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Fachinformation zu Thallous chloride (Tl-201) injection Mallinckrodt:b.e.imaging.ag
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PackungenReg.InhaberStand d. Info. 

Zusammensetzung

Wirkstoff
201Thallium(I)chlorid (trägerfrei): 37 MBq zum Kalibrationszeitpunkt
Hilfsstoffe
Natriumchlorid: 9 mg
Wasser für Injektionszwecke (Ph. Eur.) ad 1 ml
Spezifikationen
pH-Wert: 5 - 7
Spezifische Aktivität: ≥ 18,5 GBq/mg
Radiochemische Reinheit: ≥ 97%
Radionuklidreinheit (bezogen auf die Aktivität des 201Thallium):

 

zum Kalibrationszeitpunkt

zum Verfallszeitpunkt

201 Thallium:

> 98%

 

200 Thallium:

< 1%

< 0,057%

202 Thallium:

< 0,5%

< 1,64%

203 Blei:

< 0,08%

< 0,042%

Kalibrationszeitpunkt: siehe Lieferschein und Fläschchenetikette
Verfallzeitpunkt: 1 Woche nach Kalibrationszeitpunkt, siehe Lieferschein und Fläschchenetikette

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Sterile, klare, farblose, isotonische Lösung zur intravenösen Injektion mit einer Aktivität von 37 MBq/ml zum Kalibrationszeitpunkt.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Myokard-Szintigraphie in Ruhe und unter Belastung zur Lokalisierung von Myokardbereichen mit verminderter oder fehlender Perfusion.

Dosierung/Anwendung

201Thalliumchlorid ist zur einmaligen diagnostischen Anwendung bestimmt.
Dosierungsempfehlung
Erwachsene und Betagte: 0,7 – 1,1 MBq pro kg Körpergewicht durch intravenöse Injektion.
Für SPECT-Untersuchungen kann diese Dosis um 50% bis zu einer maximalen Aktivität von 110 MBq erhöht werden.
Die Paediatric Task Group der EANM empfiehlt, die an Kinder verabreichte Dosis als Bruchteil der Erwachsenendosis bezogen auf das Körpergewicht nach folgender Tabelle zu berechnen:

3 kg = 0,1

22 kg = 0,50

42 kg = 0,78

4 kg = 0,14

24 kg = 0,53

44 kg = 0,80

6 kg = 0,19

26 kg = 0,56

46 kg = 0,82

8 kg = 0,23

28 kg = 0,58

48 kg = 0,85

10 kg = 0,27

30 kg = 0,62

50 kg = 0,88

12 kg = 0,32

32 kg = 0,65

52-54 kg = 0,90

14 kg = 0,36

34 kg = 0,68

56-58 kg = 0,92

16 kg = 0,40

36 kg = 0,71

60-62 kg = 0,96

18 kg = 0,44

38 kg = 0,73

64-66 kg = 0,98

20 kg = 0,46

40 kg = 0,76

68 kg = 0,99

Untersuchungsverfahren
Der Patient sollte 4 Stunden vor der Untersuchung keine Nahrung mehr zu sich nehmen.
Die Szintigraphie wird mit einer Gammakamera durchgeführt, die vorzugsweise mit einem Kollimator für niedrige Energie mit hohem Auflösungsvermögen ausgestattet ist. Gemessen wird im 65 - 82 keV-Bereich. Die Injektion von 201Thalliumchlorid kann in Ruhe oder während des Belastungstests erfolgen. Die ersten Szintigramme können wenige Minuten nach Injektion aufgenommen werden.
Aufnahmen, die zwischen 3 und 24 Stunden nach Verabreichung gewonnen wurden, stellen die Thallium-Redistribution dar. Um die Viabilität des Myokards zu untersuchen, kann anstelle der Redistributions-Untersuchung oder nach dieser eine zusätzliche Dosis von 40 MBq 201Thalliumchlorid verabreicht werden.
Die Aufnahmen erfolgen aus mindestens 3 Positionen: von vorn (AP), aus der linken vorderen Schräge (LAO) und aus linksseitlicher Ansicht (LL). Gesundes Herzmuskelgewebe zeigt sich in der szintigraphischen Darstellung als ein aktives Areal, in dem Defekte als Ausfallgebiete (cold spots) imponieren.
Das normale Szintigramm in Ruhe zeigt vorwiegend die linksventrikuläre Wand. Der rechte Ventrikel ist gewöhnlich nicht sichtbar, ausgenommen bei Belastungstests oder bei bestehender rechtsventrikulärer Hypertrophie. Aufgrund der hohen Blut-Clearance des 201Thallium zeigt sich der Hohlraum des Ventrikels als zentrales Gebiet verminderter Aktivität. Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann die Bildqualität aufgrund diabetischer Myokardiopathie vermindert sein.
Zusätzliche diagnostische Informationen können durch EKG-Triggerung, Anwendung elektronischer Datenverarbeitung und Doppelisotopen-Untersuchungen gewonnen werden.
Wiederholung der Untersuchung
Eine Wiederholung der Untersuchung mit 201Thalliumchlorid sollte frühestens 24 Stunden nach der ersten Verabreichung des Präparates in Erwägung gezogen werden.
Strahlenexposition
Das effektive Dosisäquivalent für 201Thallium(I)chlorid für die verabreichte Dosis von 78 MBq beträgt 18 mSv für einen Patienten von 70 kg Körpergewicht.
Strahlendosimetrie nach ICRP-Veröffentlichung Nr. 53 (Vol 18- No. 1-4, 1987):
Absorbierte Dosis pro Einheit verabreichter Aktivität (µGy/MBq)

Organ

Erwachsene

15 Jahre

10 Jahre

5 Jahre

1 Jahr

Nebenniere

51

66

99

140

250

Blasenwand

36

48

72

100

200

Knochen

340

450

730

1300

2900

Brust

28

25

41

64

120

Magen

120

160

240

400

780

Dünndarm

160

210

360

570

1100

Obere Dickdarmwand

190

230

400

650

1200

Untere Dickdarmwand

360

450

780

1300

2500

Herz

230

250

390

1200

2100

Niere

540

660

940

1400

2500

Leber

180

220

340

510

960

Lunge

120

180

260

410

790

Ovarien

120

130

320

540

1200

Pankreas

54

65

100

150

260

Knochenmark

180

240

390

690

1400

Milz

140

190

290

460

830

Hoden

560

1200

9700

11000

15000

Schilddrüse

250

400

620

1400

2700

Uterus

50

56

91

130

240

 

 

 

 

 

 

Übrige Gewebe

56

57

91

150

280

 

 

 

 

 

 

Effektives Dosis-äquivalent (µSv/MBq)

  230

  360

  1500

  2000

  3000

Effektives Dosisäquivalent bezogen auf die Verunreinigungen (µSv/MBq)

200 Tl (t0,5= 26,1h)

310

470

1200

1500

2300

202 Tl (t0,5= 12,23d)

810

1100

3100

4200

6500

Bei einer verabreichten Dosis von 78 MBq beträgt die Strahlendosis des Myokards (Zielorgan) 18000 µGy und die der kritischen Organe 28000 µGy (Colon descendens) und 42000 µGy (Nieren).

Kontraindikationen

Schwangerschaft
Während des Stillens
Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Jede Anwendung von Radiopharmazeutika an Patienten liegt ausschliesslich in der Kompetenz und Verantwortung eines für den Umgang mit solchen Produkten qualifizierten Arztes. Eine Anwendung ist nur dann angezeigt, wenn der Nutzen einer solchen das mit der Strahlenexposition verbundene Risiko übersteigt. In jedem Fall hat die Anwendung unter den Kautelen des Strahlenschutzes stattzufinden. Bei gebärfähigen Frauen ist eine mögliche Schwangerschaft auszuschliessen.
Während und mindestens 30 Minuten nach den Untersuchungen mit 201Thalliumchlorid muss eine dauernde klinische Überwachung des Patienten gegeben sein. Die Belastungstests dürfen nur unter Aufsicht eines qualifizierten Arztes durchgeführt werden, und alle für die Behandlung von eventuellen kardiovaskulären oder anderen Notfällen (inkl. anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen) erforderlichen Materialien und Einrichtungen müssen verfügbar sein.
Die Verabreichung muss streng intravenös erfolgen, um lokale Ablagerung und Strahlenbelastung von 201Thalliumchlorid zu vermeiden.

Interaktionen

- Direkte oder indirekte Beeinflussung der koronaren Durchblutung (Dipyridamol, Adenosin, Isoprenalin, Dobutamin, Nitrate).
- Interferenzen mit interventionellen Untersuchungen (Betablocker und Belastungstests, Methylxanthine {z.B. Theophyllin} und Dipyridamol).
- Veränderungen der Aufnahme von Thallium in die Zelle, obwohl hierfür keine endgültigen Daten vorliegen (Digitalis-Analoge oder Insulin sind als Beispiele genannt worden).

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft
Für radioaktive Isotope gibt es Hinweise auf foetale Risiken, beruhend auf Erfahrungen bei Menschen und Tieren, wobei die Risiken den möglichen klinischen Nutzen bei weitem überwiegen. Dieses Präparat ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, und vor Beginn einer Untersuchung ist eine Schwangerschaft mit Sicherheit auszuschliessen. Im Fall einer akzidentellen Verabreichung des Präparates während der Schwangerschaft, vor allem zu Beginn, muss die Patientin über die damit verbundenen Risiken aufgeklärt werden.
Stillzeit
Über die Milchgängigkeit von 201Thalliumchlorid liegen keine Daten vor. Daher sollte eine Untersuchung mit diesem Präparat wenn immer möglich nach dem Abstillen durchgeführt werden. Sollte eine Untersuchung bei einer stillenden Patientin zwingend erforderlich sein, muss abgestillt werden. Andere Untersuchungsmethoden, bei denen keine ionisierenden Strahlen angewendet werden, sollten in Erwägung gezogen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Untersuchungen bezüglich Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Es sind seltene Fälle allergischer und vasovagaler Reaktionen beschrieben worden. Von lokaler Strahlennekrose nach paravenöser Injektion ist berichtet worden. Durch Strahlenexposition mögliche unerwünschte Wirkungen: siehe Vorsichtsmassnahmen und Strahlenschutzhinweis.
Übersicht über die betroffenen Organe und aufgetretenen unerwünschten Wirkungen

Organ

Unerwünschte Wirkungen

Allgemein

Ödeme/Schwellungen (Gesicht, Nacken), anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen

Gastrointestinaltrakt

Übelkeit, Erbrechen

Haut

Exanthem, Pruritus, Urticaria

Herz-Kreislauf-System

Änderungen im EKG, Hypotonie, Vasodilatationen, Tachykardie

Atemwege

Dyspnoe

Überdosierung

Bei vorschriftsmässiger Anwendung des Präparates ist nicht mit einer Überdosierung zu rechnen. Im Fall einer unbeabsichtigten Überdosierung von 201Thalliumchlorid sollte, wenn möglich, versucht werden, die Elimination der Radioaktivität durch eine forcierte Diurese und Laxantien zu beschleunigen.

Eigenschaften / Wirkungen

ATC-Code
V09GX01
Physikalische Eigenschaften
201Thallium ist ein im Zyklotron hergestelltes Radionuklid. Der Protonenbeschuss eines inaktiven Thallium-Targets führt durch eine (p,3n)-Reaktion zur Bildung von radioaktivem 201Blei, von dem 201Thallium abgetrennt wird. Bei dem Bestrahlungsverfahren entstehen sowohl 200Blei als auch 202mBlei, die in 200Thallium (t0,5 26,1 h) und 202Thallium (t0,5 288 h) zerfallen. 201Thallium zerfällt durch Elektroneneinfang in 201Quecksilber unter Aussendung von Gammastrahlung der Energie 135 bis 167 keV (14 %) und Röntgenstrahlung im 65 - 82 keV-Bereich (48 %).
Physikalische Halbwertszeit 201Tl: 73,1 Stunden
201Thallium Zerfall (t0,5 73,1 h:

Zeitraum vor
Kalibrationszeitpunkt

Zeitraum nach
Kalibrationszeitpunkt

Tage

Faktor

Tage

Faktor

3,0

1,978

0,5

0,893

2,5

1,765

1,0

0,797

2,0

1,576

1,5

0,712

1,5

1,406

2,0

0,635

1,0

1,255

2,5

0,567

0,5

1,120

3,0

0,506

 

 

4,0

0,403

 

 

5,0

0,321

 

 

6,0

0,256

 

 

7,0

0,204

Pharmakodynamik
Bei den zur Szintigraphie verabreichten Dosierungen sind keine pharmakodynamischen Wirkungen zu erwarten.
Diagnostische Eigenschaften und Wirkungen
Nach intravenöser Injektion verhalten sich die Thallium(I)-Ionen in niedrigen Konzentrationen ähnlich wie die Kalium-Ionen. Thallium wird schnell aus dem Blut eliminiert und von den normal funktionsfähigen Zellen des Herzmuskels zu einem höheren Grad als im Umgebungsgewebe aufgenommen.
Im gesunden Herzmuskel wird das Maximum der Aufnahme etwa 10 Minuten nach der Injektion erreicht. In Myokardbereichen mit beeinträchtigter Durchblutung, Ischämie oder Infarkt und in Bereichen, wo Myokardgewebe von fibrösem Gewebe ersetzt worden ist, wird 201Thallium wenig oder gar nicht gespeichert.

Pharmakokinetik

Nach intravenöser Verabreichung von 201Thalliumchlorid wird Thallium rasch zu ca. 90 % aus dem Blut entfernt. Die relative Aufnahme in Geweben hängt von der regionalen Durchblutung und von der zellulären Extraktionsfähigkeit verschiedener Organe ab. Die myokardiale Extraktionsfraktion von 201Thallium beträgt unmittelbar nach intravenöser Verabreichung ca. 85 % und die höchste myokardiale Aktivität beträgt 4 – 5 % der verabreichten Dosis, relativ unverändert über einen Zeitraum von 20 – 25 min. Der exakte zelluläre Aufnahmemechanismus ist noch ungewiss, jedoch ist vermutlich die Natrium/Kalium-ATPase-Pumpe zumindest teilweise daran beteiligt. Die Aufnahme in die Muskulatur hängt von deren Aktivität ab und erhöht sich im Vergleich zur Aufnahme in den Skelettmuskel in Ruhe um das 2-3fache während Belastung (dadurch ergibt sich eine verminderte Aufnahme in andere Organe).
Thallium wird hauptsächlich über die Faeces (80 %) und den Urin (20 %) ausgeschieden. Die effektive Halbwertszeit beträgt ca. 60 h und die biologische Halbwertszeit ungefähr 10 Tage.

Präklinische Daten

Toxikologische Untersuchungen mit intravenös verabreichten Thalliumsalzen am Tier ergaben tödliche Dosen zwischen 8 und 45 mg/kg Körpergewicht. Die Dosen, die beim Menschen zur Szintigraphie appliziert werden, sind etwa 10‘000 Mal kleiner als diese toxischen Dosen. Untersuchungen an Maus und Ratte zeigten einen erheblichen Durchtritt von Thallium durch die Plazenta.
Daten zum mutagenen, kanzerogenen und reproduktions-toxischen Potential von 201Thalliumchlorid sind bisher nicht verfügbar, die potentiellen Gefahren der Strahlung sind jedoch bekannt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf Thallous chloride (Tl-201) injection Mallinckrodt nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden, ausser es ist für die Diagnose unbedingt erforderlich.
Haltbarkeit
Thallous chloride (Tl-201) injection Mallinckrodt verfällt 1 Woche nach dem Kalibrationszeitpunkt (siehe Lieferschein und Packungsetiketten).
Besondere Lagerungshinweise
Das Präparat kann bei Raumtemperatur (15 – 25°C) hinter einer geeigneten Abschirmung gelagert werden, und zwar entweder in seinem ursprünglichen Bleiabschirmbehälter oder in einer Abschirmung angemessener Stärke.
Hinweise für die Handhabung
Patientenvorbereitung
Der Patient sollte 4 Stunden vor der Untersuchung keine Nahrung mehr zu sich nehmen.
Abfallbeseitigung
Die von den Patienten ausgeschiedene Radioaktivität erfordert geeignete Vorsichtsmassnahmen, um jegliche Kontaminierung zu vermeiden. Die Kennzeichnungsetiketten sind vor der Entsorgung zu entfernen. Die Entsorgung von Abfall muss gemäss den nationalen Vorschriften erfolgen.
Strahlenschutzhinweis
Die Anwendung radioaktiver Stoffe am Menschen ist in der Schweiz durch die Strahlenschutzverordnung gesetzlich geregelt. Entsprechend ist für die Anwendung von Radiopharmaka nur autorisiert, wer über die erforderliche Bewilligung des Bundesamtes für Gesundheit verfügt.
Beim Umgang mit radioaktiven Stoffen sowie bei der Beseitigung radioaktiven Abfalls sind die Schutzvorkehrungen der obenerwähnten Verordnung zu beachten, um jede unnötige Bestrahlung von Patienten und Personal zu vermeiden.

Zulassungsnummer

44065 (Swissmedic)

Packungen

Thallous chloride (Tl-201) injection ist lieferbar in Fläschchen mit einer Aktivität von 85 MBq in 2,3 ml, 213 MBq in 5,8 ml oder 370 MBq in 10,0 ml zum Kalibrationszeitpunkt. (A)

Zulassungsinhaberin

b.e.imaging AG
6430 Schwyz

Stand der Information

November 2004
08103036BYS03a.docx / 03 APP 8103 Switzerland Arzt und Gebrauchsinformat

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