang von Xantinolnikotinat in die Muttermilch verfügbar. Es wird daher von einer Verwendung von Complamin während der Stillzeit abgeraten.

Unerwünschte Wirkungen

Complamin Retard wird gut vertragen. Häufig kommt es jedoch zu Flush-Erscheinungen. Vor allem zu Beginn der Behandlung sowie bei Genuss von Kaffee, Alkohol oder sehr scharf gewürzten Speisen können nach Einnahme von Complamin Retard, insbesondere im Bereich von Gesicht und Oberkörper, Hautrötungen auftreten, verbunden mit Hitzewallungen und Prickeln. Bei regelmässiger Einnahme nimmt diese harmlose Erscheinung jedoch in vielen Fällen während der zehn ersten Behandlungstage deutlich ab.
Gastrointestinale Störungen: Gelegentlich treten gastrointestinale Störungen wie Völlegefühl, Übelkeit oder Durchfälle auf; es handelt sich im allgemeinen um vorübergehende Störungen, die kein Absetzen der Behandlung erfordern. Diese Beschwerden können gemindert werden, wenn die Einnahme des Medikamentes während den Mahlzeiten erfolgt oder gleichzeitig ein Antacidum eingenommen wird.
Weitere, seltene Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen und Schwindel.
In seltenen Fällen wurden bei Langzeitbehandlung mit hohen Nikotinsäure-Dosen Veränderungen der Glukosetoleranz, vorübergehende Erhöhungen der Transaminasen, der alkalischen Phosphatase und der Harnsäure beschrieben. Bis heute liegen jedoch keine Meldungen vor, dass bei Verabreichung von Xantinolnikotinat in der empfohlenen Dosierung Leberfunktion, Harnsäureausscheidung oder Kohlenhydratstoffwechsel negativ beeinflusst werden.
Nach monate- oder jahrelanger Behandlung mit Nikotinsäure kommt es relativ häufig zu Hautveränderungen in Form von brauner Pigmentierung, welche nach Absetzen der Therapie verschwindet. Bei Xantinolnikotinat wurde dieses Phänomen bislang nicht beobachtet; insbesondere bei längerer Anwendung über mehrere Jahre können jedoch Nikotinsäure-spezifische Phänomene nicht vollständig ausgeschlossen werden.
Bei lipidsenkenden Massnahmen, zu denen auch nikotinsäurehaltige Medikamente zählen, kann es häufiger als sonst zu Gallensteinerkrankungen kommen; insgesamt treten diese jedoch selten auf.

Interaktionen

Unverträglichkeitsreaktionen bei gleichzeitiger Einnahme anderer Medikamente sind nicht bekannt. Es wurde jedoch eine Zunahme der Flush-Reaktionen bei gleichzeitigem Genuss von Alkohol, Kaffee oder warmen und scharf gewürzten Speisen beobachtet. Eine Potenzierung der Wirkung von Sympathikolytika (orthostatische Reaktion) wurde bislang nicht registriert, kann jedoch nicht vollkommen ausgeschlossen werden.

Überdosierung

Die Toxizität des Complamins ist sehr gering. Unter Versuchsbedingungen wurde bei oraler Applikation keinerlei Toxizität registriert; die durch die Anatomie vorgegebene Maximaldosis hat keinerlei Störungen hervorgerufen.

Sonstige Hinweise

Hinweise
Die Besserung, die von einer Complamin-Behandlung erwartet werden kann, hängt auch von der Einhaltung anderer Massnahmen ab: Körperliche Bewegung, Gewichtsreduzierung und Nikotinverzicht.
Wenn nach dreimonatiger Behandlung keine befriedigende Besserung eingetreten ist, sollte die gesamte Therapie neu überdacht und gegebenenfalls abgeändert werden.

Haltbarkeit
Trocken und bei einer Temperatur unter 25 °C aufbewahren. Bitte das Verfalldatum beachten.

IKS-Nummern

33151.

Stand der Information

April 1992.
RL88