CompositionPrincipes actifs
Cinnarizinum.
Excipients
Magnesii stearas, talcum, amylum pregelificatum, enveloppe de la capsule: gelatinum, (E127), (E132), (E104), (E171).
Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité1 gélule contient: 75 mg de Cinnarizinum.
Indications/Possibilités d’emploiIrritations et troubles de la circulation sanguine au niveau du labyrinthe.
Troubles cochléaires et vestibulaires: acouphènes, vertiges, nystagmus, ainsi que nausées, sueurs et vomissements associés; maladie de Ménière.
Posologie/Mode d’emploiPosologie usuelle
Adultes: 1× par jour 1 gélule à 75 mg.
Il est recommandé de prendre ce médicament de préférence après les repas, avec un peu de liquide.
La dose journalière ne doit pas dépasser 75 mg de cinnarizine.
Instructions posologiques particulières
Afin d'obtenir un résultat thérapeutique optimal et durable, il peut être nécessaire de prendre Cinnageron pendant une période prolongée (par exemple, au moins 4 semaines).
Contre-indicationsCinnageron est contre-indiqué chez les patients présentant des symptômes extrapyramidaux, un parkinsonisme ou des antécédents de dépression.
On dispose encore de trop peu de données concernant l'utilisation de Cinnageron chez les enfants de moins de 4 ans.
Cinnageron ne doit pas être utilisé après un infarctus du myocarde récent, ni en cas d'hypersensibilité au principe actif ou à l'un des autres composants.
Mises en garde et précautionsLes patients âgés, en particulier, doivent faire l'objet d'une surveillance visant à détecter l'apparition de symptômes extrapyramidaux et de dépression pendant le traitement. Le cas échéant, il faut arrêter la préparation.
La prudence est de mise en cas d'hypotension artérielle marquée.
Cinnageron peut causer de la somnolence notamment au début du traitement. C'est pourquoi une prudence particulière s'impose en cas de prise concomitante de Cinnageron et d'alcool, de médicaments dépresseurs du SNC ou d'antidépresseurs tricycliques.
À l'instar d'autres antihistaminiques, Cinnageron peut provoquer des douleurs épigastriques, qui peuvent toutefois être atténuées en le prenant après les repas.
InteractionsLa prise concomitante d'alcool, de médicaments dépresseurs du SNC et d'antidépresseurs tricycliques peut renforcer l'effet sédatif de Cinnageron ou de ces médicaments.
En cas d'association avec des substances vasodilatatrices, il faut s'attendre à une possible potentialisation de l'effet.
Grossesse, allaitementGrossesse
Il n'existe aucune donnée clinique concernant l'utilisation de la préparation chez la femme enceinte. Les études menées sur l'animal n'ont établi aucun effet tératogène. Voir la rubrique "Données précliniques" . Le risque potentiel pour l'être humain n'est pas connu, c'est pourquoi la prudence est de mise en cas d'utilisation pendant la grossesse.
Allaitement
On ne dispose pas de données suffisantes permettant de déterminer si la cinnarizine passe dans le lait maternel. Par conséquent, l'allaitement est en principe déconseillé pendant le traitement.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesUne somnolence peut survenir, en particulier au début du traitement, altérant ainsi la capacité de réaction. La vigilance au volant et lors de l'utilisation de machines, etc., peut donc être réduite.
Effets indésirablesLa sécurité d'emploi de Stugeron a été évaluée chez 303 patients traités par la cinnarizine, qui ont participé à 6 études contrôlées par placebo pour les indications suivantes: troubles circulatoires périphériques, troubles circulatoires cérébraux, vertiges et prévention du mal des transports, ainsi que chez 937 patients traités par la cinnarizine ayant participé à six études comparatives et 13 études en ouvert portant sur les indications suivantes: troubles circulatoires périphériques, troubles circulatoires cérébraux et vertiges. Sur la base des données de sécurité agrégées issues de ces essais cliniques, les effets indésirables (EI) les plus fréquemment signalés (> 1%) étaient les suivants: somnolence (9,9%), nausées (3,0%) et prise de poids (1,5%).
Outre les effets indésirables mentionnés ci-dessus, les effets indésirables suivants ont été observés dans le cadre d'essais cliniques et de l'expérience post-commercialisation liée à l'utilisation de Stugeron. Les fréquences indiquées respectent la convention suivante:
Très fréquent: ≥1/10; fréquent ≥1/100 à <1/10; occasionnel ≥1/1'000 à <1/100; rare ≥1/10'000 à <1/1'000; très rare <1/10'000.
Affections du système nerveux
Fréquent: somnolence.
Occasionnel: hypersomnie.
Très rare: dyskinésie, troubles extrapyramidaux, parkinsonisme, tremblements.
Affections gastro-intestinales
Fréquent: nausées.
Occasionnel: vomissements.
Rare: douleurs épigastriques, dyspepsie.
Affections hépatobiliaires
Très rare: jaunisse cholestatique.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnel: hyperhidrose, kératose lichénoïde.
Très rare: lichen plan, lupus érythémateux cutané subaigu.
Affections musculosquelettiques, du tissu conjonctif et des os
Très rare: hypertonie musculaire.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Occasionnel: fatigue.
Études
Fréquent: prise de poids.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageSignes et symptômes
Des cas de surdosages aigus de cinnarizine à des doses comprises entre 90 et 2'250 mg ont été rapportés. Les symptômes les plus fréquemment observés en cas de surdosage de cinnarizine sont les suivants: Altérations de l'état de conscience (allant de la somnolence à la stupeur et au coma), vomissements, symptômes extrapyramidaux et hypotension. Quelques rares enfants en bas âge ont présenté des convulsions. Dans la plupart des cas, les conséquences cliniques n'ont pas été graves; toutefois, des cas de décès survenus à la suite d'un surdosage impliquant un ou plusieurs médicaments, dont la cinnarizine, ont été rapportés.
Traitement
Il n'existe aucun antidote spécifique. Le traitement est symptomatique et de soutien. Il est recommandé de contacter un centre antitoxique afin d'obtenir les recommandations les plus récentes concernant la prise en charge d'un surdosage.
Propriétés/EffetsCode ATC
N07CA02
Mécanisme d'action
La cinnarizine est un inhibiteur sélectif des canaux calciques. Selon la classification de l'OMS, la cinnarizine est un antagoniste calcique du groupe IV. La cinnarizine possède également une action antihistaminique (H1). La cinnarizine inhibe la contraction des cellules musculaires de la paroi vasculaire (effet antivasoconstricteur) en bloquant les canaux calciques. Outre cet antagonisme direct du calcium, la cinnarizine réduit l'activité contractile des substances vasoactives, telles que la noradrénaline et la sérotonine, par un blocage des canaux calciques dépendant des récepteurs. Le blocage de l'afflux de calcium dans les cellules est sélectif au niveau tissulaire et produit un effet antivasoconstricteur sans influencer la pression artérielle, la fréquence cardiaque, la force de contraction ni la conduction de l'excitation cardiaque.
Le champ d'action du Cinnageron s'étend également au cerveau.
La cinnarizine est en outre capable d'améliorer une microcirculation déficiente en augmentant la déformabilité des érythrocytes, réduisant ainsi la viscosité sanguine. La résistance cellulaire à l'hypoxie est accrue. La cinnarizine inhibe la stimulation de l'appareil vestibulaire, ce qui entraîne une suppression du nystagmus et d'autres troubles autonomes. La cinnarizine permet de prévenir ou de réduire les épisodes aigus de vertiges.
Pharmacodynamique
Voir Mécanisme d'action.
Efficacité clinique
Pas de données disponibles.
PharmacocinétiqueAbsorption
Après l'administration d'une dose unique de 75 mg de cinnarizine par voie orale, une concentration plasmatique maximale comprise entre 200 et 400 ng/ml est atteinte au bout de 1 à 4 heures, en fonction des variations interindividuelles.
La biodisponibilité relative des gélules de Cinnageron est supérieure à 75%.
Distribution
Lors des essais sur les animaux, la cinnarizine, après absorption, se diffuse rapidement dans le sang, le foie, les tissus adipeux, les poumons et les reins. Des concentrations plus faibles apparaissent dans le cerveau, le cœur, la rate et, un peu plus tard, dans les gonades. Les concentrations les plus élevées sont mesurées dans le foie, les reins et les tissus adipeux. Rien n'indique une accumulation.
Dans le sang, 91% de la cinnarizine sont liés aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
La cinnarizine est en grande partie métabolisée par la voie métabolique CYP2D6.
Élimination
La demi-vie plasmatique observée de la cinnarizine se situe entre 4 et 24 heures. Une faible partie de la cinnarizine est excrétée sous forme inchangée dans l'urine (fraction rénale < 1%), la majeure partie étant éliminée sous forme de métabolites (environ 1/3 par l'urine, environ 2/3 par les selles).
Cinétique pour certains groupes de patients
Le métabolisme, l'élimination et les concentrations plasmatiques ne sont pas influencés par une insuffisance rénale. En cas d'atteinte hépatique, il faut s'attendre à un ralentissement de l'élimination de la cinnarizine. La posologie doit donc être adaptée en conséquence.
Données précliniquesUne série complète d'études de sécurité non cliniques a montré que des effets n'ont été observés qu'après une exposition chronique correspondant à 5 à 26 fois (sur une base de mg/m²) la dose maximale recommandée de 100 mg/jour, calculée à raison de 2 mg/kg pour une personne de 50 kg.
Mutagénicité et cancérogénicité
Dans une étude de mutagénicité in vitro réalisée avec Salmonella typhimurium, la cinnarizine n'a présenté aucun potentiel mutagène. La cancérogénicité n'a pas fait l'objet d'une étude spécifique.
Toxicité de reproduction
Dans les études de reproduction menées chez le rat, le lapin et le chien, aucun effet sur la fertilité ni aucune tératogénicité n'ont été observés. À des doses toxiques pour la mère chez le rat, qui représentaient trois fois (sur une base de mg/m²) la dose maximale recommandée chez l'être humain, la cinnarizine a entraîné une réduction de la taille de la portée, une augmentation du pourcentage de fœtus résorbés et une diminution du poids fœtal à la naissance.
Remarques particulièresIncompatibilités
Aucune connue.
Influence sur les méthodes de diagnostic
En raison de son effet antihistaminique, Cinnageron peut influencer les tests cutanés destinés à dépister les allergies jusqu'à 4 jours après la dernière prise.
Stabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention "EXP" sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C) et tenir hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation40441 (Swissmedic).
PrésentationGélules à 75 mg: boîtes de 30 et 100 gélules [B].
Titulaire de l’autorisationStreuli Pharma SA, 8730 Uznach.
Mise à jour de l’informationJuin 2020.
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