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Fachinformation zu Cerebrol® ohne Codein:Actipharm SA
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Pulver

Analgetikum 

Zusammensetzung

Wirkstoffe: pro Einzeldosis-Beutel: Coffeinum 50 mg, Paracetamolum 500 mg, Vanillinum. 0,5 mg.

Eigenschaften/Wirkungen

Paracetamol
Der Wirkungsmechanismus ist nicht eindeutig geklärt.
Für die analgetische Wirkung ist nachgewiesen, dass die Hemmung der Prostaglandin-Synthese zentral stärker ist als peripher.
Paracetamol verfügt über keine ausgeprägte antiphlogistische Wirkung und hat keinen Einfluss auf die Hämostase oder die Magenschleimhaut.

Coffein
Coffein ist ein Xanthinderivat.
Es gibt Hinweise, dass Coffein in Kombination mit Paracetamol die analgetische Wirkung von Paracetamol verstärkt. Der genaue Wirkungsmechanismus ist noch nicht geklärt.
Coffein induziert eine Konstriktion von cerebralen Blutgefässen. Coffein wirkt vorwiegend als Antagonist an Adenosinrezeptoren. Dadurch wird die hemmende Wirkung des Adenosins im ZNS vermindert. Coffein selbst besitzt kein analgetisches Potential.

Pharmakokinetik

Paracetamol
Für Cerebrol ohne Codein wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg Paracetamol durchschnittlich für Paracetamol eine maximale Plasmakonzentration von 12 µg/ml in 1,5 Stunden erreicht.
Homogene Gewebediffusion.
Die Plasmaproteinbindung liegt bei 20 bis 50%.
Bei therapeutischen Dosen variiert die schmerzstillende Halbwertszeit zwischen 1 und 3 Stunden (t ½ N 2,5). Die Ausscheidung erfolgt durch die Nieren Q o  1,0), und zwar zu 80% in Form von Glucuronokonjugaten nach Biotransformation in der Leber, der Rest erscheint unverändert im Urin.

Coffein
Die maximale Plasmakonzentration wird nach zwei Stunden erreicht. Die Halbwertszeit beträgt 4-5 Stunden (t½ N 5). Die Ausscheidung ist renal (Q o  1,0) und lässt 2% des Wirkstoffs unverändert, und 70% in Form von Metaboliten im Urin erscheinen.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Paracetamol

Leberinsuffizienz: Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz: Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.
Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40-50% vermindert sein.

Ältere Personen: Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance einhergehen.

Kinder: Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Belegte Indikationen
Behandlung von leichten bis mässig starken, akuten Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen nach Verletzungen).

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

Übliche Einzeldosis: 1 bis 2 Beutel.

Üblicher Dosierungsintervall: 4 bis 8 Stunden.

Maximale Tagesdosis: 4 g Paracetamol.
Dieses Präparat ist für Kinder und Jugendliche nicht geeignet.
Eine maximale Behandlungsdauer von 5 Tagen darf nicht überschritten werden.
Die Beutel sollten mit viel Flüssigkeit (200-300 ml) möglichst nach einer Mahlzeit eingenommen werden.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit auf Paracetamol und verwandte Substanzen.
Überempfindlichkeit auf Xanthine.
Schwere Leberfunktionsstörungen/akute Hepatitis.
Schwere Nierenfunktionsstörungen.
Hereditäre konstitutionelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht).

Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht ist geboten bei:
Nieren- und/oder Leberinsuffizienz;
hämolytischer Anämie bei Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel;
gleichzeitigem Gebrauch von potentiell lebertoxischen oder leberenzyminduzierenden Medikamenten.
Vorsicht ist geboten bei Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz. In solchen Fällen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschädigung führen.
Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.
Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetika-Kopfschmerzen).
Aufgrund des arrhythmogenen Potentials von Coffein ist bei Patienten mit Arrhythmien und/oder Palpitationen besondere Vorsicht geboten.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie: C.
Aufgrund bisheriger Erfahrungen gilt das fötale Risiko einer Paracetamol-Einnahme während der Schwangerschaft bezüglich Funktions- und Organschäden, Missbildungen und Adaptionsstörungen in korrekter Dosierung z.Zt. als gering.
Coffein in hohen Dosen hat im Tierversuch unerwünschte Effekte (wie Skelettanomalien, Wachstumsstörungen) auf den Föten gezeigt, es existieren jedoch keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
Es sind keine kontrollierten Studien mit der Kombination, weder am Tier noch am Menschen vorhanden. Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Paracetamol und Coffein treten in die Muttermilch über. Die Paracetamol-Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mutter. Es sind jedoch keine bleibenden, nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt. Während der Stillzeit kann das Befinden und Verhalten des Säuglings durch mit der Muttermilch aufgenommenes Coffein beeinträchtigt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Magen-Darm-Trakt

Gelegentlich: Magenbeschwerden in Form von Blähungen, Durchfall, Erbrechen.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Gelegentlich: Erythematöse, urtikarielle Hautreaktionen und Hautrötungen.

Selten: Allergische Reaktionen wie Quincke-Ödem, Atemnot, Bronchospasmus, Schweissausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.
Ein kleiner Teil (5-10%) der Patienten mit Acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).

Blut und blutbildende Organe

Selten: Allergisch bedingte Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie.

ZNS-Reaktionen

Selten: Schlaflosigkeit, innere Unruhe, Kopfschmerzen.

Leber
Siehe «Vorsichtsmassnahmen».

Sonstige
Tachykardie.

Interaktionen

Paracetamol
Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Isonicotinsäurehydrazid (INH) und Rifampicin steigern die Hepatotoxizität von Paracetamol.
Alkohol (siehe unter Vorsichtsmassnahmen).
Pharmaka, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin) senken die Resorptionsgeschwindigkeit.
Pharmaka, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopramid) steigern die Resorptionsgeschwindigkeit.
Chloramphenicol: Die Eliminationshalbwertzeit von Chloramphenicol wird durch Paracetamol um das 5-fache verlängert.
Salicylamid: Salicylamid verlängert die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol und vermehrt den Anfall lebertoxischer Metabolite.
Chlorzoxazon: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizität beider Substanzen.
Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung zu einer Neutropenie verstärkt.

Coffein
Reduzierung der Wirkung von Sedativa wie Barbiturate, Antihistaminika.
Verminderung der Ausscheidung von Theophyllin.
Synergistische Wirkung gegenüber den tachykarden Wirkungen von z.B. Sympathomimetika, Thyroxin.
Erhöhung der Ausscheidung von Lithium.
Erhöhung des Abhängigkeitspotentials von Substanzen vom Typ des Ephedrin.
Orale Kontrazeptiva, Cimetidin und Disulfiram vermindern den Coffein-Abbau in der Leber, Barbiturate und Rauchen beschleunigen ihn.
Die gleichzeitige Verabreichung von Gyrasehemmstoffen des Chinoloncarbonsäure-Typs kann die Elimination von Coffein und seinem Abbauprodukt Paraxanthin verzögern.

Überdosierung

Im Vordergrund stehen die toxischen Reaktionen von Paracetamol. Die erforderliche Behandlung richtet sich dementsprechend nach dem Ausmass der Paracetamol-Intoxikation.

Paracetamol
Nach oraler Einnahme von 7,5-10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 150-200 mg/kg beim Kind (bei prädisponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhöhtem Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve bei Nahrungskarenz schon in geringeren Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in Form von lebensgefährlichen Zellnekrosen.
Plasmakonzentrationen von >200 µg/ml nach 4 h, von >100 µg/ml nach 8 h, von >50 µg/ml nach 12 h und von >30 µg/ml nach 15 h führen zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum. Die Hepatotoxizität steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration.

Symptome

1. Phase (= 1. Tag): Übelkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines Krankheitsgefühl.

2. Phase (= 2. Tag): Subjektive Besserung, Lebervergrösserung, erhöhte Transaminasewerte, erhöhte Bilirubinwerte, Thromboplastinzeit verlängert.

3. Phase (= 3. Tag): Transaminasewerte stark erhöht, Ikterus, Hypoglykämie, Leberkoma.

Therapie
Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzüglich eingeleitet werden und folgende Massnahmen umfassen:
Magenspülung (ist nur innerhalb der ersten 1 (-2) h sinnvoll), nachfolgend Verabreichung von Aktivkohle.
Orale Gabe von N-Acetyl-Cystein. In Situationen, wo die orale Applikation des Antidots nicht oder nicht gut möglich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrübung), kann dieses intravenös verabreicht werden.
Paracetamolkonzentration im Plasma messen (nicht früher als 4 h nach Einnahme).

Coffein
Plasmakonzentrationen ab etwa 15-20 µg Coffein/ml können toxische Reaktionen bewirken.

Symptome
Magenschmerzen, Delirium, Schlaflosigkeit, Diurese, Dehydratation.

Therapie
Neben resorptionsverhindernden Massnahmen (Emesis, Lavage) richtet sich die Behandlung einer Überdosierung mit Coffein nach den Symptomen. Zentralnervöse Symptome und Krampfanfälle bei Überdosierung von Coffein können mit Benzodiazepinen, eine supraventrikuläre Tachykardie kann mit Beta-blockern behandelt werden.

Sonstige Hinweise

Bitte das auf dem Behälter bezeichnete Verfalldatum beachten.

IKS-Nummern

41188.

Stand der Information

Juni 1999.
RL88

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