Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N07CA01
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Der Wirkmechanismus von Betaserc wird nur teilweise verstanden. Es gibt mehrere plausible Hypothesen, die durch Tierversuche und Daten an Menschen unterstützt werden.
Betahistin beeinflusst das histaminerge System
Betahistin wirkt sowohl als partieller Histamin H1-Rezeptor-Agonist und Histamin-H3-Rezeptor-Antagonist auch im neuronalen Gewebe und hat eine vernachlässigbare H2-Rezeptor-Aktivität. Betahistin erhöht den Histamin-Turnover und die Histamin-Freisetzung sehr wahrscheinlich durch Blockierung der präsynaptischen H3-Rezeptoren und induziert eine Down-Regulierung der H3-Rezeptoren.
Betahistin kann den Blutfluss zur Cochlea-Region sowie auf das ganze Gehirn erhöhen
Pharmakologische Tests an Tieren haben gezeigt, dass die Blutzirkulation in den Striae vascularis des Innenohrs sich verbessert, wahrscheinlich durch eine Lockerung der präkapillären Schliessmuskeln der Mikrozirkulation des Innenohres. Betahistin hat auch eine Erhöhung der Hirndurchblutung beim Menschen gezeigt.
Betahistin erleichtert die vestibuläre Kompensation
Bei Tieren beschleunigt Betahistin die vestibuläre Erholung nach unilateraler Neurektomie durch Förderung und Erleichterung der zentralen vestibulären Kompensation. Dieser Effekt ist durch eine Erhöhung des Histamin-Turnovers und -Freisetzung charakterisiert und wird durch den H3-Rezeptor-Antagonismus vermittelt. Beim Menschen war die Erholungsphase nach vestibulärer Neurektomie, wenn mit Betahistin behandelt, ebenfalls reduziert.
Betahistin verändert die neuronale Aktivität im Vestibulariskern
Betahistin hat auch eine dosisabhängige Wirkung auf die Spikegenerierung von Neuronen im lateralen und medialen Vestibulariskern gezeigt.
Die bei Tieren nachgewiesenen, pharmakodynamischen Eigenschaften können zum therapeutischen Nutzen von Betahistin im vestibulären System beitragen.
Die Wirksamkeit von Betahistin wurde in Studien bei Patienten mit vestibulärem Schwindel und Morbus Ménière gezeigt, wie auch durch die Verbesserung der Schwere und Häufigkeit von Schwindelattacken demonstriert.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben.