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Fachinformation zu Catapresan®:Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH
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Reg.InhaberStand d. Info. 

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Clonidini hydrochloridum.

Hilfsstoffe
Catapresan Injektionslösung: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.
Catapresan Tabletten: Excipiens pro compresso.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Ampulle (1 ml) enthält: Clonidinhydrochlorid 150 mcg.

Catapresan Tabletten
1 Tablette (teilbar) enthält: Clonidinhydrochlorid 150 mcg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Hypertonie.
Für die Behandlung der Hochdruckkrise ist die langsame parenterale Anwendung aufgrund des schnellen Wirkungseintritts zu empfehlen.

Dosierung/Anwendung

Um das Wohlbefinden des Patienten bzw. der Patientin zu erhalten, ist es nicht empfehlenswert, den Blutdruck innerhalb kurzer Zeit rapide zu senken, ausgenommen im Falle einer Hochdruckkrise.
Beim Absetzen von Catapresan sollte die Dosis wiederum schrittweise über mehrere Tage reduziert werden (Rebound-Phänomen).

Ampullen zu 150 mcg/ml
Die subkutane, intramuskuläre Injektion bzw. die sehr langsam vorzunehmende intravenöse Gabe von 1 Ampulle mit 150 mcg Catapresan ist nur am liegenden Patienten durchzuführen. Bei intravenöser Verabfolgung ist die Ampulle mit mindestens 10 ml physiologischer Kochsalzlösung zu verdünnen und bei einer Injektionsdauer von mindestens 10 Minuten zu verabreichen. Am besten empfiehlt sich eine intravenöse Infusion in einer Dosis von 0,2 mcg/kg/Min. Die Infusionsgeschwindigkeit von 0,5 mcg/kg/Min. sollte nicht überschritten werden. Bei Überschreitung dieser intravenösen Applikationsdosen und -zeiten kann es initial für wenige Minuten zu einer Erhöhung des systolischen Blutdrucks bis zu 20 mm Hg kommen. Es wird empfohlen, nicht mehr als 150 mcg (= 1 Ampulle) pro Infusion zu verwenden.
Gegebenenfalls kann die parenterale Anwendung von 1 Ampulle bis zu 4mal täglich erfolgen.

Tabletten zu 150 mcg
Bei oraler Therapieeinleitung sollte mit einer tiefen Dosis von Catapresan begonnen werden (z.B. ½ Tablette vorzugsweise abends). Falls eine Dosiserhöhung erforderlich ist, wird empfohlen, diese frühestens nach 2–4 Wochen vorzunehmen.
Bei leichteren Formen der Hypertonie reicht oft 75–150 mcg pro Tag, d.h. ½ Tablette abends, resp. ½ Tablette morgens und abends. Eine langsame Erhöhung der Tagesdosis über 450 mcg hinaus bewirkt nur ausnahmsweise eine weitere Blutdrucksenkung. Maximale Tagesdosen von 900 mcg verteilt auf 3 Einzeldosen sind schwersten Hypertonien vorbehalten.

Einnahme
Die Tabletten sollen unzerkaut mit reichlich Wasser geschluckt werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Die Anwendung und die Sicherheit von Catapresan bei Kindern und Jugendlichen sind nicht ausreichend durch randomisierte kontrollierte Studien belegt. Die Anwendung von Catapresan bei dieser Patientengruppe wird deshalb nicht empfohlen.

Niereninsuffizienz
Die Dosierung muss auf die individuelle antihypertensive Reaktion eingestellt werden, die bei Patientinnen und Patienten mit Niereninsuffizienz stark variieren kann; eine sorgfältige Überwachung ist erforderlich. Da nur eine geringe Menge Clonidin bei routinemässiger Dialyse entfernt wird, ist es nicht notwendig, nach der Dialyse zusätzlich Clonidin zu geben.

Kontraindikationen

Bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Bestandteile des Präparates, sowie bei Patientinnen und Patienten mit schwerer Bradyarrhythmie, hervorgerufen entweder durch ein Sick-Sinus-Syndrom oder von einem AV-Block 2. oder 3. Grades, sollte Catapresan nicht angewandt werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Behandlung des Bluthochdrucks bedarf regelmässiger ärztlicher Kontrolle.
Bei Patientinnen und Patienten mit leichter bis mittelschwerer Bradyarrhythmie, wie z.B. niedrigem Sinusrhythmus, mit Störungen der zerebralen oder peripheren Perfusion, Raynaud Syndrom, Thrombangitis Obliterans, Depression, Polyneuropathie und Verstopfung sollte Catapresan mit Vorsicht angewendet werden.
Bei Phäochromozytomkrisen ist eine blutdrucksenkende Wirkung nicht zu erwarten, doch wird bei nicht erkanntem Phäochromozytom die Krise durch Catapresan nicht verstärkt.
Die Einstellung und Behandlung des Hochdrucks bei Niereninsuffizienz bedarf besonderer Sorgfalt mit häufigen Blutdruckkontrollen.
Wie auch bei anderen blutdrucksenkenden Präparaten sollte die Behandlung mit Catapresan bei Patientinnen und Patienten mit Herzinsuffizienz oder schwerer koronarer Herzkrankheit sorgfältig überwacht werden.
Die Patientinnen und Patienten sollten angewiesen werden, ohne vorherige ärztliche Beratung die Behandlung nicht abzubrechen. Nach plötzlichem Absetzen von Catapresan nach langfristiger Behandlung mit hohen Dosen wurde über Unruhe, Herzklopfen, rascher Blutdruckanstieg, Nervosität, Zittern, Kopfschmerzen oder Übelkeit berichtet. Falls die Catapresan-Behandlung abgebrochen werden muss, sollte die Dosis stufenweise über 2–4 Tage reduziert werden.
Falls eine Langzeitbehandlung mit einem Beta-Rezeptorenblocker abgebrochen werden muss, sollte zuerst der Beta-Rezeptorenblocker stufenweise abgesetzt werden und danach Clonidin.

Interaktionen

Die antihypertensive Wirkung von Catapresan kann durch andere blutdrucksenkende Mittel verstärkt werden. Dies kann bei der Anwendung anderer Antihypertonika wie Diuretika, Vasodilatatoren, Beta-Rezeptorenblockern, Cal­ciumantagonisten und ACE-Inhibitoren von therapeutischem Nutzen sein. Wirkungsminderung von Clonidin unter Prazosin oder keine additive Wirkung.
Blutdrucksteigernde oder Natrium- und wasserretinierende Substanzen, wie z.B. nichtsteroidale Antiphlogistika, können die therapeutische Wirkung von Clonidin herabsetzen.
Alpha-Rezeptorenblocker, wie z.B. Phentolamin oder Tolazolin können dosisabhängig die Alpha-Rezeptoren bedingten Wirkungen von Clonidin aufheben.
Gleichzeitige Anwendung von Substanzen mit negativ chronotroper oder dromotroper Wirkung, wie Beta-Rezeptorenblocker oder Digitalisglykoside, können zu bradykarden Rhythmusstörungen führen oder diese verstärken.
Es ist nicht auszuschliessen, dass die gleichzeitige Gabe von Beta-Rezeptorenblockern periphere vaskuläre Störungen verstärkt.
Die gleichzeitige Anwendung von trizyklischen Antidepressiva oder Neuroleptika mit alpha-rezeptorenblockierender Wirkung kann zu einer Abschwächung oder zur Aufhebung der blutdrucksenkenden Wirkung von Clonidin führen, gleichzeitig kann es zu orthostatischen Regulations­störungen oder zur Verstärkung solcher Störungen kommen.
Beobachtungen an Patienten im Alkoholdelirium führten zu der Annahme, dass hohe intravenöse Clonidin-Dosen das arrhythmogene Potential (QT-Verlängerung, Kammerflimmern) hoher intravenöser Dosen von Haloperidol verstärken. Ein kausaler Zusammenhang und die Relevanz für die blutdrucksenkende Behandlung wurden nicht nachgewiesen.
Die Wirkungen von zentraldämpfenden Substanzen oder Alkohol können durch Clonidin verstärkt werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Föten gezeigt (Embryotoxizität, aber keine Missbildungen). Es liegen keine kontrollierten klinischen Studien vor, und Catapresan sollte deshalb während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
Wenn eine Behandlung erforderlich ist, müssen Mutter und Kind sorgfältig überwacht werden. Clonidin durchquert die Plazenta und kann beim Fötus zu einer Senkung der Herzfrequenz führen. Nach der Geburt ist ein vorübergehender Blutdruckanstieg beim Neugeborenen nicht ausgeschlossen.
Zudem sind die oralen Catapresan Darreichungsformen zu bevorzugen, und die intravenöse Injektion von Clonidin sollte vermieden werden.

Stillzeit
Der Wirkstoff geht in die Muttermilch über und Catapresan sollte deshalb während der Stillzeit nicht angewandt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies ist besonders in der Anfangsphase der Behandlung mit Catapresan zu berücksichtigen.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen bei der Behandlung mit Catapresan sind dosisabhängig. Besonders in der Anfangsphase der Behandlung wurden Mundtrockenheit, Schläfrigkeit und Schwindelgefühle beobachtet, die jedoch beim Fortsetzen der Behandlung oft innert 2–4 Wochen abklingen.
Folgende Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Catapresan beobachtet:
Definition der verwendeten Häufigkeiten: sehr häufig (>10%), häufig (>1%, <10%), gelegentlich (>0,1%, <1%), selten (<0,1%).

Blut- und Lymphsystem
Selten: Thrombozytopenie.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Häufig: Gewichtszunahme (1%).

Psychiatrische Störungen
Häufig: Nervosität und Erregtheit (3%), Depression (1%).
Gelegentlich: Schlaflosigkeit (0,5%).
Selten: Verhaltensänderungen, intensive Träume oder Alpträume, Unruhe, Angstzustände, optische und akustische Halluzinationen, Delirium.

Nervensystem
Sehr häufig: Schläfrigkeit (33%), Schwindelgefühle (16%).
Häufig: Sedierung (ca. 10%), Schwächegefühl (10%), Müdigkeit (4%).
Gelegentlich: Kopfschmerzen.
Selten: Parästhesien der Extremitäten.

Augen
Selten: Augentrockenheit (Vorsicht bei Kontaktlinsenträgern), Akkommodationsstörungen.

Herz
Gelegentlich: Palpitationen und Tachykardie, Bradykardie.
Selten: Stauungsherzinsuffizienz, Elektrokardiographische Anomalitäten (z.B. Sinusarrest, funktionelle Bradykardie, hochgradiger AV-Block und Arrhythmien). Sowohl mit oder ohne gleichzeitiger Verabreichung von Digitalis wurden vereinzelte Fälle einer Sinusbradykardie und eines atrioventrikulären Blocks beobachtet.

Gefässe
Häufig: orthostatische Beschwerden (ca. 3% fast nur bei Erstanwendung hoher oraler Dosen bzw. bei parenteraler Verabreichung i.v. oder i.m.).
Selten: Synkopen, Raynaud-Phänomen, periphere Durchblutungsstörungen.

Atmungsorgane
Selten: Trockenheit der Nasenschleimhaut.

Gastrointestinale Störungen
Sehr häufig: Mundtrockenheit (40%), Obstipation (ca. 10%).
Häufig: Übelkeit und Erbrechen (5%), Anorexie und Unwohlsein (je 1%).
Selten: Pseudo-Obstruktion des Dickdarms bei prädisponierten Patienten, Abdominalschmerzen, Parotitis.

Leber und Galle
Häufig: leichte vorübergehende Anomalitäten bei Leberfunktionstests (1%).
Selten: Hepatitis.

Haut
Häufig: Hautausschläge (1%).
Gelegentlich: Pruritus (0,7%), juckende Ausschläge, angioneurotisches Ödem und Urtikaria (0,5%), Alopezie (0,2%).

Muskelskelettsystem
Gelegentlich: Muskel- oder Gelenkschmerzen (0,6%), Beinkrämpfe (0,3%).

Nieren und Harnwege
Häufig: nächtliches Wasserlassen (1%).
Gelegentlich: Miktionsbeschwerden (0,2%), Harnretention (0,1%).

Reproduktionssystem und Brust
Häufig: verminderte sexuelle Aktivität, Impotenz und Libidoverlust (3%).
Selten: Gynäkomastie (0,1%).

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle
Gelegentlich: Unwohlsein, Entzugssymptome.
Selten: Blässe, erhöhte Alkoholempfindlichkeit, Fieber, allergische Reaktionen.

Untersuchungen
Selten: vorübergehende Erhöhung des Blutzuckers oder der CPK-Werte, schwach positive Coombs-Testergebnisse.

Überdosierung

Intoxikationserscheinungen sind auf die allgemeine Suppression des Sympathikus zurückzuführen, dabei kann es zu Blutdruckabfall, paradoxem Bluthochdruck (hervorgerufen durch Stimulierung der peripheren Alpha-Rezeptoren), Bradykardie, Lethargie, Hypothermie, Herzrhythmusstörungen, Koma, Apnoe, Pupillenverengung, Atemdepression, Konvulsionen kommen. Die Symptome treten 30–60 Min. nach Einnahme auf und können 36–48 Std. persistieren.

Massnahmen
Sorgfältige Überwachung und symptomatische Massnahmen. Magenspülung ist nur sinnvoll, wenn ein noch nicht resorbierter Anteil der eingenommenen Dosis entfernt werden kann. Eine Dialyse erhöht die Elimination von Clonidin nicht signifikant.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C02AC01
Catapresan ist ein Antihypertonikum, das sich durch seine grosse therapeutische Breite und seine individuelle Dosierbarkeit auszeichnet. Es senkt sowohl den systolischen als auch den diastolischen arteriellen Blutdruck.
Clonidin wirkt in erster Linie am Zentralnervensystem (Stimulation der Alpha-Adrenergen-Rezeptoren) und bewirkt dadurch eine Verringerung des Sympathikotonus und eine Herabsetzung des peripheren Widerstandes, des renalen Gefässwiderstandes, der Herzfrequenz und des Blutdruckes. Renaler Blutfluss und die glomeruläre Filtrationsrate bleiben im wesentlichen unverändert. Die normalen Haltungsreflexe bleiben erhalten, somit sind orthostatische Symptome nur schwach und selten. Bei Langzeitanwendung stellt sich das Herzzeitvolumen gewöhnlich wieder auf die Kontrollwerte ein, während der periphere Widerstand verringert bleibt. Bei den meisten Patienten wurde unter Clonidin ein verlangsamter Puls beobachtet, jedoch verändert das Präparat nicht die normale hämodynamische Reaktion auf körperliche Bewegung.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Clonidin ist in einem Bereich von 100–600 mcg proportional der Dosis. Clonidin, der Wirkstoff von Catapresan, wird gut resorbiert und es gibt keinen first-pass Effekt.

Distribution
Die antihypertensiv wirksamen Plasmaspiegel liegen zwischen 0,2 und 1,5 ng/ml bei Patientinnen und Patienten mit normaler Ausscheidungsfunktion. Eine weitere Erhöhung der Plasmaspiegel verstärkt normalerweise den antihypertensiven Effekt kaum noch.
Bei Patientinnen und Patienten mit extrem eingeschränkter Nierenfunktion bzw. dialysepflichtigen Patientinnen und Patienten können jedoch Plasmaspiegel bis zu 12 ng/ml für eine Blutdrucksenkung erforderlich werden.
Die Verteilung des Wirkstoffes in die Gewebe erfolgt umfangreich und schnell. Die Bluthirnschranke wie auch die Plazentabarriere werden überwunden. Die Plasmaproteinbindung beträgt 30–40%.

Metabolismus
Ca. 50% einer oralen Dosis werden in der Leber zu mehreren inaktiven Metaboliten abgebaut (p-Hydroxy-Clonidin als Hauptmetabolit).

Elimination
Ca. 70% der verabreichten Dosis werden renal ausgeschieden, davon 60% unverändert und 7–10% auf demselben Weg in Form von Metaboliten. Der fäkale Anteil der Ausscheidung beträgt ca. 20% der Gesamtmenge.
Die Plasmahalbwertszeit des Wirkstoffes liegt zwischen 10 und 20 Stunden (Mittel 13 Std.).

Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Plasmahalbwertszeit ist unabhängig vom Geschlecht der Patientin bzw. des Patienten, kann sich aber bei stark eingeschränkter Nierenfunktion bis zu 41 Stunden verlängern.

Präklinische Daten

Die oralen LD-Werte lagen bei 70,8 mg/kg bei Mäusen und bei 192 mg/kg bei Ratten, für Kaninchen bei 80 mg/kg, für Hunde bei >30 mg/kg und für Affen bei 150 mg/kg. Die i.v. LD-Werte betrugen bei der Maus 26 mg/kg, bei der Ratte 69 mg/kg, beim Kaninchen 45 mg/kg und beim Hund 6,25 mg/kg.
In Untersuchungen mit oraler Mehrfachdosierung über 18 Monate wurde Clonidin bei der Ratte, im Hund und beim Affe gut vertragen. Nach intravenöser Applikation tolerierten Hunde 0,1 mg/kg über 4 Wochen und Kaninchen 0,01 mg/kg über 5 Wochen. Höhere Dosierungen führten zu Hyperaktivität, Aggression, verringerter Futteraufnahme und Körpergewichtszunahme (Ratte), Sedierung (Kaninchen) oder erhöhten Herz- und Lebergewichten zusammen mit einem Anstieg der Serum-GPT, der alkalischen Phosphatase und des Alpha-Globulinspiegels sowie zu fokalen Lebernekrosen (Hund).
Zeichen einer teratogenen Wirkung traten nach oraler Applikation an Maus, Ratte und Kaninchen sowie nach s.c. (Ratte) und i.v. (Kaninchen) Gabe nicht auf.
Eine orale Fertilitätsuntersuchung an Ratten sowie eine peri- und postnatale Entwicklungsstudie zeigten keine Einflüsse auf die Nachkommen.
In Ames- und Mikrokern-Tests gab es keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung, eine Kanzerogenitätsstudie an Ratten zeigte keine neoplastische Wirkung.
Meerschweinchen und Kaninchen zeigten keine Empfindlichkeitsreaktionen, i.v. und i.a. Applikationen wurden gut vertragen.

Sonstige Hinweise

Keine bekannt. Die Injektionslösung darf nur mit physiologischer Kochsalzlösung gemischt werden (siehe «Dosierung/Anwendung»).

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Die Injektionslösung ist zum sofortigen Gebrauch bestimmt, nicht verwendete Lösung ist zu verwerfen.

Besondere Lagerungshinweise
Die Injektionslösung soll bei Raumtemperatur (15–25 °C) gelagert werden.
Die Tabletten sollen nicht über 30 °C gelagert werden.

Hinweise für die Handhabung
Siehe «Dosierung/Anwendung».

Zulassungsnummer

38638, 33148 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH, Basel.

Stand der Information

November 2008.

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