Pharmakokinetik

Absorption
Norethisteron wird nach oraler Einnahme rasch und vollständig resorbiert und erreicht das Blutspiegelmaximum nach ca. 2 Stunden.
Distribution
Norethisteron bindet im Serum an SHBG (zu ca. 35%) und Albumin (zu rund 60%). Nur etwa 3–4% der gesamten Serumkonzentration liegen als freies Steroid vor.
Metabolismus
Norethisteron wird überwiegend in der Leber metabolisiert. Es unterscheidet sich in seinem Metabolismus wesentlich vom endogenen Gestagen Progesteron. Der Abbau erfolgt in 4 Schritten.
Elimination
Norethisteron wird nur in kleinen Mengen unverändert ausgeschieden. Als Ausscheidungsprodukte werden im Urin Konjugate der isomeren 5α/5β-Androstan-3α/β-ol-Derivate gefunden, was auf einen enterohepatischen Kreislauf verschiedener Metaboliten hindeutet. Die Eliminationshalbwertszeit von Norethisteron liegt zwischen 6 und 12 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Daten zur Pharmakokinetik bei Frauen mit Leber- oder Niereninsuffizienz liegen nicht vor.