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Fachinformation zu Contra-Schmerz®:Dr. Wild & Co. AG
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Pharmakokinetik

Acetylsalicylsäure wird nach oraler Gabe im Magen und Darm schnell und vollständig resorbiert. Acetylsalicylsäure wird vor, während und nach der Resorption in seinen aktiven Hauptmetaboliten Salicylsäure umgewandelt. Der Acetylrest wird teilweise bereits während der Passage durch die Mukosa des G.I.-Traktes hydrolytisch gespalten. Maximale Plasmaspiegel werden nach 0,3-2 Stunden (Gesamtsalicylat) erreicht. Die Eliminationskinetik von Salicylsäure ist in starkem Masse von der Dosis abhängig, da die Metabolisierung kapazitätslimitiert ist (fluktuelle Eliminationshalbwertszeit zwischen 2 und 30 Stunden). Die Plasmaeiweissbindung beträgt 66-98%. Die absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Applikation beträgt 60-70%. Die Ausscheidung der Salicylsäure und Konjugate erfolgt renal.
Paracetamol wird nach oraler Gabe rasch (0,5-1,5 Stunden bis zum Erreichen maximaler Serumkonzentrationen) und vollständig resorbiert. Die Plasmaproteinbindung ist gering, kann bei Überdosierung aber ansteigen, kaum jedoch über 50%. Paracetamol wird in der Leber metabolisiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1,5-2,5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt renal binnen 24 Stunden.
Coffein zeigt eine Resorptionshalbwertszeit von 2-13 Minuten und wird nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig resorbiert. Nach Einnahme einer Dosis von 5 mg/kg wurde die max. Konzentration innerhalb von 30-40 Min. erreicht. Oral verabreichtes Coffein ist praktisch vollständig bioverfügbar. Die Plasmaproteinbindung schwankt zwischen 30 und 40%. Die Plasmahalbwertszeit liegt zwischen 4,1 und 5,7 Stunden. Coffein und seine Metaboliten werden überwiegend renal eliminiert.
Eine relevante gegenseitige Beeinflussung der pharmakokinetischen Kenndaten zwischen Coffein und Acetylsalicylsäure und oder Coffein und Paracetamol ist nach bisherigen Beobachtungen nicht gegeben. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen analgetischen Wirkung wird durch Coffein bei Acetylsalicylsäure um die Hälfte und bei Paracetamol um 19-45% verkürzt.
Acetylsalicylsäure und Paracetamol zeigen vergleichbare Resorptionsgeschwindigkeiten und Zeitpunkte maximaler Plasmakonzentrationen, etwa gleiche Wirkungsdauer, verschiedene, sich ergänzende Wirkungsmechanismen, sich nicht behindernde Biotransformationsschritte und keine gegenseitige Behinderung der renalen Elimination.

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